特許

J-GLOBAL ID：200903081841586390

長期作用型薬物およびこれらを含む薬剤組成物

発明者： フリドキン,マチヤフ ,  シェチター,ヨラム ,  ガーショノブ,エイタン
出願人/特許権者： イエダ リサーチ アンド デベロップメント カンパニー リミテッド
代理人 (1件)： 浅村 皓 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-507770
公開番号（公開出願番号）：特表2000-515542
出願日： 1997年08月05日
公開日（公表日）： 2000年11月21日
要約：

【要約】穏やかな塩基性に対して感受性であり、生理学的条件下でその元の活性な薬物分子にゆっくり加水分解されることができる官能基を有する、プロドラッグおよびその薬剤学的に許容される塩が提供される。プロドラッグは好ましくは、式X-Y[式中、Yは、遊離アミノ、カルボキシル、ヒドロキシルおよび/またはメルカプトから選択される少なくとも1つの官能基を有する薬物の残基であり、そしてXは、式(i)〜(iv)(式中、R1およびR2は、同一であるかまたは異なって、それぞれ水素、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、アルカリール(alkaryl)、アラルキル、ハロゲン、ニトロ、スルホ、アミノ、アンモニウム、カルボキシル、PO3H2、またはOPO3H2であり;R3およびR4は、同一であるかまたは異なって、それぞれ水素、アルキルまたはアリールであり;そしてAは、このラジカルが薬物Yのカルボキシルまたはメルカプト基に結合しているとき共有結合であるか、あるいはAは、このラジカルがYのアミノまたはヒドロキシル基に結合しているときOCO-である)のラジカルから選択されるラジカルである]で示され、およびその薬剤学的に許容される塩である。そのようなプロドラッグの例は、Yが、インスリン、ヒトまたはウシ成長ホルモン、抗生物質、プロプラノロールなどの残基であるものである。

請求項（抜粋）：

プロドラッグ中では、元の薬物分子の少なくとも1つの遊離アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、および/またはカルボキシル基が、穏和な塩基に対して感受性で穏やかな塩基性(例えば、生理学的)条件下で脱離可能な官能基により置換されている、生理学的条件下で元の活性な薬物分子にゆっくり加水分解することができるプロドラッグまたはその薬剤学的に許容される塩。

IPC (9件)：

A61K 47/48 ,  A61K 38/28 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/02 ,  A61P 31/12 ,  A61P 37/00 ,  A61P 43/00

FI (9件)：

A61K 47/48 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/02 ,  A61P 31/12 ,  A61P 37/00 ,  A61P 43/00 ,  A61K 37/26

引用特許：

審査官引用 (1件)

• アントラサイクリン類のグリコシルプロドラツグ
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平3-029120   出願人：ベーリングヴエルケ・アクチエンゲゼルシヤフト