特許

J-GLOBAL ID：200903025806142202

チロシンキナーゼ抑制剤としての2環式4-アラルキルアミノピリミジン誘導体

発明者： ブラスカ,マリア・ガブリエラ ,  バリナーリ,ダリオ ,  ロンゴ,アントニオ ,  ブツゼツテイ,フランコ
出願人/特許権者： フアルマシア・エ・アツプジヨン・エツセ・ピー・アー
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-502193
公開番号（公開出願番号）：特表平11-511761
出願日： 1997年06月03日
公開日（公表日）： 1999年10月12日
要約：

【要約】Aがベンゼンもしくはイミダゾール環であり;Bがベンゼン、テトラリン、インダンもしくは2-オキシインドール環であり;Rが(C1〜C4)ペルフルオロアルキル、フェニル、フェニル-(C1〜C4)アルキル、ヒドロキシ-(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)アルコキシ-(C1〜C4)アルキル、(C2〜C4)アシルオキシ-(C1〜C4)アルキル、ハロベンゾイルオキシ-(C1〜C4)アルキル、カルボキシ、カルバモイル、(C1〜C4)アルコキシカルボニル、シアノ、(C1〜C4)アルキルカルボニル、カルボキシ-(C1〜C4)アルキル、カルバモイル-(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)アルコキシカルボニル-(C1〜C4)アルキル、ハロ-(C1〜C4)アルキル、アミノ-(C1〜C4)アルキル、モノ-もしくはジ-(C1〜C4)アルキルアミノ-(C1〜C4)アルキル、スルホ-(C1〜C4)アルキルもしくはスルファミド-(C1〜C4)アルキルであり;R1およびR2のそれぞれが同一でも異なってもよく水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲンもしくは-NR5R6(ここでR5およびR6のそれぞれは同一でも異なってもよくHもしくはC1〜C4アルキルである)であり;R3およびR4のそれぞれが同一でも異なってもよく水素、C1〜C4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノもしくはCF3である式(I)の新規および公知の2環式4-アラルキルアミノピリミジン誘導体、並びにそのその医薬上許容しうる塩はチロシンキナーゼ抑制剤である。

請求項（抜粋）：

式(I)[式中、Aはベンゼンもしくはイミダゾール環であり;Bはベンゼン、テトラリン、インダンもしくは2-オキシインドール環であり;Rは(C1〜C4)ペルフルオロアルキル、フェニル、フェニル-(C1〜C4)アルキル、ヒドロキシ-(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)アルコキシ-(C1〜C4)アルキル、(C2〜C4)アシルオキシ-(C1〜C4)アルキル、ハロベンゾイルオキシ-(C1〜C4)アルキル、カルボキシ、カルバモイル、(C1〜C4)アルコキシカルボニル、シアノ、(C1〜C4)アルキルカルボニル、カルボキシ-(C1〜C4)アルキル、カルバモイル-(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)アルコキシカルボニル-(C1〜C4)アルキル、ハロ-(C1〜C4)アルキル、アミノ-(C1〜C4)アルキル、モノ-もしくはジ-(C1〜C4)アルキルアミノ-(C1〜C4)アルキル、スルホ-(C1〜C4)アルキルもしくはスルファミド-(C1〜C4)アルキルであり;R1およびR2のそれぞれは同一でも異なってもよく水素、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲンもしくは-NR5R6(ここでR5およびR6のそれぞれは同一でも異なってもよくHもしくはC1〜C4アルキルである)であり;R3およびR4のそれぞれは同一でも異なってもよく水素、C1〜C4アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノもしくはCF3である]のピリミジン誘導体である化合物またはその医薬上許容しうる塩の、チロシンキナーゼ抑制剤として使用するための薬物の製造における使用。

IPC (10件)：

C07D239/94 ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 31/505 605 ,  A61K 31/505 606 ,  A61K 31/52 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 361

FI (10件)：

C07D239/94 ,  A61K 31/00 626 N ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 635 B ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/505 605 ,  A61K 31/505 606 ,  A61K 31/52 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 361

引用特許：

審査官引用 (6件)

• 置換アミノピリミジン誘導体、その製造法及びそれを有効成分とする有害生物駆除剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-270490   出願人：アグロカネショウ株式会社, 丸善石油化学株式会社
• 特開平2-289570
  
• 特開平1-246264
  
• キナゾリン誘導体、その製造法および該キナゾリン誘導体を含有する抗癌作用を得るための医薬調剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-026577   出願人：ゼネカ・リミテッド
• 特開平4-235976
  
• 特表平6-507643
  

引用文献：

審査官引用 (3件)

• Journal of Heterocyclic Chemistry, 1964, Vol.1, No.3, pp.115-120
• Journal of Heterocyclic Chemistry, 1964, Vol.1, No.3, pp.115-120
• Journal of Medicinal Chemistry, 1973, Vol.16, No.3, pp.292-294