改良されたオメプラゾールの方法および組成物

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-564949
公開番号（公開出願番号）：特表2002-522537
出願日： 1999年08月06日
公開日（公表日）： 2002年07月23日
要約：

【要約】本発明は、抗癌剤オメプラゾールの改善された製造、単離および精製方法であって、スルフィド前駆体であるピルメタゾールを正確に1当量のメタクロロ過安息香酸の塩化メチレンもしくはトルエン溶液と表面下で反応させ;残留有機溶媒を減圧蒸留によって水層から除去し;ギ酸アルキルまたはギ酸溶液を用いる反応結晶化およびシード添加によって粗生成物を得て;pH9.0となるまで酢酸水溶液を表面下添加することで、NaOH水溶液を含むメタノール-水中で再結晶し、シード添加し、濾過し、洗浄し、乾燥することで純粋な生成物を得る方法について記載したものである。クロマトグラフィー的に検出可能なレベルの残留非アルコール系有機反応溶媒を含まないオメプラゾールの組成物についても記載されている。

請求項（抜粋）：

下記構造式I 【化1】を有するオメプラゾールの製造方法であって、約-5〜+5°Cで下記構造式II 【化2】を有するピルメタゾールの非アルコール系有機反応溶媒中の緩衝溶液を、該ピルメタゾールのモル数に対して等価な量の酸化剤で処理する段階であって該酸化剤が約0〜5°Cでアルコール系溶媒との混合で非アルコール系有機反応溶媒に溶かしたものである段階と塩基水溶液の存在下に熟成を行う段階を有することを特徴とする方法。

IPC (3件)：

C07D401/12 , A61K 31/4184 , A61P 1/04

FI (3件)：

C07D401/12 , A61K 31/4184 , A61P 1/04

Fターム (15件)：

4C063AA01 , 4C063BB08 , 4C063CC26 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA04 , 4C086BC39 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA06 , 4C086ZA68 , 4C086ZC41

引用特許：

審査官引用 (5件)

特表平5-507699
特表平5-507699
特開昭58-192880

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引用文献：

審査官引用 (4件)

医薬審第307号, 19980330
化学実験操作法上巻, 1963, 第27版, 第365-399頁
医薬審第307号, 19980330

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