特許

J-GLOBAL ID：200903026080275000

1,4-複素環式メタロプロテアーゼ阻害剤

発明者： デ,ビィスワナス. ,  ネイチャス,マイケル,ジョージ. ,  ピクル,スタニスロウ. ,  アルムステッド,ニール,グレゴリー. ,  マシューズ,ランドール,ストライカー. ,  タイウォ,イエツンデ,オラビシ. ,  チォン,メンヤン.
出願人/特許権者： ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー
代理人 (1件)： 谷 義一 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-511712
公開番号（公開出願番号）：特表2000-516252
出願日： 1997年08月22日
公開日（公表日）： 2000年12月05日
要約：

【要約】本発明は、メタロプロテアーゼ類の阻害剤として有用な、請求の範囲に記載の式(I)の化合物、またはその光学異性体、ジアステレオマー、または鏡像異性体、その薬剤学的に許容可能な塩、またはその生物加水分解性のアミド、エステル、またはイミドを提供する。また、薬剤組成物、前記化合物またはそれを含有する薬剤組成物を用いて、メタロプロテアーゼ活性に特徴的な疾患、障害および状態を治療する方法を開示する。

請求項（抜粋）：

式(I)で表される構造を有する化合物であって、 上式で、 R1は、Hであり、 R2は、水素、アルキル、またはアシルであり、 Arは、COR3またはSO2R4であり、 R3は、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノおよびアルキルアリールアミノであり、 R4は、置換または非置換のアルキル、ヘテロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、 Xは、O、S、SO、SO2、またはNR5であり、ここで、R5は独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール、SO2R6、COR7、CSR8、PO(R9)2から選択されるか、または任意選択でWと共に環を形成してもよく、 R6は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノであり、 R7は、水素、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、およびアルキルアリールアミノであり、 R8は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノであり、 R9は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキルであり、 Wは、水素または、1つまたは複数の低級アルキル基であるか、または2つの隣接する、あるいは隣接しない炭素間のアルキレン、アリーレンまたはヘテロアリーレン架橋(したがって、縮合環を形成する)であり、 Yは、独立に1つまたは複数の水素、ヒドロキシ、SR10、SOR4、SO2R4、アルコキシ、アミノであり、ここで、アミノはNR11R12であり、R11およびR12は独立に水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール、SO2R6、COR7、CSR8、PO(R9)2から選択され、 R10は、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールであり、 Zは、存在しないか、スピロ部分または複素環式環上で置換されたオキソ基であり、 この式(I)で表わされる構造を有する化合物またはその光学異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体、またはその薬剤学的に許容可能な塩、またはその生物加水分解性のアミド、エステル、またはイミドをも含むことを特徴とする化合物。

IPC (22件)：

C07D241/04 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/54 ,  A61P 1/02 ,  A61P 17/02 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

FI (22件)：

C07D241/04 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/54 ,  A61P 1/02 ,  A61P 17/02 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

引用特許：

審査官引用 (3件)

• アリールスルホンアミド置換化ヒドロキサム酸
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-338108   出願人：チバ-ガイギーアクチエンゲゼルシャフト
• メタロプロテイナーゼ阻害薬、それらを含有する薬剤組成物および薬剤としてのそれらの使用、ならびにそれらの製造に有用な方法および中間体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-521405   出願人：アグロン・ファーマシュウティカルズ・インコーポレーテッド
• MMPおよびTNF抑制剤としてのアリールスルホニルヒドロキサム酸誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-531575   出願人：ファイザー・インコーポレーテッド