特許
J-GLOBAL ID：200903027533955771

プロテアーゼ阻害薬

発明者：
マーキス,ロバート・ダブリュー・ジュニア

マーキス,ロバート・ダブリュー・ジュニア について

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ベーバー、ダニエル・エフ

ベーバー、ダニエル・エフ について

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ルー,ユ

ルー,ユ について

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ロ・カストロ,スティーブン

ロ・カストロ,スティーブン について


出願人/特許権者：
スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション

スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション について


代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-508213
公開番号（公開出願番号）：特表2000-516920
出願日： 1997年08月07日
公開日（公表日）： 2000年12月19日
要約：
【要約】本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンKの阻害薬であり、骨欠損の阻害が因子である疾患の治療に有用である、式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する[式中、Aは、C(O)またはCH(OH)であり;R1は、(1)、(2)、(3)または(4)であり;R2は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、Het-C0-6アルキル、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2-、R5OC(O)-、R5R'NC(O)-、R5R'NC(S)-、アダマンチル-C(O)-または(5)であり;R''は、H、C1-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、またはHet-C0-6アルキルであり;R'''は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、またはHet-C0-6アルキルであり;R3は、各々、独立して、所望によりOR'、SR'、NR'2、R'NC(O)OR5、CO2R'、CO2NR'2、N(C=NH)NH2、HetまたはArにより置換されていてもよい、H、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Het、ArまたはC1-6アルキルであり;R4は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、Het-C0-6アルキル、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2-、R5OC(O)-、R5R'NC(O)-、R5R'NC(S)-、R'HNCH(R')C(O)-、またはR5OC(O)NR'CH(R')C(O)-であり;R5は、各々、独立して、所望によりOR'、SR'、NR'2、R'NC(O)OR5、CO2R'、CO2NR'2、N(C=NH)NH2、HetまたはArにより置換されていてもよい、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、Het-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルコキシ、Het-C0-6アルコキシ、またはC1-6アルキルであり、R6は、H、C1-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、またはHet-C0-6アルキルであり、R7は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、Het-C0-6アルキル、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2-、R5OC(O)-、R5R'NC(O)-、R5R'NC(S)-、R'(R')C(O)-、またはR5OC(O)NR'CH(R')C(O)-であるか;または、R6およびR7は、結合して、ピロリジン、ピペリジン、またはモルホリン環を形成し;R'は、各々、独立して、H、C1-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、またはHet-C0-6アルキルであり;R*は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、またはHet-C0-6アルキルであり;Yは、単結合または0であり;Zは、各々、独立して、COまたはCH2であり;nは、0、1または2である]。
請求項（抜粋）：
式(I):[式中、 Aは、C(O)またはCH(OH)であり; R1は、であり: R2は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、Het-C0-6アルキル、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2-、R5OC(O)-、R5R’NC(O)-、R5R’NC(S)-、アダマンチル-C(O)-またはであり; R''は、H、C1-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、またはHet-C0-6アルキルであり; R'''は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、またはHet-C0-6アルキルであり; R3は、各々、独立して、所望によりOR'、SR'、NR'2、R'NC(O)OR5、CO2R'、CO2NR'2、N(C=NH)NH2、HetまたはArにより置換されていてもよい、H、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、Het、ArまたはC1-6アルキルであり; R4は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、Het-C0-6アルキル、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2-、R5OC(O)-、R5R'NC(O)-、R5R'NC(S)-、R'HNCH(R')C(O)-、またはR5OC(O)NR'CH(R')C(O)-であり; R5は、各々、独立して、所望によりOR'、SR'、NR'2、R'NC(O)OR5、CO2R'、CO2NR'2、N(C=NH)NH2、HetまたはArにより置換されていてもよい、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、Het-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルコキシ、Het-C0-6アルコキシ、またはC1-6アルキルであり、 R6は、H、C1-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、またはHet-C0-6アルキルであり、R7は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、Het-C0-6アルキル、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2-、R5OC(O)-、R5R'NC(O)-、R5R'NC(S)-、R'(R')C(O)-、またはR5OC(O)NR'CH(R')C(O)-であるか;または、R6およびR7は、結合して、ピロリジン、ピペリジン、またはモルホリン環を形成し; R'は、各々、独立して、H、C1-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、またはHet-C0-6アルキルであり; R*は、H、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル-C0-6アルキル、Ar-C0-6アルキル、またはHet-C0-6アルキルであり; Yは、単結合またはOであり; Zは、各々、独立して、COまたはCH2であり; nは、0、1または2である]で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
IPC (18件)：
C07D207/12 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/4725 ,  A61P 1/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 21/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 ,  C07D207/273 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C12N 9/99
FI (18件)：
C07D207/12 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/4725 ,  A61P 1/02 ,  A61P 19/08 ,  A61P 21/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 ,  C07D207/273 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C12N 9/99
引用特許：
出願人引用 (1件)
  • カテプシンKの阻害法
    公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-517568   出願人：スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション
審査官引用 (1件)
  • カテプシンKの阻害法
    公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-517568   出願人：スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション

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