特許
J-GLOBAL ID:200903028567579201
新規の11β置換ステロイド誘導体、それらの製造方法及びこの方法の中間体、それらの薬剤としての使用並びにそれらを含有する製薬組成物
発明者:
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出願人/特許権者:
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代理人 (1件):
倉内 基弘 (外1名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-601019
公開番号(公開出願番号):特表2002-537402
出願日: 2000年02月21日
公開日(公表日): 2002年11月05日
要約:
【要約】本発明は、式(I)の化合物、それらの製造方法及びこの方法の中間体、それらの薬剤としての使用並びにそれらを含有する製薬組成物に関する。式中、X、Y、R1、R2、Z及びGは明細書において定義した通りである。【化1】
請求項(抜粋):
一般式(I)のすべての可能な異性体の形、単離された形若しくは混合物の形の化合物、又はそれらのエステル又はそれらの製薬上許容できる酸若しくは塩基付加塩。【化1】{ここで、X及びYは、・それらが結合している炭素と一緒になってC=O若しくはC=CH2基を形成するか、又は・Xがヒドロキシル、(C1〜C6)-アルキルオキシ若しくは(C1〜C6)-アルキルカルボニルオキシ基を表わし且つYが水素原子であるか、のいずれかであり、 R1はヒドロキシル、(C1〜C6)-アルキルオキシ、アミノ、(C1〜C6)-アルキルアミノ又は(C2〜C12)-ジアルキルアミノ基を表わし、 R2は水素又はハロゲン原子を表わし、 Zは水素原子、NHSO2Ra、NHCO2Ra、NHCORa、NHSO2NHRa又はNHCONHRa基を表わし、 Gは・次式:【化2】の基(G1基)(ここで、(H)は-N=C-NH-単位と共にヘテロ環の残部を形成する)、・NRbRc(G2基)基、・ヘテロ環(G3基)、・NRb-C(=A)-NHRc基(G4基)(ここで、Aは硫黄原子、酸素原子若しくはNH基である)又は・NRb-SO2Rc基(G5基)のいずれかを表わし、 Ra、Rb及びRcは同一であっても異なっていてもよく、水素原子、-(CH2)m-Alk、-(CH2)m-Ar又は-(CH2)m-Het基を表わし、Rb及びRcはまた、それらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロ環を形成することもでき、 用語Alkは1〜12個の炭素原子を有する直鎖状、分枝鎖状又は環状の飽和又は不飽和非芳香族炭化水素から誘導され且つR3で置換された又は置換されていない基を表わし、 ArはR3で置換された又は置換されていない炭素環式アリールを表わし、 HetはR3で置換された又は置換されていない芳香族又は非芳香族ヘテロ環を表わし、 nは1〜6の範囲の整数であり、 mは0、1、2又は3を表わし、 置換基R3は、・ハロゲン、オキソ、シアノ、ニトロ、ホルミル、カルボキシ、(C1〜C6)-アルキルオキシカルボニル若しくはカルボキサミド、・1〜6個の炭素原子を有し且つ随意に1個以上のハロゲン原子で置換されたアルキル、アルケニル若しくはアルキニル基、・3〜12個の炭素原子を有するシクロアルキル基、・1〜6個の炭素原子を有するアルコキシ若しくはアルキルチオ基、・アミノ、1〜6個の炭素原子を有するアルキルアミノ若しくは2〜12個の炭素原子を有するジアルキルアミノ基(随意に酸化された形のもの)、・1〜6個の炭素原子を有するアミノアルキル若しくは3〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノアルキル基、・3〜18個の炭素原子を有するジアルキルアミノアルキルオキシ基、・随意にアシル化されて1〜12個の炭素原子を有するヒドロキシル基、・1〜12個の炭素原子を有し且つ随意に例えば塩素、ヨウ素若しくはフッ素原子で置換されたアシル基、又は・炭素環式若しくはヘテロ環式アリール、アルアルキル若しくはアリールオキシ基(これらの基はそれら自体随意に前記の1個以上の置換基で置換されていてよい)を表わす。}
IPC (10件):
C07J 41/00
, A61K 31/566
, A61P 9/10
, A61P 13/12
, A61P 19/10
, A61P 29/00
, A61P 35/00
, A61P 35/04
, A61P 43/00
, C07J 43/00
FI (10件):
C07J 41/00
, A61K 31/566
, A61P 9/10
, A61P 13/12
, A61P 19/10
, A61P 29/00
, A61P 35/00
, A61P 35/04
, A61P 43/00
, C07J 43/00
Fターム (36件):
4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086AA04
, 4C086DA09
, 4C086MA01
, 4C086MA03
, 4C086MA04
, 4C086MA05
, 4C086NA14
, 4C086ZA33
, 4C086ZA36
, 4C086ZA45
, 4C086ZA81
, 4C086ZA97
, 4C086ZB11
, 4C086ZB26
, 4C086ZC42
, 4C091AA01
, 4C091BB05
, 4C091BB09
, 4C091DD01
, 4C091EE10
, 4C091FF02
, 4C091FF13
, 4C091GG01
, 4C091HH01
, 4C091JJ01
, 4C091KK20
, 4C091LL01
, 4C091MM03
, 4C091NN01
, 4C091PA02
, 4C091PA09
, 4C091QQ01
, 4C091RR10
引用特許:
引用文献:
出願人引用 (4件)
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MOL.HUM.REPROD, 1998, V4 N5, P491-495
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Effects of 3-hydrazone modification on the metabolism and protein binding of progesterone
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Synthesis and study of hydrazones of 17α-hydroxyprogesterone and δ4,6-pregnadien-17α-ol-3,20-dion
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J.MED.CHEM, 1971, V14 N8, P769-770
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審査官引用 (6件)
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MOL.HUM.REPROD, 1998, V4 N5, P491-495
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MOL.HUM.REPROD, 1998, V4 N5, P491-495
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Effects of 3-hydrazone modification on the metabolism and protein binding of progesterone
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Synthesis and study of hydrazones of 17α-hydroxyprogesterone and δ4,6-pregnadien-17α-ol-3,20-dion
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Synthesis and study of hydrazones of 17α-hydroxyprogesterone and δ4,6-pregnadien-17α-ol-3,20-dion
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J.MED.CHEM, 1971, V14 N8, P769-770
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