キラルアムロジピンゲンチサートの製造方法

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (2件)：石島茂男 , 阿部英樹
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2008-536486
公開番号（公開出願番号）：特表2009-511625
出願日： 2006年10月17日
公開日（公表日）： 2009年03月19日
要約：

【課題】商業的な大量生産が可能な方法によって、(R,S)-アムロジピンから光学的に純粋な(R)-または(S)-アムロジピンゲンチサートを製造する方法を提供する。【解決手段】本発明は、光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートの製造方法に関し、さらに詳しくは、イソプロパノールを含む溶媒中で(R,S)-アムロジピンと光学的に純粋なO,O’-ジベンゾイル酒石酸を反応させて(R)-または(S)-型のアムロジピンジベンゾイルタートレートジアステレオマーまたはその溶媒化物を製造した後、製造されたアムロジピンジアステレオマー塩またはその溶媒化物を塩基で遊離させた後、ゲンチジン酸(gentistic acid)を添加する連続的な工程を経て光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートを高い収率及び高い光学純度で製造する方法に関する。

請求項（抜粋）：

a)イソプロパノール溶媒と光学的に純粋なO,O’-ジベンゾイル酒石酸を用いて、ラセミ(R,S)-アムロジピンからアムロジピンジベンゾイルタートレートのジアステレオマー混合物を製造し、光学分離する段階、及び b)前記分離したアムロジピンジベンゾイルタートレートのジアステレオマーを塩基で処理した後、その結果の遊離形態にゲンチジン酸を添加する連続の一回の工程を通じて光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートを製造する段階を含んでなることを特徴とする、(R,S)-アムロジピンから光学的に純粋な(R)-または(S)-アムロジピンゲンチサートの製造方法。

IPC (1件)：

C07D 213/80

FI (1件)：

C07D213/80

Fターム (27件)：

4C055AA01 , 4C055BA03 , 4C055BA06 , 4C055BA16 , 4C055BB02 , 4C055BB10 , 4C055CA03 , 4C055CA57 , 4C055CB01 , 4C055CB02 , 4C055DA08 , 4C055DA13 , 4C055FA42 , 4C055GA01 , 4C086AA02 , 4C086BC17 , 4C086GA14 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA03 , 4C086ZA36 , 4C086ZA39 , 4C086ZA42 , 4C086ZC41 , 4H006AA02 , 4H006AC83

引用特許：

出願人引用 (8件)

ヨーロッパ特許公開第89,167号
大韓民国特許登録第90,479号
大韓民国特許登録第91,020号

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審査官引用 (1件)

ジアステレオマー酒石酸塩を介したアムロジピンのエナンチオマーの分離
公報種別：公表公報出願番号：特願平7-524336 出願人：ファイザー・インコーポレーテッド

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