アリール及びヘテロアリール置換複素環式尿素を用いたRAFキナーゼの阻害

発明者： , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：赤岡迪夫
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-525392
公開番号（公開出願番号）：特表2001-526269
出願日： 1998年12月22日
公開日（公表日）： 2001年12月18日
要約：

【要約】rafキナーゼによって媒介される腫瘍を置換尿素化合物で治療する方法、及びそのような化合物自体。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物及び製薬上許容されるその塩【化1】 Aは次のものから成る群から選択されるヘテロアリールである【化2】式中、R1はC3-C10アルキル、C3-C10シクロアルキル、ペルハロ置換まで置換されたC1-C10アルキル及びペルハロ置換まで置換されたC3-C10シクロアルキルから成る群から選択される; Bは、窒素、酸素及び硫黄から成る群の0-4成員を含む少なくとも1つの5又は6員芳香構造を持つ、30個までの炭素原子を有する置換された又は置換されていない、三環式までのアリール又はヘテロアリール部分であり、Bが置換された基である場合、ペルハロ置換までのハロゲン及びXnから成る群から独立して選択される1又はそれ以上の置換基によって置換されている; nは0-3であり、各々のXは、-CN、-CO2R5、-C(O)NR5R5'、-C(O)R5、-NO2、-OR5、-SR5、-NR5R5'、-NR5C(O)OR5'、-NR5C(O)R5'、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、C1-C10アルコキシ、C3-C10シクロアルキル、C6-C14アリール、C7-C24アルクアリール、C3-C13ヘテロアリール、C4-C23アルクヘテロアリール、置換されたC1-C10アルキル、置換されたC2-C10アルケニル、置換されたC1-C10アルコキシル、置換されたC3-C10シクロアルキル、置換されたC4-C23アルクヘテロアリール及び-Y-Arから成る群から独立して選択される; Xが置換された基である場合、-CN、-CO2R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R5'、-OR5、-SR5、-NR5R5'、-NR5C(O)R5'、-NR5C(O)OR5'及びペルハロ置換までのハロゲンから成る群から独立して選択される1又はそれ以上の置換基によって置換されている; R5及びR5'は、H、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、C3-C10シクロアルキル、C6-C14アリール、C3-C13ヘテロアリール、C7-C24アルクアリール、C4-C23アルクヘテロアリール、ペルハロ置換までの置換されたC1-C10アルキル、ペルハロ置換までの置換されたC2-C10アルケニル、ペルハロ置換までの置換されたC3-C10シクロアルキル、ペルハロ置換までの置換されたC6-C14アリール及びペルハロ置換までの置換されたC3-C13ヘテロアリールから独立して選択される; 式中、Yは-O-、-S-、-N(R5)-、-(CH2)m-、-C(O)-、-CH(OH)-、-(CH2)mO-、-NR5C(O)NR5R5'-、-NR5C(O)-、-C(O)NR5a-、-O(CH2)m、-(CH2)mS-、-(CH2)mN(R5)-、-O(CH2)m-、-CHXa-、-CXa2-、-S-(CH2)m-及び-N(R5)(CH2)m-である、 m=1-3、Xaはハロゲンである、そして Arは、置換されていない又はペルハロ置換までハロゲンによって置換され、任意にZn1によって置換されている窒素、酸素及び硫黄から成る群の0-2個の成員を含む5-10員の芳香構造であり、n1は0-3であり、各々のZは-CN、-CO2R5、-C(O)NR5R5'、-C(O)-NR5、-NO2、-OR5、-SR5、-NR5R5'、-NR5C(O)OR5'、-C(O)R5、-NR5C(O)R5'、C1-C10アルキル、C3-C10シクロアルキル、C6-C14アリール、C3-C13ヘテロアリール、C7-C24アルクアリール、C4-C23アルクヘテロアリール、置換されたC1-C10アルキル、置換されたC3-C10シクロアルキル、置換されたC7-C24アルクアリール及び置換されたC4-C23アルクヘテロアリールから成る群から独立して選択される; Zが置換された基である場合には、-CN、-CO2R5、-C(O)NR5R5'、-OR5、-SR5、-NO2、-NR5R5'、-NR5C(O)R5'及び-NR5C(O)OR5'から成る群から独立して選択される1又はそれ以上の置換基によって置換されている、そして R2はC6-C14アリール、C3-C14ヘテロアリール、置換されたC6-C14アリール又は置換されたC3-C14ヘテロアリールである; R2が置換された基である場合には、ペルハロ置換までのハロゲン及びVnから成る群から独立して選択される1又はそれ以上の置換基によって置換されている; n=0-3であり、各々のVは-CN、-CO2R5、-C(O)NR5R5'、-OR5、-SR5、-NR5R5'、-C(O)R5、-OC(O)NR5R5'、-NR5C(O)OR5'、-SO2R5、-SOR5、-NR5C(O)R5'、-NO2、C1-C10アルキル、C3-C10シクロアルキル、C6-C14アリール、C3-C13ヘテロアリール、C7-C24アルクアリール、C4-C24アルクヘテロアリール、置換されたC1-C10アルキル、置換されたC3-C10シクロアルキル、置換されたC6-C14アリール、置換されたC3-C13ヘテロアリール、置換されたC7-C24アルクアリール及び置換されたC4-C24アルクヘテロアリールから成る群から独立して選択される; Vが置換された基である場合には、ペルハロ置換までのハロゲン、-CN、-CO2R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R5、-NR5R5'、-OR5、-SR5、-NR5C(O)R5'、-NR5C(O)OR5'及び-NO2から成る群から独立して選択される1又はそれ以上の置換基によって置換されている; R5とR5'は、各々独立して上記に定義された通りである。

IPC (15件)：

C07D231/40 , A61K 31/341 , A61K 31/381 , A61K 31/415 , A61K 31/443 , A61K 31/4439 , A61K 31/506 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D307/66 , C07D333/36 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/04

FI (15件)：

Fターム (29件)：

4C023GA03 , 4C063AA01 , 4C063BB01 , 4C063BB09 , 4C063CC22 , 4C063CC29 , 4C063CC75 , 4C063CC76 , 4C063DD08 , 4C063DD12 , 4C063DD22 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA03 , 4C086BB02 , 4C086BC12 , 4C086BC17 , 4C086BC36 , 4C086GA02 , 4C086GA04 , 4C086GA07 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4C086ZC20

引用特許：

出願人引用 (3件)

アリールおよびヘテロアリール置換複素環尿素を使用するp38キナーゼ活性の阻害
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-525101 出願人：バイエルコーポレイション
特開昭61-044864
特開昭57-131768

審査官引用 (3件)

アリールおよびヘテロアリール置換複素環尿素を使用するp38キナーゼ活性の阻害
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-525101 出願人：バイエルコーポレイション
特開昭61-044864
特開昭57-131768

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