特許

J-GLOBAL ID：200903032003014309

プロドラッグ化合物およびその調製方法

発明者： ロブル,トーマス ジェイ. ,  デュボワ,バンサン ,  フェルナンド,アンヌ-マリー ,  ガングウォー,サンジーブ ,  ルイス,エバン ,  ニーダー,マシュー エイチ. ,  トルエ,アンドレ ,  ビスキー,ピーター ,  ヤーラントン,ジョフリー ティー.
出願人/特許権者： コールター ファーマシューティカル,インコーポレイティド
代理人 (1件)： 石田 敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-586378
公開番号（公開出願番号）：特表2003-518000
出願日： 1999年12月10日
公開日（公表日）： 2003年06月03日
要約：

【要約】本発明に係るプロドラッグは、治療剤の修飾形態であり、そして治療剤、オリゴペプチド、安定性基、及び場合によりリンカー基を含む。本プロドラッグは酵素トロアーゼ(trouase)により解裂される。本プロドラッグ化合物の製法も開示する。

請求項（抜粋）：

(1)標的細胞中に入ることのできる治療薬(2)(AA)n-AA4-AA3-AA2-AA1の式を有するオリゴペプチドであって、上式においてAAはそれぞれ独立に遺伝学的にコードされたアミノ酸を表し、nは0から12の整数であり、AA4は、遺伝学的にコードされていないアミノ酸であり、AA3は、いかなるアミノ酸でもよく、AA2は、いかなるアミノ酸でもよく、AA1は、いかなるアミノ酸でもよく、(3)全血中に存在する酵素による前記オリゴペプチドの切断を阻害する安定化基(4)任意にトロアーゼにより切断されない連結基を含んでなる化合物であって、オリゴペプチドの第一の結合部位でオリゴペプチドが直接安定化基に結合しており、オリゴペプチドのAA1がオリゴペプチドの第二の結合部位で直接治療薬に結合するかまたは連結基を介して間接的に治療薬に結合しており、前記化合物が標的細胞に関連する酵素により選択的に切断される、前記化合物。

IPC (24件)：

A61K 47/48 ,  A61K 31/138 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/198 ,  A61K 31/337 ,  A61K 31/407 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/4745 ,  A61K 31/513 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/52 ,  A61K 31/5517 ,  A61K 31/555 ,  A61K 31/7004 ,  A61K 31/7028 ,  A61K 31/7048 ,  A61K 31/7064 ,  A61K 31/7068 ,  A61K 33/24 ,  A61K 47/42 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  C07K 5/10 ZNA ,  C07K 7/00

FI (24件)：

A61K 47/48 ,  A61K 31/138 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/198 ,  A61K 31/337 ,  A61K 31/407 ,  A61K 31/437 ,  A61K 31/4745 ,  A61K 31/513 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/52 ,  A61K 31/5517 ,  A61K 31/555 ,  A61K 31/7004 ,  A61K 31/7028 ,  A61K 31/7048 ,  A61K 31/7064 ,  A61K 31/7068 ,  A61K 33/24 ,  A61K 47/42 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  C07K 5/10 ZNA ,  C07K 7/00

Fターム (55件)：

4C076AA95 ,  4C076BB11 ,  4C076CC04 ,  4C076CC27 ,  4C076CC42 ,  4C076EE41 ,  4C076FF63 ,  4C076FF68 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BA14 ,  4C086CB03 ,  4C086CB07 ,  4C086CB09 ,  4C086CB22 ,  4C086EA04 ,  4C086EA10 ,  4C086EA11 ,  4C086MA01 ,  4C086MA05 ,  4C086MA66 ,  4C086NA10 ,  4C086NA13 ,  4C086NA15 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB26 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206FA23 ,  4C206FA53 ,  4C206GA02 ,  4C206GA30 ,  4C206JB16 ,  4C206KA01 ,  4C206KA06 ,  4C206MA01 ,  4C206MA05 ,  4C206MA86 ,  4C206NA10 ,  4C206NA13 ,  4C206NA15 ,  4C206ZB11 ,  4C206ZB26 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045AA30 ,  4H045BA13 ,  4H045BA14 ,  4H045BA15 ,  4H045BA16 ,  4H045BA17 ,  4H045BA51 ,  4H045BA53 ,  4H045EA20 ,  4H045FA33

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 化合物、製剤用組成物及びこれらを含む診断装置とこれらの利用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-507662   出願人：ラレフィオンバロンネ, ウニフェルシテカトリークデルーファイン

引用文献：

審査官引用 (2件)

• Recent Adv. Chemother., Proc. Int. Congr. Chemother., 14th, Volume Anticnacer Sect. 1, 1985, p.311-312
• Recent Adv. Chemother., Proc. Int. Congr. Chemother., 14th, Volume Anticnacer Sect. 1, 1985, p.311-312