特許
J-GLOBAL ID：200903032300258101
ベンゾオキサジノン類の不斉合成
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
谷 義一 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-527811
公開番号（公開出願番号）：特表2001-507684
出願日： 1997年12月15日
公開日（公表日）： 2001年06月12日
要約：
【要約】本発明は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)逆転写酵素阻害薬として有用な、式(VI-i)の(S)-6-クロロ-4-シクロプロピルエチニル-4-トリフルオロメチル-1,4-ジヒドロ-2H-3,1-ベンゾオキサジン-2-オンの不斉合成のための新規な方法を提供する。
請求項（抜粋）：
式(VI)の化合物の不斉合成のための方法であって、 (式中 Xは、ClまたはFであり、および Aは、-CF3、-C2F5または-C3F7である。)前記方法は、 (1) 式(I)の化合物を、 式(VII)または式(VIII)の化合物と、(式中、 R1は、H、C1〜6アルキルまたはC1〜6アルキルカルボニルであり、 R2は、Hであり、 R3は、H、-CH3、-CH2CH3または0〜3個のR12で置換されたフェニルであり、 R4、R5、R4a、R5a、R6、R8およびR9は、H、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシおよびC1〜6アルキルチオから独立に選択され、 R12は、H、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシまたはC1〜6アルキルチオであり、 Yは、-(CH2)nまたはOであり、および nは、0、1、2または3である。)適当な酸触媒の存在下で接触させて、式(II)の化合物を形成する工程と、 (式中、アミン保護基であるPは、である) (2)(a)式(IX)の化合物を、 (式中、R10およびR11は独立に、C1〜4アルキルであるか、あるいは、-NR10R11はピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである)アルキルリチウムおよびシクロプロピルアセチレンと接触させて、式(IX)の化合物とリチウムシクロプロピルアセチリドとの混合物を形成し、および (b)工程(2)(a)の混合物を、式(II)の化合物と接触させて、式(III)の化合物を形成する工程と、 (3)式(III)の化合物を、適当な酸化剤と接触させて、式(IV)の化合物を形成する工程と、 (式中、P”は、である) (4)式(IV)の化合物を、適当な捕捉剤の存在下に適当な開裂剤と接触させて、式(V)の化合物を形成する工程と、 (5)式(V)の化合物を、適当な環化剤と接触させて、式(VI)の化合物を形成する工程とを含むことを特徴とする方法。
IPC (4件)：
C07D265/18
, A61K 31/535
, A61P 31/18
, A61P 43/00 111
C07D265/18
, A61K 31/535
, A61P 31/18
, A61P 43/00 111
