ビンブラスチン合成用中間体類、それらの製法、およびビンブラスチン類の合成方法

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：宮本晴視
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-254108
公開番号（公開出願番号）：特開2003-064084
出願日： 2001年08月24日
公開日（公表日）： 2003年03月05日
要約：

【要約】【課題】天然型ビンブラスチンおよびその類縁体の効率的な製法の確立、特に、カルボメトキシベルバナミン部位を形成するのに有用な中間体類の提供とその中間体の効率的な製法の確立【解決手段】一般式Aからなるビンブラスチン合成に有用な中間体。【化1】(式中R1、R2、R3およびR4は、H、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン、低級パーフルオロアルキル基、低級アルキルチオ基、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ-又はジ-アルキルまたはアシルアミノ基、低級アルキルまたはアリ-ルスルホニルオキシ基から独立に選択される基である。R5はHまたは低級アルキル基または置換または非置換アリール基、R6は炭素数4までのアルキル基、R7、R8は置換または非置換のアリール基、R9はアシル基またはトリアルキルシリル基である。)チオアニリドのラジカル環化反応を用いるインドール合成法および2-ニトロベンゼンスルホンアミドの分子内アルキル化を用いた11員環形成法を組み込んだ温和な条件条件で進行する高収率な前記一般式Aの製造方法。

請求項（抜粋）：

一般式Aからなるビンブラスチン合成用中間体。【化1】(式中R1、R2、R3およびR4は、H、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン、低級パーフルオロアルキル基、低級アルキルチオ基、ヒドロキシ基、アミノ基、モノ-又はジ-アルキルまたはアシルアミノ基、低級アルキルまたはアリ-ルスルホニルオキシ基から独立に選択される基である。R5はHまたは低級アルキル基または置換または非置換アリール基、R6は炭素数4までのアルキル基、R7、R8は置換または非置換のアリール基、R9はアシル基またはトリアルキルシリル基である。)

IPC (3件)：

C07D519/04 , C07D487/04 157 , C07F 7/18

FI (5件)：

C07D519/04 , C07D487/04 157 , C07F 7/18 J , C07F 7/18 V , C07F 7/18 W

Fターム (22件)：

4C050AA01 , 4C050AA07 , 4C050BB04 , 4C050CC12 , 4C050EE02 , 4C050FF02 , 4C050FF03 , 4C050GG03 , 4C050HH01 , 4C050HH04 , 4C072QQ03 , 4C072UU01 , 4H049VN01 , 4H049VP01 , 4H049VP02 , 4H049VP03 , 4H049VQ05 , 4H049VQ07 , 4H049VQ20 , 4H049VR23 , 4H049VR41 , 4H049VU36

引用特許：

出願人引用 (2件)

特開平1-131187
特開昭52-031099

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