特許
J-GLOBAL ID:200903034041087568
新規1,3-ジヒドロ-2H-インドール-2-オン誘導体、それらの製造法およびそれらを含む医薬組成物
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
野河 信太郎
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2001-560989
公開番号(公開出願番号):特表2003-523351
出願日: 2001年01月24日
公開日(公表日): 2003年08月05日
要約:
【要約】本発明は、式:【化1】の化合物ならびに無機または有機酸との可能な塩、およびその溶媒和物および/または水和物に関し、それらはアルギニン-バソプレシンのV1b受容体またはV1bとV1a受容体の両方に対して親和性および選択性を有する。本発明はまた、それらの製造法、それらを製造するのに有用な式(II)の中間体化合物、および医薬品を製造するためのそれらを含む医薬組成物の使用に関する。
請求項(抜粋):
式:【化1】[式中、- R1はハロゲン原子;(C1〜C4)アルキル;(C1〜C4)アルコキシ;トリフルオロメチル基;トリフルオロメトキシ基を意味し;- R2は水素原子;ハロゲン原子;(C1〜C4)アルキル;(C1〜C4)アルコキシ;トリフルオロメチル基を意味し;- またはR2はインドール-2-オン環の6位にあり、かつR1およびR2は一緒になって二価トリメチレン基を意味し;- R3はハロゲン原子;ヒドロキシ;(C1〜C2)アルキル;(C1〜C2)アルコキシ;トリフルオロメトキシ基を意味し;- R4は水素原子;ハロゲン原子;(C1〜C2)アルキル;(C1〜C2)アルコキシを意味し;- またはR4はフェニルの3位にあり、かつR3およびR4は一緒になってメチレンジオキシ基を意味し;- R5はエチルアミノ基;ジメチルアミノ基;アゼチジン-1-イル基;(C1〜C2)アルコキシを意味し;- R6は水素原子;(C1〜C4)アルキル;基-(CH2)n-CO-R9;基-CO-(CH2)n-NR10R11を意味し;- R7は(C1〜C4)アルコキシを意味し;- R8は(C1〜C4)アルコキシを意味し;- R9はヒドロキシ;(C1〜C4)アルコキシ;基-NR12R13を意味し;- R10およびR11は各々独立して(C1〜C4)アルキルを意味し;- またはR10およびR11は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、ピペリダ-1-イル、ピペラジン-1-イル、モルホリン-4-イルもしくはチオモルホリン-4-イルから選択されるヘテロ環式基を構成し;- R12は水素もしくは(C1〜C4)アルキルを意味し;- R13は(C1〜C4)アルキル;-C(CH3)2CH2OH基;-C(CH3)(CH2OH)2基;-C(CH2OH)3基を意味し;- またはR12およびR13は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、ピペリダ-1-イル、ピペラジン-1-イル、モルホリン-4-イルもしくはチオモルホリン-4-イルから選択されるヘテロ環式基を構成し;- nは1または2である]の化合物、その溶媒和物および/または水和物ならびに無機酸もしくは有機酸との可能な塩。
IPC (35件):
C07D403/04
, A61K 31/404
, A61K 31/496
, A61K 31/5377
, A61P 1/18
, A61P 3/06
, A61P 3/08
, A61P 5/38
, A61P 5/50
, A61P 7/04
, A61P 9/00
, A61P 9/10 101
, A61P 9/12
, A61P 11/06
, A61P 13/02
, A61P 15/04
, A61P 15/12
, A61P 17/06
, A61P 25/00
, A61P 25/02
, A61P 25/06
, A61P 25/16
, A61P 25/18
, A61P 25/22
, A61P 25/24
, A61P 25/28
, A61P 27/12
, A61P 29/00
, A61P 35/00
, A61P 37/06
, A61P 37/08
, A61P 43/00 105
, A61P 43/00 111
, C07D403/14
, C07D405/06
FI (35件):
C07D403/04
, A61K 31/404
, A61K 31/496
, A61K 31/5377
, A61P 1/18
, A61P 3/06
, A61P 3/08
, A61P 5/38
, A61P 5/50
, A61P 7/04
, A61P 9/00
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, A61P 25/02
, A61P 25/06
, A61P 25/16
, A61P 25/18
, A61P 25/22
, A61P 25/24
, A61P 25/28
, A61P 27/12
, A61P 29/00
, A61P 35/00
, A61P 37/06
, A61P 37/08
, A61P 43/00 105
, A61P 43/00 111
, C07D403/14
, C07D405/06
Fターム (44件):
4C063AA01
, 4C063AA03
, 4C063BB02
, 4C063CC06
, 4C063CC81
, 4C063DD03
, 4C063DD06
, 4C063EE01
, 4C086AA01
, 4C086AA03
, 4C086BC13
, 4C086GA02
, 4C086GA07
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA02
, 4C086ZA08
, 4C086ZA12
, 4C086ZA15
, 4C086ZA18
, 4C086ZA20
, 4C086ZA26
, 4C086ZA33
, 4C086ZA36
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, 4C086ZA42
, 4C086ZA45
, 4C086ZA53
, 4C086ZA59
, 4C086ZA66
, 4C086ZA70
, 4C086ZA75
, 4C086ZA81
, 4C086ZA84
, 4C086ZA85
, 4C086ZA90
, 4C086ZB11
, 4C086ZC03
, 4C086ZC08
, 4C086ZC33
, 4C086ZC35
, 4C086ZC41
引用特許:
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