特許

J-GLOBAL ID：200903034140165759

β-アミノ-α-ヒドロキシカルボン酸誘導体

発明者： 矢部 裕一郎 ,  桜井 満也 ,  東田 勧 ,  駒井 知明 ,  西垣 隆 ,  半田 宏
出願人/特許権者： 三共株式会社
代理人 (1件)： 大野 彰夫 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-021385
公開番号（公開出願番号）：特開平5-078311
出願日： 1992年02月06日
公開日（公表日）： 1993年03月30日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 一般式(I)(R1:置換-C=O,置換-C=S、置換-SO2,置換-CONH2;R2:水素,アルキル;R3:アルキル,置換アルキル,シクロアルキル,ヘテロシクリル,アリール,アリールアルケニル,ヘテロアリール,置換ヘテロアリール;R4:アルキル,置換アルキル,シクロアルキル,アリール;R5:置換ヘテロシクリル)の化合物及びその塩,ならびに一般式(I)の化合物を含有するHIV感染予防・感染治療薬剤。【効果】 本発明の誘導体は、優れた、HIVプロテアーゼ阻害活性を有し抗AIDS薬として有用である。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】(式中、R1 は、下記A群及びB群より選択された基で置換されたカルボニル基、下記A群及びB群より選択された基で置換されたチオカルボニル基、下記B群より選択された基で置換されたスルホニル基又は下記B群より選択された基で置換されたカルバモイル基を示し、R2 は、水素原子又は低級アルキル基を示し、R3 は、水素原子又は下記D群より選択された基で置換された低級アルキル基、又は、下記B群より選択された基を示し、R4 は、低級アルキル基、下記C群より選択された基で置換された低級アルキル基、シクロアルキル基又はアリール基を示し、R5 は、下記E群より選択された基で置換され、かつ低級アルキルで置換されていてもよいヘテロシクリル基を示す。)で表わされる化合物及びその塩。「A群」低級アルコキシ基及びアラルキルオキシ基。「B群」低級アルキル基、下記C群より選択された基で置換された低級アルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、アリール基、アリールアルケニル基、ヘテロアリール基、及び低級アルキル、低級アルコキシ又は水酸基で置換されたヘテロアリール基。「C群」シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、アリール基、ヘテロアリール基、水酸基、アリールオキシ基、ハロゲン原子及びアミノ基。「D群」ヘテロシクリル基、シアノ基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルフィニル基、低級アルキルスルフォニル基、アミノスルフォニル基、カルバモイル基、低級アルキル基で置換されたカルバモイル基、低級アルコキシカルボニル基及びカルボキシル基。「E群」カルボキシ基、カルバモイル基、上記A群及びB群より選択された基で置換されたカルボニル基及び上記B群より選択された基で置換されたカルバモイル基。

IPC (23件)：

C07D207/16 ,  A61K 31/40 ADY ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/44 ABD ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/495 ,  C07D217/26 ,  C07D277/06 ,  C07D401/12 205 ,  C07D401/12 207 ,  C07D401/12 211 ,  C07D401/12 215 ,  C07D401/12 241 ,  C07D403/12 205 ,  C07D403/12 207 ,  C07D403/12 235 ,  C07D405/12 207 ,  C07D405/12 211 ,  C07D417/12 207 ,  C07D417/12 209 ,  C07D417/12 215 ,  C07D417/12 241 ,  C07D417/12 307

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開昭57-205645
  
• HIVプロテアーゼ阻害剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平3-348705   出願人：株式会社日鉱共石