特許
J-GLOBAL ID：200903037513833217
HIVプロテアーゼ阻害剤
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
藤野 清也
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-348705
公開番号（公開出願番号）：特開平5-170722
出願日： 1991年12月05日
公開日（公表日）： 1993年07月09日
要約：
【要約】 (修正有)【構成】一般式1で表される化合物又はその薬学的に許容される塩からなるヒト免疫不全ウイルス(HIV)プロテアーゼ阻害剤。(Aは水素、又はペプチドのN末端保護基、B1〜B6は(置換)アミノ酸残基を意味し、該残基は少なくとも1つ存在すればよい。R1はアミノ基、ヒドロキシル基、カルボキシル基、(置換)低級アルキル基等、Xは窒素又は酸素、R2、R3はそれぞれ水素、炭化水素基、または互いに結合して環を形成してもよく、酸素、窒素、イオウなどで置換されていてもよいが、Xが酸素のときはR3はない。nは1,2、R4はカルボキシル基、シアノ基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等、R5は(置換)アリールメチル基、R7は5〜7員環を形成する2価の炭化水素基。特に一般式2の化合物は活性が高く、合成容易である。【効果】HIVプロテアーゼを阻害するので経口または非経口投与による後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療及び予防に有用である。
請求項（抜粋）：
次の一般式化1で表される化合物又はその薬学的に許容される塩からなるヒト免疫不全ウイルス(HIV)プロテアーゼ阻害剤。【化1】(式中、Aは水素、又はペプチドのN末端保護基を意味する。B1、B2、B3、B4、B5、B6はそれぞれ独立にアミノ基が炭素数12以下の炭化水素基で置換されていてもよいアミノ酸残基を意味し、また該残基はいずれか少なくとも1つ存在すればよい。R1はアミノ基、メルカプト基、ヒドロキシル基、カルボキシル基、カルバモイル基、脂環式炭化水素基、芳香族炭化水素基または複素環基で置換されていてもよい低級アルキル基、脂環式炭化水素基、芳香族炭化水素基、又は複素環基を意味する。Xは窒素又は酸素であり、R2、R3はそれぞれ水素又は炭素数12以下の炭化水素基を意味し、互いに結合して環を形成してもよく、酸素、窒素、イオウなどで置換されていてもよいが、Xが酸素のときはR3はない。)
IPC (18件)：
C07C237/22
, A61K 31/195
, A61K 31/40
, A61K 31/425
, A61K 31/445
, A61K 37/64 ADY
, C07C237/20
, C07D207/16
, C07D209/42
, C07D209/88
, C07D211/16
, C07D215/48
, C07D217/26
, C07D223/04
, C07D223/06
, C07D277/06
, C07K 5/06
, C07K 5/08
