特許

J-GLOBAL ID：200903034779731690

化学化合物

発明者： カミング,ジョン・グラハム
出願人/特許権者： アストラゼネカ アクチボラグ
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-574519
公開番号（公開出願番号）：特表2002-526538
出願日： 1999年09月27日
公開日（公表日）： 2002年08月20日
要約：

【要約】本発明は、式(I)のアミド誘導体[式中:GはN又はCHであり;R1はヒドロキシ、ハロ、トリフルオロメチル、C1-6アルキル及びC1-6アルコキシのような基であり;R2及びR3はそれぞれ水素、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル又はC2-6アルキニルであり;R4は水素、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ及びC3-7シクロアルキルのような基であるか、又はR4は式(IC):-K-Jであり(ここで、Jはアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、Kは結合であるか又はオキシ及びイミノのような基である)、R5は水素、ハロ及びトリフルオロメチルのような基であり;mは1〜3であり、qは0〜4である]、又はその製剤的に許容される塩又は in vivo 開裂されるエステル;その製造法、それを含有する医薬組成物、及びサイトカイン介在性の疾患又は医学的病態の治療におけるその使用に関する。

請求項（抜粋）：

式(I)のアミド誘導体 【化1】[式中:GはN又はCHであり;R1はヒドロキシ、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、メルカプト、ニトロ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ホルミル、スルファモイル、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、-O-(C1-3アルキル)-O-、C1-6アルキルS(O)n-(nは0〜2である)、N-C1-6アルキルアミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ、C1-6アルコキシカルボニル、N-C1-6アルキルカルバモイル、N,N-(C1-6アルキル)2カルバモイル、C2-6アルカノイル、C1-6アルカノイルオキシ、C1-6アルカノイルアミノ、N-C1-6アルキルスルファモイル、N,N-(C1-6アルキル)2スルファモイル、C1-6アルキルスルホニルアミノ、C1-6アルキルスルホニル-N-(C1-6アルキル)アミノであるか、又はR1は式(IA)であるか: A-(CH2)p-B- (IA){ここで、Aはハロ、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルS(O)n-(nは0〜2である)、シアノ、アミノ、N-C1-6アルキルアミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ、カルボキシ、C1-6アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-C1-6アルキルカルバモイル又はN,N-(C1-6アルキル)2カルバモイルであり、pは1〜6であり、Bは結合、オキシ、イミノ、N-(C1-6アルキル)イミノ又は-C(O)NH-であるが、Bが結合や-C(O)NH-でなければpは2又はそれ以上である]又はR1は式(IB)であり: D-E- (IB){ここで、Dはアリール、へテロアリール又はヘテロシクリルであり、Eは結合、C1-6アルキレン、C1-6アルキレンオキシ、オキシ、イミノ、N-(C1-6アルキル)イミノ、C1-6アルキレンイミノ、N-(C1-6アルキル)-C1-6アルキレンイミノ、C1-6アルキレンオキシ-C1-6アルキレン、C1-6アルキレンイミノ-C1-6アルキレン、N-(C1-6アルキル)-C1-6アルキレンイミノ-C1-6アルキレン、-C(O)NH-、-SO2NH-、-NHSO2-又はC2-6アルカノイルイミノである}、及びR1基のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、ヒドロキシ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、カルボキシ、C1-6アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-C1-6アルキルカルバモイル、N,N-(C1-6アルキル)2カルバモイル、C2-6アルカノイル、アミノ、N-C1-6アルキルアミノ及びN,N-(C1-6アルキル)2アミノから選択される1つ又はそれ以上の基で置換されていてもよく、及びR1基のヘテロシクリル基は、1又は2個のオキソ又はチオオキソ置換基で置換されていてもよく、2つの炭素原子に付いたCH2基又は1つの炭素原子に付いたCH3基を含む、上記に定義されたR1基は、前記CH2基又はCH3基のそれぞれに、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルコキシ、N-C1-6アルキルアミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ及びヘテロシクリルから選択される置換基を有していてもよく;R2は水素、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル又はC2-6アルキニルであり;R3は水素、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル又はC2-6アルキニルであり;R4は水素、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、アミノ、N-C1-6アルキルアミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ、ヒドロキシC2-6アルコキシ、C1-6アルコキシC2-6アルコキシ、アミノC2-6アルコキシ、N-C1-6アルキルアミノC2-6アルコキシ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノC2-6アルコキシ又はC3-7シクロアルキルであるか、又はR4は式(IC)であり: -K-J (IC){ここで、Jはアリール、へテロアリール又はヘテロシクリルであり、Kは結合、オキシ、イミノ、N-(C1-6アルキル)イミノ、オキシC1-6アルキレン、イミノC1-6アルキレン、N-(C1-6アルキル)イミノC1-6アルキレン、-NHC(O)-、-SO2NH-、-NHSO2-又は-NHC(O)-C1-6アルキレンである}、及びR4基のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、ヒドロキシ、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、メルカプト、ニトロ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、ホルミル、スルファモイル、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、-O-(C1-3アルキル)-O-、C1-6アルキルS(O)n-(nは0〜2である)、N-C1-6アルキルアミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ、C1-6アルコキシカルボニル、N-C1-6アルキルカルバモイル、N,N-(C1-6アルキル)2カルバモイル、C2-6アルカノイル、C1-6アルカノイルオキシ、C1-6アルカノイルアミノ、N-C1-6アルキルスルファモイル、N,N-(C1-6アルキル)2スルファモイル、C1-6アルキルスルホニルアミノ及びC1-6アルキルスルホニル-N-(C1-6アルキル)アミノから選択される1つ又はそれ以上の基で置換されていてもよく、又はR4基のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、式(IA’)の1つ又はそれ以上の基で置換されていてもよく: -B1-(CH2)p-A1 (IA’)[ここでA1は、ハロ、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、シアノ、アミノ、N-C1-6アルキルアミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ、カルボキシ、C1-6アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-C1-6アルキルカルバモイル又はN,N-(C1-6アルキル)2カルバモイルであり、pは1〜6であり、B1は結合、オキシ、イミノ、N-(C1-6アルキル)イミノ又は-NHC(O)-であるが、B1が結合や-NHC(O)-でなければpは2又はそれ以上である];又はR4基のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、式(IB’)の1つ又はそれ以上の基で置換されていてもよく: -E1-D1 (IB’){ここで、D1はアリール、へテロアリール又はヘテロシクリルであり、E1は結合、C1-6アルキレン、オキシC1-6アルキレン、オキシ、イミノ、N-(C1-6アルキル)イミノ、イミノC1-6アルキレン、N-(C1-6アルキル)イミノC1-6アルキレン、C1-6アルキレン-オキシC1-6アルキレン、C1-6アルキレン-イミノC1-6アルキレン、C1-6アルキレン-N-(C1-6アルキル)-イミノC1-6アルキレン、-NHC(O)-、-NHSO2-、-SO2NH-又は-NHC(O)-C1-6アルキレンであり、R4上の置換基のアリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル基は、ヒドロキシ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、カルボキシ、C1-6アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-C1-6アルキルカルバモイル、N,N-(C1-6アルキル)2カルバモイル、C2-6アルカノイル、アミノ、N-C1-6アルキルアミノ及びN,N-(C1-6アルキル)2アミノから選択される1つ又はそれ以上の基で置換されていてもよい}、及びR4基のC3-7シクロアルキル又はヘテロシクリル基は、1又は2個のオキソ又はチオオキソ置換基で置換されていてもよく、及び2つの炭素原子に付いたCH2基又は1つの炭素原子に付いたCH3基を含む、上記に定義されたR4基は、前記CH2基又はCH3基のそれぞれに、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルコキシ、N-C1-6アルキルアミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ及びヘテロシクリルから選択される置換基を有してもよく;R5は水素、ハロ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、N-C1-6アルキルアミノ又はN,N-(C1-6アルキル)2アミノであり;mは1、2又は3であり;及びqは0、1、2、3又は4である];又はその製剤的に許容される塩又は in vivo 開裂し得るエステル[但し:4-(3-アセトアミドアニリノ)-6,7-ジメトキシキナゾリン;及び4-(3-ベンズアミドアニリノ)-6,7-ジメトキシキナゾリンは除く]。

IPC (20件)：

C07D239/94 ,  A61K 31/517 ,  A61P 1/00 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 37/04 ,  A61P 37/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

FI (20件)：

C07D239/94 ,  A61K 31/517 ,  A61P 1/00 ,  A61P 9/00 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 27/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 37/04 ,  A61P 37/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Fターム (43件)：

4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB09 ,  4C063CC31 ,  4C063CC42 ,  4C063CC51 ,  4C063CC75 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063DD31 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC46 ,  4C086BC60 ,  4C086BC67 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA34 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA42 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA67 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB09 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB13 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB35 ,  4C086ZC55

引用特許：

審査官引用 (1件)

• キナゾリン誘導体、その製造法および該キナゾリン誘導体を含有する抗癌作用を得るための医薬調剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-026577   出願人：ゼネカ・リミテッド