バソプレッシン拮抗物質としてのベンズアミド誘導体およびその用途 | 特許情報

【要約】この発明は、バソプレッシン拮抗作用などを有し、一般式(I):〔式中、R1は、低級アルコキシで置換されていてもよいアリールなどであり、R2は低級アルキルなどであり、R3は水素などであり、R4は低級アルコキシなどであり、R5は水素などであり、AはNHなどであり、Eは-C(=O)-などであり、Xは-CH=CH-、-CH=N-またはSであり、YはCHまたはNである〕で表わされる新規ベンズアミド誘導体およびそれらの医薬として許容される塩、それらの製造法ならびにそれらを含有する医薬組成物に関するものである。

式〔式中、 R1はアリ-ル、シクロ低級アルキルまたは複素環基であり、それらの各々は、ハロゲン;ヒドロキシ;ニトロ;アミノ;アシル;置換アシル;アシル低級アルキルスルフィニル;アシル低級アルキルスルホニル;アシルオキシ;低級アルキルアミノ低級アルキルカルバモイルオキシ;アリ-ル;シアノ;複素環基;アシル、置換アシル、アリ-ルもしくはアシル置換アリ-ルで置換されていてもよい低級アルケニル;アミノ、アシルアミノもしくは置換アシルアミノで置換されていてもよい低級アルキニル;ハロゲン、アミノ、低級アルキルアミノ、アシルアミノ、置換アシルアミノ、ヒドロキシ、アシルオキシ、アシル低級アルカノイルオキシ、アシル、置換アシル、アシル低級アルコキシイミノ、アリ-ルもしくはアシル置換アリ-ルで置換されていてもよい低級アルキル;アシルもしくは置換アシルで置換されていてもよい低級アルキルチオ;アリ-ル、置換アリ-ル、ヒドロキシ、アシルオキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、保護されたアミノ、複素環基、アシル置換ピリジル、置換アシル置換ピリジル、ハロゲン、アシル低級アルキルアミノ、N-保護されたアシル低級アルキルアミノ、N-アシル低級アルキル-N-低級アルキルアミノ、アシル、置換アシル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、低級アルキルヒドラジノカルボニルアミノ、ヒドロキシイミノ、アシル低級アルコキシイミノ、置換アシル低級アルコキシイミノ、アシル低級アルコキシ、グアニジノもしくはN-保護されたグアニジノで置換されていてもよいアルコキシ;および、アシルもしくは置換アシルで置換されていてもよい低級アルケニルオキシからなる群から選ばれた置換基で置換されていてもよく; R2は水素;ヒドロキシ、アリ-ルもしくはアシルで置換されていてもよい低級アルキル;またはシクロ低級アルキルであり; R3は水素;ハロゲン;ヒドロキシ;アシルオキシ;置換アシルオキシ;ヒドロキシもしくは低級アルコキシで置換されていてもよい低級アルキル;アリ-ル、アミノ、保護されたアミノ、アシル、ヒドロキシ、シアノもしくは低級アルキルチオで置換されていてもよい低級アルコキシ;ニトロ;アミノ;アシル;置換アシル;またはシクロ低級アルキルオキシであり; R4はヒドロキシ;ハロゲン;ニトロ;アミノ;保護されたアミノ;低級アルキルアミノ;アシルオキシ;アミノ低級アルキルアミノ;N-保護されたアミノ低級アルキルアミノ;ヒドロキシ、アリ-ル、置換アリ-ル、アシル、置換アシル、アミノ、低級アルキルアミノ、アシルアミノ、置換アシルアミノ、保護されたアミノ、複素環基もしくはグアニジノで置換されていてもよい低級アルコキシ;アシル、置換アシル、アミノ、低級アルキルアミノ、アシルアミノ、置換アシルアミノ、保護されたアミノ、複素環基、ヒドロキシ、低級アルキルスルホニルオキシ、アリ-ルスルホニルオキシ、アル低級アルコキシもしくは置換アル低級アルコキシで置換されていてもよい低級アルキルチオ;アシル、置換アシル、アミノ、低級アルキルアミノ、アシルアミノ、置換アシルアミノ、保護されたアミノ、複素環基、ヒドロキシ、低級アルキルスルホニルオキシもしくはアリ-ルスルホニルオキシで置換された低級アルキル;アシルで置換されていてもよい低級アルケニル;ヒドロキシ、アミノ、保護されたアミノ、低級アルキルスルホニルオキシもしくはアリ-ルスルホニルオキシで置換されていてもよい低級アルキニル;アミノ低級アルキルスルホニル;N-保護されたアミノ低級アルキルスルホニル;低級アルキルアミノスルホニル;複素環スルホニル;アミノ低級アルキルスルフィニル;N-保護されたアミノ低級アルキルスルフィニル;ピペリジルオキシ;またはN-保護されたピペリジルオキシであり; R5は水素、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンであり; Aは単結合、OまたはNHであり; Eは低級アルキレン、低級アルケニレン、-CO-、-SO2-または式 -G-J-〔ここに、Gは低級アルキレンであり、JはOまたは-N(R6)-(ここに、R6は水素またはN-保護基である)である〕の基であり; Xは-CH=CH-、-CH=N-またはSであり; YはCHまたはNである〕の化合物およびその医薬として許容される塩。

C07C237/42 , A61K 31/165 ADD , A61K 31/40 ABM , A61K 31/41 ACS , A61K 31/42 ADP , A61K 31/44 , A61K 31/445 ACV , A61K 31/495 ABU , A61K 31/535 ABN , A61K 31/55 AED , C07C237/44 , C07C271/16 , C07D211/16 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/30 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D239/26 , C07D243/08 507 , C07D401/12 211

審査官引用 (7件)

特開昭62-010057
特開昭60-255760
特開昭60-008247

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審査官引用 (1件)

Boll.Chim.Farm.,(1983),122(4),p.190-5