特許
J-GLOBAL ID:200903036183590537

パロキセチンの製造方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 泉名 謙治
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平8-139048
公開番号(公開出願番号):特開平9-316072
出願日: 1996年05月31日
公開日(公表日): 1997年12月09日
要約:
【要約】【課題】医薬品原体であるパロキセチンを従来法より収率よくかつ分解副生成物を生じさせることなく製造する効率よい方法を提供する。【解決手段】N-アルキルピペリジン類(1)をアルコキシカルボニルピペリジン類(3)に変換した後アルカリ性条件下で加水分解してパロキセチン(4)を製造する[ただし、R1 、R2 は低級アルキル基等]。【化1】
請求項(抜粋):
下記一般式(1)で表されるN-アルキルピペリジン類に下記一般式(2)で表されるハロギ酸エステル類を反応させて下記一般式(3)で表されるアルコキシカルボニルピペリジン類を製造し、ついでアルカリ性の条件下で加水分解することを特徴とする下記式(4)で表されるパロキセチンの製造方法。【化1】【化2】【化3】【化4】ただし、R1 、R2 はそれぞれ独立に低級アルキル基、シクロ低級アルキル基、アルアルキル基、またはCm F2m+1(ここで、mは1〜6の整数)を表す。Xはハロゲン原子を表す。
IPC (5件):
C07D405/12 211 ,  A61K 31/445 AAB ,  A61K 31/445 AAK ,  A61K 31/445 AED ,  C07M 7:00
FI (4件):
C07D405/12 211 ,  A61K 31/445 AAB ,  A61K 31/445 AAK ,  A61K 31/445 AED
引用特許:
出願人引用 (6件)
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審査官引用 (7件)
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