特許
J-GLOBAL ID：200903036487252689

一酸化窒素合成酵素阻害作用を有するアニリン誘導体

発明者：
本多 利雄

本多 利雄 について

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牧野 俊彦

牧野 俊彦 について

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長藤 寿昭

長藤 寿昭 について

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紀藤 康

紀藤 康 について

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木村 伸彰

木村 伸彰 について


出願人/特許権者：
中外製薬株式会社

中外製薬株式会社 について


公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-355025
公開番号（公開出願番号）：特開平8-269006
出願日： 1995年12月12日
公開日（公表日）： 1996年10月15日
要約：
【要約】【構 成】式(1)(式中、R1は、SR6、NR7R8を示し;R6は、炭素数1〜6のアルキル基、等を示し;R7は、水素原子、炭素数1〜6のアルキル基、ニトロ基を示す;R8は、水素原子、炭素数1〜6のアルキル基を示す;R2、R3は、水素原子、炭素数1〜6のアルキル基、等を示し;R4は、水素原子、炭素数1〜6のアルキル基、アミン部分がアルキル基またはニトロ基で置換されていてもよいアミジノ基を示し;R5は、水素原子、炭素数1〜6のアルキル基を示す;nは、0または1の整数を示す)で表される化合物またはその可能な立体異性体、光学異性体およびこれらの医薬として許容される塩。【効 果】 上記化合物は強力な一酸化窒素合成酵素阻害作用を有し、脳血管障害治療剤、敗血症における低血圧治療剤として有用である。
請求項（抜粋）：
一般式(1)【化1】(式中、R1は、SR6またはNR7R8を示し;ここで、R6は、置換基を有していてもよい直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基、直鎖または分岐鎖状の炭素数2〜6のアルケニル基を示し;R7は、水素原子、直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基、環状の炭素数3〜8のアルキル基、直鎖または分岐鎖状の炭素数2〜6のアルケニル基、直鎖または分岐鎖状の炭素数3〜6のアルキニル基、直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルコキシ基、直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基、または、ニトロ基を示し;R8は、水素原子、直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基を示し;R2は、水素原子、直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基、アルキル部分が直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基であるアルコキシカルボニル基、カルボキシル基を示すか、または、R3と一緒になって3〜8員環を形成してもよい;R3は、水素原子、直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基を示すか、または、R2と一緒になって3〜8員環を形成してもよい;R4は、水素原子、直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基、アルキル部分が直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基であるアルコキシカルボニル基、置換基を有していてもよい炭素数1〜8のアシル基、窒素原子上において直鎖もしくは分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基または環状の炭素数3〜8のアルキル基またはニトロ基で置換されていてもよいアミジノ基を示すか、または、R5と一緒になって3〜8員環を形成してもよい;R5は、水素原子、直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基、アルキル部分が直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基であるアルコキシカルボニル基、アルキル部分が直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基であるアルコキシカルボニルアミノ基、アミノ基を示すか、または、R4と一緒になって3〜8員環を形成してもよい;Y1、Y2、Y3、Y4は、同一または異なっていてもよく、各々、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、水酸基、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい環状の炭素数3〜6のアルキル基、直鎖または分岐鎖状の炭素数2〜6のアルケニル基、直鎖または分岐鎖状の炭素数2〜6のアルキニル基、置換基を有していてもよい直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルコキシ基、直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキルチオ基、NY5Y6、COY7を示し;ここで、Y5、Y6は、同一または異なっていてもよく、各々、水素原子、置換基を有していてもよい直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基または環状の炭素数3〜6のアルキル基、炭素数1〜8のアシル基、アルキル部分が直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基であるアルコキシカルボニル基を示すか、または、一緒になって3〜8員環を形成してもよい;また、Y7は、水素原子、水酸基、直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基または環状の炭素数3〜6のアルキル基、アルキル部分が直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基であるアルコキシ基、NY5Y6を示す;ここで、Y5、Y6は、同一または異なっていてもよく、各々、水素原子、直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜6のアルキル基または環状の炭素数3〜6のアルキル基を示す;n、mは、各々、0または1の整数を示す)で表される化合物またはその可能な立体異性体、光学活性体およびこれらの医薬として許容される塩。
IPC (11件)：
C07C335/32 ,  A61K 31/155 AED ,  A61K 31/215 ABN ,  A61K 31/215 ADD ,  C07C205/11 ,  C07C211/52 ,  C07C211/53 ,  C07C271/10 ,  C07C279/18 ,  C07C279/34 ,  C07D295/12
FI (11件)：
C07C335/32 ,  A61K 31/155 AED ,  A61K 31/215 ABN ,  A61K 31/215 ADD ,  C07C205/11 ,  C07C211/52 ,  C07C211/53 ,  C07C271/10 ,  C07C279/18 ,  C07C279/34 ,  C07D295/12 Z
引用特許：
審査官引用 (17件)
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