特許
J-GLOBAL ID：200903037283570084

薬学製剤として有用なヘテロ環式化合物

発明者：
ブラウン・ジョージ・ロバート

ブラウン・ジョージ・ロバート について

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ストウクス,エライン・ソフィー・エリザベス

ストウクス,エライン・ソフィー・エリザベス について

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ウォーターソン,デイヴィッド

ウォーターソン,デイヴィッド について

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ウッド,ロビン

ウッド,ロビン について

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ワトキンズ,ウィリアム・ジョン

ワトキンズ,ウィリアム・ジョン について

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ニュークーム,ニコラス・ジョン

ニュークーム,ニコラス・ジョン について

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カミング,ジョン・グラハム

カミング,ジョン・グラハム について


出願人/特許権者：
ゼネカ・リミテッド

ゼネカ・リミテッド について


代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-527426
公開番号（公開出願番号）：特表2000-504336
出願日： 1997年01月31日
公開日（公表日）： 2000年04月11日
要約：
【要約】全ての可変記号が明細書に定義された通りである式(I)で表される化合物およびそれらの塩類は、酵素オキシドスクアレンサイクラーゼを阻害し、高コレステロール血症を処置するのに有効であり、また、抗真菌剤としても有効である。それらの製造方法もまたそれらの医薬品における使用と合わせて記載されている。
請求項（抜粋）：
式(I): [式中、G1は、CHまたはNであり; G2は、CHまたはNであり; nは、1または2であり; Rは、水素、ハロゲノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ、(1-4C)アルキルアミノ、ジ(1-4C)アルキルアミノまたはフェニル(1-4C)アルキルであり; Aは、メチレンまたはエチレンであり;Bは、エチレンであり;AおよびBは、独立に、所望により、(1-6C)アルキル、(1-6C)アルコキシ、フェニル(1-4C)アルキル、ハロゲノおよび(1-6C)アルコキシカルボニルから選択される置換基を有してもよく; Tは、CHまたはNであり; TがCHである時、X1は、CR1R2、SO2、SO、CO、CR3R4O、結合、O、SおよびNR5から選択され;TがNである時、X1は、CR1R2、SO2、SO、CO、CR3R4Oおよび結合から選択され;R1、R2、R3、R4およびR5は、独立に、水素および(1-4C)アルキルから選択され; Y1は、CR6R7または結合を表し、R6およびR7は、独立に、水素および(1-4C)アルキルから選択され; Ar1は、フェニレン;ナフチレン;窒素、酸素および硫黄から選択される1個、2個または3個のヘテロ原子を含有する5員環または6員環単環式ヘテロアリール環;または、窒素、酸素および硫黄から選択される1個、2個または3個のヘテロ原子を含有する9員環または10員環二環式ヘテロアリール環であり; Qは、水素;および、式:L1X2L2Z{ここで、L1は、結合、(1-4C)アルキレンまたは(2-4C)アルケニレンであり、L2は、結合または(1-4C)アルキレンであり、X2は、結合、O、S、SO、SO2、CR8R9、CO、OSO2、OCR8R9、OCO、SO2O,CR8(R9)O、COO,NR10SO2、SO2NR10,NRI11CO、CONR11、NR12CONR13およびNR14(ここで、R8およびR9は、独立に、水素、ヒドロキシおよび(1-4C)アルキルから選択され;R10、R11、R12、R13およびR14は、独立に、水素および(1-4C)アルキルから選択される。)である。}で表される基から選択され; Zは、水素;(1-4C)アルキル;フェニル;ナフチル;フェニル(2-4C)アルケニル;フェニル(2-4C)アルキニル;または、窒素、酸素および硫黄から選択される1個、2個、3個または4個のヘテロ原子を含有するヘテロ環式部分であり; Ar1のフェニル、ナフチルまたはヘテロアリール部分およびZのアルキル、フェニル、ナフチルまたはヘテロ環式部分が、所望により、ハロゲノ、ヒドロキシ、オキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、(1-6C)アルキル、(2-6C)アルケニル、(2-6C)アルキニル、ヒドロキシ(1-6C)アルキル、(1-6C)アルコキシ、(3-6C)シクロアルキル、(3-6C)シクロアルキル(1-4C)アルキル、(1-4C)アルキレンジオキシ、(1-6C)アルキルアミノ、ジ-[(1-6C)アルキル]アミノ、N-(1-6C)アルキルカルバモイル、ジ-N[(1-6C)アルキル]カルバモイル、(1-6C)アルカノイルアミノ、(1-6C)アルコキシカルボニル、(1-6C)アルキルチオ、(1-6C)アルキルスルフィニル、(1-6C)アルキルスルホニル、ハロゲノ(1-6C)アルキル、ハロゲノ(1-6C)アルコキシ、(1-6C)アルカノイル、テトラゾイル、フェニル、フェノキシ、フェニルスルホニルピペリジノカルボニル、モルホリノカルボニル、ヒドロキシ(1-6C)アルキルおよびアミノ(1-6C)アルキルから選択される1個以上の置換基を有してもよく;フェニル含有置換基が、所望により、ハロゲノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、ニトロ、(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ、(1-4C)アルキルアミノおよびジ-(1-4C)アルキルアミノから選択される1個以上の置換基を有してもよい。]で表されるが、 ただし、本化合物は、N-[4-[4-(4-ピリジル)ピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル]-(E)-4-クロロスチレンスルホンアミドまたはN-[4-[4-(4-ピリジル)ピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル]-4’-ブロモ-4-ビフェニルスルホンアミド;および、それらの薬学的に許容可能な塩類ではない、 化合物またはその薬学的に許容可能な塩。
IPC (24件)：
C07D213/74 ,  A61P 3/06 ,  A61P 31/10 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/4436 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/498 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 343
FI (24件)：
C07D213/74 ,  A61K 31/00 603 L ,  A61K 31/00 631 G ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/44 612 ,  A61K 31/44 613 ,  A61K 31/445 615 ,  A61K 31/47 603 ,  A61K 31/495 601 ,  A61K 31/495 604 ,  A61K 31/505 601 ,  A61K 31/535 606 ,  C07D239/42 Z ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 343
引用特許：
審査官引用 (10件)
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