特許
J-GLOBAL ID：200903038957108744
体液と接触することにより容積が高度に増加する薬学的圧縮錠剤
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
杉村 暁秀 (外6名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-034918
公開番号（公開出願番号）：特開平9-316005
出願日： 1997年02月19日
公開日（公表日）： 1997年12月09日
要約：
【要約】【課題】 体液と接触することにより容積が顕著に増大し、腹部および/または胃腸管の第1の部分における長い滞留時間を示す、特定のタイプの圧縮錠剤を提供する。【解決手段】 少なくとも1つの層が体液および/または水性流体と接触することにより迅速に膨潤し、活性成分が腹部および/または胃腸管の第1の部分において選択的に制御された速度で放出される、多層構造を有する圧縮錠剤。
請求項（抜粋）：
活性成分が胃腸管の第1の部分において選択的に制御された速度で放出され、多層構造を有する圧縮錠剤において、a)膨潤により、容積が胃液と接触する際に錠剤の合計容積の少なくとも50%の幅で増大し、前記層が、生物適合性親水性ポリマーの圧縮顆粒混合物と、架橋ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロースおよび分子量が150,000までのヒドロキシプロピルメチルセルロース、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルデンプン、カルボキシメチルデンプンナトリウム、カリウムメタクリレート-ジビニルベンゼンコポリマー、ポリビニルアルコール、アミロース、架橋アミロース、デンプン誘導体、微結晶性セルロースおよびセルロース誘導体、α、βおよびγ-シクロデキストリンおよび一般的デキストリン誘導体から成る群から選択された少なくとも一部の高度に膨潤性のポリマー(「スーパー崩壊剤」)から形成されており、前記物質の量が、層の重量の1〜90重量%、好ましくは5〜70重量%である、水性体液の存在下で顕著にかつ迅速に膨潤する第1の層a)、b)第1の層に隣接し、活性成分を含有し、生分解性および生物適合性ポリマー物質および他のアジュバントから構成され、これにより配合物を圧縮により形成することができ、活性成分を、インビトロ予備試験により予め決定された時間間隔内で遊離させることができる、第2の層、c)圧縮により形成され、前記層の1つに設けられ、一般的に腐食性および/またはゲル化性および/または膨潤性親水性ポリマーから成り、最初には活性成分を透過せず、隣接する第2の層中に含まれる活性成分の放出を調節するバリヤーとして作用する、所要に応じての第3の層から成り、前記第3の層は、随意に組成および機能特性において第1の層と同一であり、即ち胃液と接触することにより顕著に膨潤することができ、従って医薬形態の容積増大に寄与することを特徴とする圧縮錠剤。
引用特許：
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