特許
J-GLOBAL ID：200903040079605716
ジアミン誘導体
出願人/特許権者：
第一製薬株式会社
第一製薬株式会社 について
代理人 (1件)： 有賀 三幸 (外6名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-398959
公開番号（公開出願番号）：特開2003-183286
出願日： 2001年12月28日
公開日（公表日）： 2003年07月03日
要約：
【要約】【課題】 脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤として有用な活性化血液凝固第X因子阻害作用を示す化合物を提供する。【解決手段】 一般式(1)【化1】[式中、R1 およびR2 は水素原子などを、Q1 は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Q2 は単結合などを、Q3 は下記の基【化2】(基中、Q5 は炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T0 及びT1 はカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN-オキシド。
請求項（抜粋）：
一般式(1)【化1】[式中、R1 およびR2 は各々独立して、水素原子、水酸基、アルキル基またはアルコキシ基を示し;Q1 は、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜7員の複素環式基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の2環性または3環性の縮合炭化水素基、または置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の2環性または3環性の縮合複素環式基を示し;Q2 は、単結合、置換基を有することもある2価の飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基、置換基を有することもある2価の飽和もしくは不飽和の5〜7員の複素環式基、置換基を有することもある2価の飽和もしくは不飽和の2環性または3環性の縮合炭化水素基、または置換基を有することもある2価の飽和もしくは不飽和の2環性または3環性の縮合複素環式基を示し;Q3 は、下記の基【化2】(基中、Q5 は炭素数1〜8のアルキレン基、炭素数2〜8のアルケニレン基または基-(CH2 )m -CH2 -A-CH2 -(CH2 )n -(基中、mおよびnは各々独立して0、1〜3の整数を示し、Aは酸素原子、窒素原子、硫黄原子、-SO-、-SO2 -、-NH-、-O-NH-、-NH-NH-、-S-NH-、-SO-NH-または-SO2 -NH-を示す。)を示し;R3 およびR4 は、Q5 を含む環上の炭素原子、窒素原子または硫黄原子上に置換し、各々独立して水素原子、水酸基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン原子、ハロゲノアルキル基、シアノ基、シアノアルキル基、アミノ基、アミノアルキル基、N-アルキルアミノアルキル基、N,N-ジアルキルアミノアルキル基、アシル基、アシルアルキル基、置換基を有してもよいアシルアミノ基、アルコキシイミノ基、ヒドロキシイミノ基、アシルアミノアルキル基、アルコキシ基、アルコキシアルキル基、ヒドロキシアルキル基、カルボキシル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルコキシカルボニルアルキル基、アルコキシカルボニルアルキルアミノ基、カルボキシアルキルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノ基、アルコキシカルボニルアミノアルキル基、カルバモイル基、アルキル基上に置換基を有してもよいN-アルキルカルバモイル基、アルキル基上に置換基を有してもよいN,N-ジアルキルカルバモイル基、N-アルケニルカルバモイル基、N-アルケニルカルバモイルアルキル基、N-アルケニル-N-アルキルカルバモイル基、N-アルケニル-N-アルキルカルバモイルアルキル基、N-アルコキシカルバモイル基、N-アルキル-N-アルコキシカルバモイル基、N-アルコキシカルバモイルアルキル基、N-アルキル-N-アルコキシカルバモイルアルキル基、1〜3個のアルキル基で置換されていてもよいカルバゾイル基、アルキルスルホニル基、アルキルスルホニルアルキル基、置換基を有してもよい3〜6員の複素環カルボニル基、カルバモイルアルキル基、アルキル基上に置換基を有してもよいN-アルキルカルバモイルアルキル基、アルキル基上に置換基を有してもよいN,N-ジアルキルカルバモイルアルキル基、カルバモイルオキシアルキル基、N-アルキルカルバモイルオキシアルキル基、N,N-ジアルキルカルバモイルオキシアルキル基、置換基を有してもよい3〜6員の複素環カルボニルアルキル基、置換基を有してもよい3〜6員の複素環カルボニルオキシアルキル基、アリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基、アルキルスルホニルアミノ基、アリールスルホニルアミノ基、アルキルスルホニルアミノアルキル基、アリールスルホニルアミノアルキル基、アルキルスルホニルアミノカルボニル基、アリールスルホニルアミノカルボニル基、アルキルスルホニルアミノカルボニルアルキル基、アリールスルホニルアミノカルボニルアルキル基、オキソ基、カルバモイルオキシ基、アラルキルオキシ基、カルボキシアルキルオキシ基、アシルオキシ基、アシルオキシアルキル基、アリールスルホニル基、アルコキシカルボニルアルキルスルホニル基、カルボキシアルキルスルホニル基、アルコキシカルボニルアシル基、アルコキシアルキルオキシカルボニル基、ヒドロキシアシル基、アルコキシアシル基、ハロゲノアシル基、カルボキシアシル基、アミノアシル基、アシルオキシアシル基、アシルオキシアルキルスルホニル基、ヒドロキシアルキルスルホニル基、アルコキシアルキルスルホニル基、置換基を有してもよい3〜6員の複素環スルホニル基、N-アルキルアミノアシル基、N,N-ジアルキルアミノアシル基、アルキル基上に置換基を有してもよいN,N-ジアルキルカルバモイルアシル基、アルキル基上に置換基を有してもよいN,N-ジアルキルカルバモイルアルキルスルホニル基またはアルキルスルホニルアシル基を示すか、あるいは、R3 およびR4 は一緒になって炭素数1〜5のアルキレン基、炭素数2〜5のアルケニレン基、炭素数1〜5のアルキレンジオキシ基またはカルボニルジオキシ基を示す。)を示し;Q4 は、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもあるアリールアルケニル基、置換基を有することもあるアリールアルキニル基、置換基を有することもあるヘテロアリール基、置換基を有することもあるヘテロアリールアルケニル基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の2環性または3環性の縮合炭化水素基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の2環性または3環性の縮合複素環式基を示し;TO はカルボニル基またはチオカルボニル基を示し;T1 は、カルボニル基、スルホニル基、基-C(=O)-C(=O)-N(R')-、基-C(=S)-C(=O)-N(R')-、基-C(=O)-C(=S)-N(R')-、基-C(=S)-C(=S)-N(R’)-(基中、R'は水素原子、水酸基、アルキル基またはアルコキシ基を示す。)、基-C(=O)-A1 -N(R")-(基中、A1 は置換基を有することもある炭素数1〜5のアルキレン基を示し、R"は水素原子、水酸基、アルキル基またはアルコキシ基を示す。)、基-C(=O)-NH-、基-C(=S)-NH-、基-C(=O)-NH-NH-、基-C(=O)-A2 -C(=O)-(基中、A2 は単結合または炭素数1〜5のアルキレン基を示す。)、基-C(=O)-A3 -C(=O)-NH-(基中、A3 は炭素数1〜5のアルキレン基を示す。)、基-C(=O)-C(=NORa )-N(Rb )-、基-C(=S)-C(=NORa )-N(Rb )-(基中、Ra は水素原子、アルキル基またはアルカノイル基を示し、Rb は水素原子、水酸基、アルキル基またはアルコキシ基を示す。)、基-C(=O)-N=N-、基-C(=S)-N=N-またはチオカルボニル基を示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN-オキシド。
IPC (5件)：
FI (5件)：
Fターム (19件)：
4C072AA01
, 4C072BB02
, 4C072CC02
, 4C072CC16
, 4C072EE13
, 4C072FF07
, 4C072GG09
, 4C072HH01
, 4C072HH02
, 4C072HH07
, 4C072UU01
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086CB26
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA54
引用特許：
審査官引用 (4件)
-
バラノイド
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レトロウイルスのプロテアーゼインヒビター
公報種別：公開公報 出願番号：特願平5-342508 出願人：アメリカン・サイアナミド・カンパニー -
尿素の新誘導体、それらの製造方法、それらの薬剤としての使用、製薬組成物及び新規な用途
公報種別：公表公報 出願番号：特願2002-559404 出願人：アベンティスファルマソシエテアノニム
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