新規なガランタミン誘導体、その製造方法、その医薬としての用途及びそれを含有する医薬組成物

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：八木田茂 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-506372
公開番号（公開出願番号）：特表平11-509541
出願日： 1996年07月19日
公開日（公表日）： 1999年08月24日
要約：

【要約】一般式(Ia)及び(Ib)で表される新規ガランタミン誘導体、その製造方法、該誘導体を含有する医薬組成物及びその使用、特にコリンエステラーゼ阻害剤としての使用が記載される。

請求項（抜粋）：

次の一般式Ia及びIb〔式中、Aは1〜12個の炭素原子を有する飽和又は不飽和の直鎖又は分岐鎖アルキレン基を表し; Rは水素原子あるいは式-NR′R′′又は-N+R′R′′R′′′で示される基を表し、前記の式中のR′及びR′′は独立して水素原子;シアノ基;アルキル基、アリールアルキル基;アリールアルケニル基;アルキルカルボニル基又はアリールカルボニル基を表し、該アルキル基、アルケニル基及びアリール基はハロ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アシル基、遊離の形、塩の形又はエステル化された形のカルボキシ基、シアノ基、ニトロ基、メルカプト基又はアミノ基の中から選択される1種又はそれ以上の同一又は異なる基で置換されていてもよく、前記のアミノ基はそれ自体1種又はそれ以上の同一又は異なるアルキル基で置換されていてもよく;あるいはR′及びR′′はこれらが結合している窒素原子と共に結合して複素環を形成し;R′′′は水素原子、シアノ基、アルキル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アルキルカルボニル基又はアリールカルボニル基を表し、前記のアルキル基、アルケニル基及びアリール基はハロ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アシル基、遊離の形、塩の形又はエステル化された形のカルボキシ基、シアノ基、ニトロ基、メルカプト基又はアミノ基の中から選択される1種又はそれ以上の同一又は異なる基で置換されていてもよく、前記アミノ基はそれ自体1種又はそれ以上の同一又は異なるアルキル基で置換されていてもよく; R6は水素原子又は式-A-R(但し、A及びRは前記の意義を有する)で示される基を表し; R9は水素原子又は式R′9で示される基を表し、前記の式中のR′9は直鎖又は分岐鎖アルキル基及び直鎖又は分岐鎖アルケニル基を表し、該アルキル基及びアルケニル基はハロ基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アシル基、遊離の形、塩の形又はエステル化された形のカルボキシ基、シアノ基、ニトロ基、メルカプト基又は式-NR′R′′(但し、R′及びR′′は前記と同一の意義を有する)で示されるアミノ基、シクロアルキル基又はアリール基の中から選択される1種又はそれ以上の同一又は異なる基で置換されていてもよく、前記のシクロアルキル基及びアリール基はそれ自体ハロ基、ヒドロキシ基、アルキル基、アルケニル基、ハロアルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アシル基、遊離の形、塩の形又はエステル化された形のカルボキシ基、シアノ基、ニトロ基又はアミノ基であって1種又はそれ以上の同一又は異なるアルキル基で置換されていてもよいアミノ基の中から選択される1種又はそれ以上の同一又は異なる基で置換されていてもよく; X-は製薬学的に許容し得る陰イオンを表す〕で示される化合物及び一般式Ibで示される化合物の塩。

IPC (4件)：

C07D491/06 , A61K 31/00 626 , A61K 31/00 643 , A61K 31/55

FI (4件)：

C07D491/06 , A61K 31/00 626 N , A61K 31/00 643 D , A61K 31/55

引用特許：

審査官引用 (5件)

特表平2-503794
特表平6-507621
特表平6-507617

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