特許
J-GLOBAL ID:200903041308508114

新規な免疫治療薬とこの薬物を使用してサイトカイニンレベルを低減する方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 廣江 武典
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平10-509944
公開番号(公開出願番号):特表2000-516616
出願日: 1997年08月11日
公開日(公表日): 2000年12月12日
要約:
【要約】化学式(I)で表せる置換スチレンのシアノ及びカルボキシ誘導体に属する化合物であって、Yが、-COZ,-CN,又は炭素数が1〜5の低級アルキル基; Zが,-OH,-NR6R6,R7,又は-OR7;X,R1,R2,R3,R4,R5,R6,及びR7は明細書記載のものであり、TNFα,NFκB、及びホスホジエステラーゼの阻害剤で、悪液質、エンドトキシンショック、レトロウイルス複製、喘息、及び炎症症状に対抗させるために使用できるものである。もっとも好適な化合物は、3,3-ビス-3,4-ジメトキシフェニル)アクリロニトリルである。
請求項(抜粋):
つぎの化学式(I)で表せる化合物であって、(a)Xは-O-若しくは-(CnH2n)-であり、この-(CnH2n)-中のnは、 0,1,2,若しくは3の整数であり、そして、 R1は、炭素数が1〜10のアルキル、炭素数が10までのモノシクロアル キル基、炭素数が10までのポリシクロアルキル基、又は炭素数が10まで のベンゾサイクリックアルキル基のいずれかであるか、又は、(b)Xは-CH=であり、そして、R1は、炭素数が10までアルキリデン基、 炭素数が10までのモノシクロアルキリデン基、又は炭素数が10までのバ イシクロアルキリデン基であり、 R2は、水素、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルベトキシ、カ ルボメトキシ、カルボプロポキシ、アセチル、カルバモイル、アセトキシ、 カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキル、低級アルキリデンメチル 、低級アルコキシ、又はハロゲンであり、 R3は、(i)ニトロ、シアノ、ハロゲン、トリフルオロメチル、カルベトキシ、カルボ メトキシ、カルボプロポキシ、アセチル、カルバモイル、炭素数が1〜3個 のアルキル基で置換されたカルバモイル、アセトキシ、カルボキシ、ヒドロ キシ、アミノ、炭素数が1〜5のアルキル基で置換されたアミノ、炭素数が 0までのアルキル、炭素数が10までのシクロアルキル、炭素数が10まで のアルコキシ、炭素数が10までのシクロアルコキシ、炭素数が10までの アルキリデンメチル、炭素数が10までのシクロアルキリデン メチル、フェニル、若しくはメチレンジオキシから独立して選択された1 又はそれ以上の置換基によって置換されている又は置換されていな「フェ ニル基」か、(ii)ピリジン、置換ピリジン、ピロリジン、イミジゾール(imidizole)、ナ フタレン、又はチオフェンか、(iii)ニトロ、シアノ、ハロゲン、トリフルオロメチル、カルベトキシ、カル ボメトキシ、カルボプロポキシ、アセチル、カルバモイル、アセトキシ、 カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、置換アミノ、炭素数が1〜10のアル キル、炭素数が10以上のアルコキシ、フェニルからなる群から独立して 選択された1又はそれ以上の置換基によって置換されている又は置換され ていない「炭素数が4〜10のシクロアルキル基」、のいずれかであり、 R4及びR5は、それぞれ水素と結合しているか、又はR4とR5はともにC -C結合を持つ官能基であり、 Yは、-COZ、-C≡N、又は炭素数が1〜5の低級アルキル基であっ て、 Zは-OH、-NR6R6、-R7、又は-OR7で、 R6が水素若しくは低級アルキル基であり、R7がアルキル若しくはベンジル基であることを特徴とする化合物。
IPC (20件):
C07C 43/215 ,  A61K 31/12 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/192 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/277 ,  A61K 31/341 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/4409 ,  A61P 11/06 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/14 ,  C07C 69/618 ,  C07C235/34 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/42 ,  C07D213/57 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58
FI (20件):
C07C 43/215 ,  A61K 31/12 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/192 ,  A61K 31/216 ,  A61K 31/277 ,  A61K 31/341 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/4409 ,  A61P 11/06 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/14 ,  C07C 69/618 ,  C07C235/34 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/42 ,  C07D213/57 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58
引用特許:
審査官引用 (3件)
引用文献:
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