特許
J-GLOBAL ID：200903041862365090
うつ病を処置するおよび認識機能衰退を防止する方法およびキット
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
社本 一夫 (外5名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-123544
公開番号（公開出願番号）：特開2002-332232
出願日： 2002年04月25日
公開日（公表日）： 2002年11月22日
要約：
【要約】【課題】 うつ病の処置および認識機能衰退の防止の方法およびキットを提供する。【解決手段】 本発明は、うつ病、閉経周辺期うつ病、精神分裂病、不安、パニック発作、過食、社会的恐怖症を処置するまたは認識機能衰退を防止するための医薬組成物であって、これを必要としている患者に治療的有効量の式I【化1】のエストロゲンアゴニスト/アンタゴニスト;またはその光学異性体若しくは幾何異性体;またはその薬学的に許容しうる塩、N-オキシド、エステル、第四アンモニウム塩若しくはプロドラッグを投与することを含む、前記医薬組成物およびキットを提供する。
請求項（抜粋）：
うつ病または閉経周辺期うつ病を処置するための医薬組成物であって、それを必要としている患者に、治療的有効量の式I【化1】[式中、Aは、CH2およびNRより選択され;B、DおよびEは、独立して、CHおよびNより選択され;Yは、(a)フェニルであって、R4より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてよいもの;(b)ナフチルであって、R4より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてよいもの;(c)C3-C8シクロアルキルであって、R4より独立して選択される1〜2個の置換基で置換されていてよいもの;(d)C3-C8シクロアルケニルであって、R4より独立して選択される1〜2個の置換基で置換されていてよいもの;(e)-O-、-NR2-および-S(O)n-から成る群より選択される2個までのヘテロ原子を含有する5員複素環であって、R4より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてよいもの;(f)-O-、-NR2-および-S(O)n-から成る群より選択される2個までのヘテロ原子を含有する6員複素環であって、R4より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてよいもの;若しくは(g)フェニル環に縮合した5員または6員複素環式環から成る二環式環系であって、該複素環式環は-O-、-NR2-および-S(O)n-から成る群より選択される2個までのヘテロ原子を含有する、R4より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてよいものであり;Z1は、(a)-(CH2)pW(CH2)q-;(b)-O(CH2)pCR5R6-;(c)-O(CH2)pW(CH2)q-;(d)-OCHR2CHR3-;若しくは(e)-SCHR2CHR3-であり;Gは、(a)-NR7R8;(b)【化2】(式中、nは、0、1若しくは2であり;mは、1、2若しくは3であり;Z2は、-NH-、-O-、-S-若しくは-CH2-である)であって、隣接する炭素原子上において1個または2個のフェニル環と縮合していてよいし、炭素上に独立して1〜3個の置換基でおよび窒素上に独立してR4より選択される化学的に適当な置換基で置換されていてよいもの;若しくは(c)5〜12個の炭素原子を含有する二環式アミンであって、架橋しているか若しくは縮合していて、R4より独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてよいものであり;またはZ1およびGは、組合せて、【化3】であってよく;Wは、(a)-CH2-;(b)-CH=CH-;(c)-O-;(d)-NR2-;(e)-S(O)n-;(f)【化4】;(g)-CR2(OH)-;(h)-CONR2-;(i)-NR2CO-;(j)【化5】;若しくは(k)-C≡C-であり;Rは、水素若しくはC1-C6アルキルであり;R2およびR3は、独立して、(a)水素;若しくは(b)C1-C4アルキルであり;R4は、(a)水素;(b)ハロゲン;(c)C1-C6アルキル;(d)C1-C4アルコキシ;(e)C1-C4アシルオキシ;(f)C1-C4アルキルチオ;(g)C1-C4アルキルスルフィニル;(h)C1-C4アルキルスルホニル;(i)ヒドロキシ(C1-C4)アルキル;(j)アリール(C1-C4)アルキル;(k)-CO2H;(l)-CN;(m)-CONHOR;(n)-SO2NHR;(o)-NH2;(p)C1-C4アルキルアミノ;(q)C1-C4ジアルキルアミノ;(r)-NHSO2R;(s)-NO2;(t)-アリール;若しくは(u)-OHであり;R5およびR6は、独立して、C1-C8アルキルであり、若しくは一緒になって、C3-C10炭素環式環を形成し;R7およびR8は、独立して、(a)フェニル;(b)飽和若しくは不飽和のC3-C10炭素環式環;(c)-O-、-N-および-S-より選択される2個までのヘテロ原子を含有するC3-C10複素環式環;(d)H;(e)C1-C6アルキル;若しくは(f)R5若しくはR6を含む3〜8員窒素含有環であり;R7およびR8は、直鎖状か若しくは環の形で、C1-C6アルキル、ハロゲン、アルコキシ、ヒドロキシおよびカルボキシより独立して選択される3個までの置換基で置換されていてもよく;R7およびR8によって形成される環は、フェニル環に縮合していてもよく;eは、0、1若しくは2であり;mは、1、2若しくは3であり;nは、0、1若しくは2であり;pは、0、1、2若しくは3であり;qは、0、1、2若しくは3である]を有するエストロゲンアゴニスト/アンタゴニスト;またはその光学異性体若しくは幾何異性体;またはその薬学的に許容しうる塩、N-オキシド、エステル、第四アンモニウム塩若しくはプロドラッグを投与することを含む、前記医薬組成物。
IPC (13件)：
A61K 31/40
, A61P 3/04
, A61P 5/30
, A61P 5/32
, A61P 15/12
, A61P 25/18
, A61P 25/22
, A61P 25/24
, A61P 25/28
, A61P 43/00 111
, A61P 43/00 123
, C07D295/08
, C07M 7:00
A61K 31/40
, A61P 3/04
, A61P 5/30
, A61P 5/32
, A61P 15/12
, A61P 25/18
, A61P 25/22
, A61P 25/24
, A61P 25/28
, A61P 43/00 111
, A61P 43/00 123
, C07D295/08 Z
, C07M 7:00
4C086AA01
, 4C086BC07
, 4C086GA14
, 4C086GA16
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086NA15
, 4C086ZA05
, 4C086ZA12
, 4C086ZA15
, 4C086ZA18
, 4C086ZA70
, 4C086ZA81
, 4C086ZC11
, 4C086ZC41
