凝固因子VIII調合剤

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：土橋秀夫 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-503987
公開番号（公開出願番号）：特表平9-500624
出願日： 1994年03月31日
公開日（公表日）： 1997年01月21日
要約：

【要約】本発明は組み換え凝固因子VIIIからなる皮下、筋肉内または皮内投与用医薬調合剤と血友病を治療するための薬剤の製造のためのその使用とに関する。調合剤は少なくとも1000IU/mlの濃度において非常に純化された組み換え凝固因子VIIIからなり、それは意外にも皮下、筋肉内または皮内投与後血流中に高いレベルの活性因子VIIIを付与する。調合剤は皮下、筋肉内または皮内投与により血友病の治療に向けられる。組み換え因子VIIIは好ましくはその欠失派生物であり、それは皮下投与用薬剤の製造に使用され得る。

請求項（抜粋）：

1)少なくとも1000IU/mlの濃度において非常に純化された組み換え凝固因子VIIIからなる皮下、筋肉内または皮内投与用の医薬調合剤であって、該調合剤が投与後血液中に因子VIII活性の治療的レベルを付与することを特徴とする医薬調合剤。 2)皮下投与を採用することを特徴とする請求の範囲第1項に記載の医薬調合剤。 3)因子VIII活性が1500IU/ml以上、好ましくは5000〜100000IU/mlであることを特徴とする請求の範囲第1項ないし第2項のいずれか1項に記載の医薬調合剤。 4)0.1〜2ml、好ましくは0.5〜1mlの量を有することを特徴とする請求の範囲第1項ないし第3項のいずれか1項に記載の医薬調合剤。 5)因子VIIIが化学的に変性されることを特徴とする請求の範囲第1項ないし第4項のいずれか1項に記載の医薬調合剤。 6)因子VIIIが組み換え凝固因子VIIIの欠失派生物であることを特徴とする請求の範囲第1項ないし第5項のいずれか1項に記載の医薬調合剤。 7)i)少なくとも1500IU/mlの組み換え因子VIIIからなる欠失派生物と、 ii)少なくとも0.01mg/mlのポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルと、 iii)好ましくは0.1M以上の量において、塩化ナトリウムと、 iv)好ましくは0.5M以上の量において、塩化カルシウムまたはグルコン酸カルシウムのごときカルシウム塩と、 v)1mM以上の量において、L-ヒスチジンのごときアミノ酸とからなることを特徴とする請求の範囲第1項に記載の医薬調合剤。 8)欠失派生因子VIIIが欠失派生組み換え因子VIIISQ(r-VIIISQ)であることを特徴とする請求の範囲第6項または第7項に記載の医薬調合剤。 9)投与用の安定した水溶液であることを特徴とする請求の範囲第1項ないし第8項のいずれか1項に記載の医薬調合剤。 10)凍結乾燥させかつ投与前に殺菌水または薬学的に許容し得る緩衝剤溶液により再構成させることを特徴とする請求の範囲第1項ないし第8項のいずれか1項に記載の医薬調合剤。 11)投与前に吸収増加剤またはプロテアーゼ抑止剤を含有する水溶液と混合または再構成させることを特徴とする請求の範囲第1項ないし第8項のいずれか1項に記載の医薬調合剤。 12)血友病を治療するための皮下、筋肉内または皮内投与用薬剤の製造のための請求の範囲第1項ないし第11項のいずれか1項に記載の調合剤の使用。 13)皮下投与用薬剤の製造のための組み換え因子VIIIの欠失派生物の使用。 14)前記薬剤が安定した水溶液または散布、または凍結乾燥されることを特徴とする請求の範囲第12項または第13項に記載の調合剤または欠失派生物の使用。 15)請求の範囲第1項ないし第11項のいずれか1項に記載の調合剤の皮下、筋肉内または皮内投与による血友病の治療方法。

引用特許：

審査官引用 (11件)

特開昭59-184130
安定化第VIII因子調製物
公報種別：公開公報出願番号：特願平4-085806 出願人：ベーリングヴエルケ・アクチエンゲゼルシヤフト
特開昭59-172425

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