特許
J-GLOBAL ID：200903044437827829

改善された化学的方法および医薬処方物

発明者：
マグヌス・エリクソン

マグヌス・エリクソン について

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アンダーシュ・グスタヴソン

アンダーシュ・グスタヴソン について

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ラーシュ・ユーセフソン

ラーシュ・ユーセフソン について


出願人/特許権者：
アストラゼネカ・アクチエボラーグ

アストラゼネカ・アクチエボラーグ について


代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-582023
公開番号（公開出願番号）：特表2002-529497
出願日： 1999年11月15日
公開日（公表日）： 2002年09月10日
要約：
【要約】式(I)【化1】を有するイミダゾール部分を含む置換されたスルフィニル複素環のわずかに可溶性のまたはあまり可溶性でないアルカリ性塩、好ましくはプロトンポンプインヒビター化合物のアルカリ性塩を製造するための方法であって、ここでこの方法には、式(I)の置換されたスルフィニル複素環を塩基の存在下でカチオン源と反応させる工程が含まれ、製造された置換されたスルフィニル化合物のアルカリ性塩を塩基性の水性溶媒混合物で洗浄する洗浄工程を特徴としている。得られたバルク薬剤物質は、置換されたスルフィニル複素環の水性懸濁液中で、製造した純粋化合物の飽和水溶液のpHよりも有意に低くないpHを有するバルク生成物になる。別法により、活性物質を含む医薬剤形を製造するための方法は、調節することができる。例えば、活性物質の水性懸濁液のpHは、純粋化合物の飽和水溶液のpHよりも有意に低くないpHに調節される。この方法は、好ましくはオメプラゾールマグネシウム塩または医薬剤形において使用するその単一の鏡像異性体の一つのマグネシウム塩の製造に有用である。
請求項（抜粋）：
ラセミ形態、単一の鏡像異性体の一方または鏡像異性体に富んだ形態の式I 【化1】(式中、Arは、 【化2】であり、 Zは、 【化3】であり、そして Xは、 【化4】であり、ここで、ベンゾイミダール部分のベンゼン環内部のNは、R7-R10によって置換された炭素原子の一つが場合によりいずれかの置換基なしで窒素原子と交換することができることを意味しており; R1 、R2およびR3は、同じかまたは異なり、そして水素、アルキル、アルキルチオ、フッ素によって場合により置換されたアルコキシ、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、ピペリジノ、モルホリノ、ハロゲン、フェニルアルキルおよびフェニルアルコキシから選ばれ; R4およびR5は、同じかまたは異なり、そして水素、アルキルおよびアラルキルから選ばれ、 R6は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、アルキルおよびアルコキシであり; R7-R10は、同じかまたは異なり、そして水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、オキサゾリル、トリフルオロアルキルから選ばれるか、または隣接基R7-R10は環構造を形成し、これはさらに置換することができ; R11は、水素であるかまたはR3と共にアルキレン鎖を形成し、そして R12およびR13は、同じかまたは異なり、そして水素、ハロゲンまたはアルキルから選ばれ、 そしてここでアルキル基、アルコキシ基およびその部分は、分枝および直鎖C1-C9鎖でありうるか、または環状アルキル基例えばシクロアルキルアルキルからなる)を有するイミダゾール部分を含む置換されたスルフィニル複素環のわずかに可溶性のまたはあまり可溶性でないアルカリ性塩を製造するための方法であって、式Iの置換されたスルフィニル複素環を塩基の存在下でカチオン源と反応させる工程を含み、製造した置換されたスルフィニル化合物のアルカリ性塩を、塩基性の水性溶媒混合物で洗浄する洗浄工程を特徴とする方法。
IPC (7件)：
C07D401/12 ,  A61K 31/4439 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/14 ,  A61P 17/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00
FI (7件)：
C07D401/12 ,  A61K 31/4439 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/14 ,  A61P 17/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00
Fターム (21件)：
4C063AA01 ,  4C063BB08 ,  4C063CC26 ,  4C063DD12 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA04 ,  4C086BC39 ,  4C086GA08 ,  4C086GA13 ,  4C086GA16 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA52 ,  4C086NA11 ,  4C086ZA68 ,  4C086ZA69 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20
引用特許：
審査官引用 (2件)
  • 内服用新規医薬製剤
    公報種別：公開公報   出願番号：特願平3-355985   出願人：吉富製薬株式会社, 藤沢薬品工業株式会社
  • 新規な医薬処方物
    公報種別：公表公報   出願番号：特願平7-504006   出願人：アストラ・アクチエボラーグ

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