特許

J-GLOBAL ID：200903044438912994

インターロイキン-1βプロテアーゼを阻害する化合物

発明者： ローランド イー.ドール ,  イレンネグブ ケー.オシフォ ,  スタンレー ジェイ.シュミット ,  デントン ダブリュ.ホイヤー ,  ティナ モーガン ロス ,  プラサド ブイ.チャターブデュラ ,  キャサリン ピー.プローティ ,  モハメッド エム.エー.アワド ,  ジョセフ エム.サルビノ ,  ジェイムス エム.リンカー ,  エリック ピー.ロッジ ,  ジャスバー シン ,  マーク エー.エイター
出願人/特許権者： スターリング ウィンスロップ インコーポレイティド
代理人 (1件)： 石田 敬 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-089532
公開番号（公開出願番号）：特開平7-025865
出願日： 1994年04月27日
公開日（公表日）： 1995年01月27日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 インターロイキン-1βプロテアーゼ活性を阻害する化合物の提供。【構成】 式(I)で示される化合物、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにこの組成物を使用する方法。[式中、nは0〜4であり、Aは式(2)等のアミノ酸残基であり、R1はベンジルオキシカルボニル等であり、-NH-Yはアスパラギン酸エステルの残基もしくはその閉環した形であって、n=0の場合式(I)は式2又は式2Aで表わされる。但し、式2においてmは0〜4、nは0,1、R1は上記と同じ、R3はアリル基を示す]

請求項（抜粋）：

下式(I)で示される化合物:【化1】上式中、n=0〜4;Y=【化2】m=0,1;R3 は、単置換もしくは多置換されたアリールであり、該アリールはフェニル環もしくはナフチル環であり、該置換基は以下の(1)〜(14):(1)H(2)ハロゲン(3)OH(4)CF3(5)NO2(6)OR5(7)COR9(8)NR6 COR10(9)CONR5 R6(10)SO2 NR5 R6(11)SO2 R6(12)COOR11【化3】(14)低級アルキル及び低級シクロアルキルから成る群から独立に選ばれ、R5 =(1)低級直鎖もしくは分岐鎖アルキル、低級シクロアルキル(2)(CR6 R7 )0-6 -アリール(3)(CR6 R7 )0-6 -ヘテロアリール、または(4)(CR6 R7 )2-6 -R8 ;R6 及びR7 は、独立に、H、低級直鎖もしくは分岐鎖アルキル、ベンジル、アリール、シクロアルキルであり、アリールは先に定義したとおりであり、またヘテロアリールにはピリジル、チエニル、フリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ピラジニル、ピリミジル、キノリル、イソキノリル、イソチアゾリル、ベンゾフラニル、イソキサゾリル、トリアジニル及びテトラゾリルが含まれ;R8 =(1)OCH2 CH2 OR6(2)OCH2 CH2 NR6 R7(3)NR6 CH2 CO2 R6【化4】【化5】(6)NR6 R7 〔R6 及びR7 は先に定義したとおりである〕;R9 =(1)低級直鎖もしくは分岐鎖アルキル、低級シクロアルキル(2)(CR6 R7 )0-6 -アリール(3)(CR6 R7 )0-6 -ヘテロアリール、または(4)(CR6 R7 )0-6 -R8〔R6 、R7 及びR8 は先に定義したとおりである〕;R10=(1)R9(2)OR11(3)NR6 R11;R11=(1)低級直鎖もしくは分岐鎖アルキル、低級シクロアルキル(2)(CR6 R7 )1-6 -アリール(3)(CR6 R7 )1-6 -ヘテロアリール、または(4)(CR6 R7 )2-6 -R8〔R6 、R7 及びR8 は先に定義したとおりである〕;R4 =Hまたは重水素;R2 =(1)OR6(2)NR6 OR7 または(3)NR6 R7〔R6 及びR7 は先に定義したとおりである〕;Aは、(1)下式(II)のアミノ酸:【化6】〔上式中、R6 及びR7 は先に定義したとおりであり、R12は、独立に、(1)Hもしくは(2)(CR6 R7 )1-6 -R13であるが、R6 及びR7 は先に定義したとおりであり、R13=(1)H(2)F(3)CH3(4)OH(5)OR11(6)NR6 R14(7)シクロアルキル(8)アリール(9)ヘテロアリール(10)SH(11)SR11(12)CONR5 R6(13)COOR5 もしくは【化7】R14=(1)R7(2)COR10(3)SO2 NR5 R6 もしくは【化8】〕またはAは、(2)以下の(1)〜(12):【化9】【化10】【化11】から成る群から選ばれたアミノ酸であり;R1 は、下式(III)で示されるアシル基:【化12】上式中、R12は、(1)OR5(2)NR5 R6(3)R5(4)-CH=CHR5【化13】であるが、R15は単結合、(CH2 )2-6 -NR6 -、(CH2 )2-6 -O-であり、R5 及びR6 は先に定義したとおりであり、または下式(IV)で示されるスルホニル基:【化14】上式中、R16は、(1)R5【化15】【化16】〔上式中、R5 及びR6 は先に定義したとおりである〕である。

IPC (36件)：

C07D307/33 ,  A61K 31/165 ABC ,  A61K 31/17 ACD ,  A61K 31/215 ABE ,  A61K 31/24 ACJ ,  A61K 31/34 ADZ ,  A61K 31/365 AED ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/535 ADU ,  A61K 31/54 ,  A61K 38/55 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C311/19 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/60 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D223/06 ,  C07D233/64 103 ,  C07D233/64 105 ,  C07D233/70 ,  C07D233/88 ,  C07D295/08 ,  C07D295/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D453/02 ,  C07K 5/06 ,  C07K 5/08 ,  C12N 9/99

FI (2件)：

C07D307/32 Q ,  A61K 37/64

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特開昭63-253061
  
• 特表平7-500828
  
• 特表平7-504194
  
• ペプチド類
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-035748   出願人：サンド・アクチエンゲゼルシヤフト