フェニルグリシン誘導体 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は、式(I)〔式中、R1、E、X1〜X4並びにG1及びG2は、説明及び請求の範囲と同義である〕の新規なN-(4-カルバムイミドイル-フェニル)-グリシン誘導体、並びにその水和物又は溶媒和物及び生理学的に有用な塩に関する。

式(I):【化1】〔式中、 R1は、水素又は生理学的条件下で開裂可能なエステル基の残基を表し; Eは、水素又はヒドロキシを表し; 記号:X1〜X4のうち3個は、相互に独立に、基:C(Ra)、C(Rb)又はC(Rc)を表し、そして4番目は、C(Rd)基又はNを表し; Ra〜Rdは、それぞれ独立に、水素、アルケニル、アルケニルカルボニルオキシアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニル、アルキニルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルケニル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルキル(アルキル)アミノアルキル、アルコキシアルキルカルボキサミド、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキルカルボキサミド、アルコキシカルボニルアリールアルコキシ、アルコキシカルボニルアリールオキシ、アルコキシカルボニルカルボキサミド、アルキル、アルキル(アルキルカルボニル)アミノ、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルコキシ、アルキルカルボニルオキシアルコキシ、アルキルカルボキサミド、アルキルカルボキサミドアルコキシ、アルキルスルファニル、アルキルスルファニルアルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニルアミノアルコキシ、アルキルウレイジル、アルキルチオウレイジル、アミノ、アミノアルコキシ、アリール、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルコキシ、アリールアルコキシアルコキシ、アリールアルキル、アリールアルキルカルボキサミド、アリールカルボニルアルコキシ、アリールカルボキサミド、アリールカルボキサミドアルコキシ、アリールオキシ、アリールオキシアルコキシ、アリールスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルカルボキサミド、カルボキシアルコキシ、カルボキシアリールアルコキシ、カルボキシアリールオキシ、カルボキシカルボキサミド、カルバモイルアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアミノ、シクロアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアミノカルボニルオキシ、シクロアルキルカルバモイルアルコキシ、シクロアルキルカルボキサミド、ジヒドロキシアルコキシ、ハロゲン、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシシクロアルコキシ、ヒドロキシシクロアルキルアミノ、モノ-若しくはジ-アルキルアミノ、モノ-若しくはジ-アルキルアミノアルコキシ、モノ-若しくはジ-アルキルアミノアルキル、モノ-若しくはジ-アルキルアミノカルボニルアルコキシ、2,2,2-トリフルオロアセチルアミノアルコキシ、又はアゼパニルカルボニルアルコキシ、ベンゾイミダゾリル、モルホリニルアルコキシ、モルホリニルアルキル、モルホリニルオキソアルコキシ、ピペリジニルアルコキシ、ピペリジニルアミノ、ピペリジニルアミノアルキル、ピペリジニルオキシ、アルキルスルホニルピペリジニルオキシ、フラニルアルコキシ、1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロイソインドリルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、イソチアゾリルオキシ、ジヒドロイソオキサゾリル、ピペラジニル、ピペラジニルアルキル、ピリジニルアミノアルキル、ビスピリジニルアルキルアミノ、ピリジニルオキシ、ピリミジニルアミノアルキルアゼパニリデンアミノ、ピロリジニル、ピロリジニルアルコキシ、ピロリジニルアルキル、ピロリジニルオキシ、ピロリジニルオキソアルコキシ、オキソピロリジニルアルコキシ、オキサジアゾリル、テトラヒドロフラニルアルコキシ、テトラヒドロフラニルオキシ、テトラヒドロピラニルアルコキシ、テトラヒドロピラニルアミノ、テトラヒドロチオピラニルアミノ、テトラヒドロピラニルオキシ、ジオキソヘキサヒドロチオピラニルアミノ、チアゾリルアルコキシ及びチオフェニルの群から選択される複素環置換基(複素環置換基は、場合により、アルキル、アルコキシ、カルボキシアルキル、ヒドロキシ、テトラゾリルメトキシ、アルキルスルホニル又はアルコキシカルボニルアルキルで置換されている)を表すか、あるいは2個の隣接する基:Ra〜Rdは、縮合した1,4-ジオキサン、1,3-ジオキソラン、1-オキサン又はアリール環の残りを一緒に形成し(ただし、Ra〜Rdのうち3個以下が同義であり、そしてX1は、カルボキシ又はアルコキシカルボニルにより置換されていることはない);そして記号:G1及びG2の一方は、水素を表し、かつもう一方は、水素、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アロイル又は基:COO-Re若しくはOCO-Reを表し、そしてReは、アルキル(場合によりハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、カルボキシ、アルキルカルボニルオキシカルボニル又はアリールカルボニルオキシカルボニルにより置換されている)を表す〕で示される化合物、並びにその水和物又は溶媒和物及び生理学的に有用な塩。

C07C257/18 , A61K 9/00 , A61K 31/325 , A61K 31/351 , A61K 31/40 , A61K 31/44 , A61K 31/4402 , A61K 31/445 , A61K 31/5375 , A61P 7/02 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 29/00 , A61P 35/00 , C07C255/58 , C07C259/18 , C07D207/09 , C07D211/46 , C07D213/74 , C07D295/12 , C07D309/04 , C07D309/12 , C07M 9:00

C07C257/18 , A61K 9/00 , A61K 31/325 , A61K 31/351 , A61K 31/40 , A61K 31/44 , A61K 31/4402 , A61K 31/445 , A61K 31/5375 , A61P 7/02 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 29/00 , A61P 35/00 , C07C255/58 , C07C259/18 , C07D207/09 , C07D211/46 , C07D213/74 , C07D295/12 Z , C07D309/04 , C07D309/12 , C07M 9:00

4C054AA02 , 4C054CC02 , 4C054CC08 , 4C054DD01 , 4C054EE01 , 4C054FF25 , 4C055AA01 , 4C055BA02 , 4C055BB17 , 4C055CA01 , 4C055DA01 , 4C062AA12 , 4C069AA02 , 4C069BB02 , 4C069BB08 , 4C069BB34 , 4C069BB48 , 4C069CC19 , 4C076CC04 , 4C076CC11 , 4C076CC27 , 4C076DD27 , 4C076EE31 , 4C076EE33 , 4C076EE38 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BA07 , 4C086BC07 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC73 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZB11 , 4C086ZB26 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206HA10 , 4C206HA21 , 4C206KA01 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206MA13 , 4C206MA14 , 4C206NA14 , 4C206ZA36 , 4C206ZA45 , 4C206ZB11 , 4C206ZB26 , 4H006AA01 , 4H006AA02 , 4H006AA03 , 4H006AB23 , 4H006AB28 , 4H006AC59 , 4H006BB12 , 4H006BB14 , 4H006BC10 , 4H006BE01 , 4H006BW19

審査官引用 (1件)

N-(カルバミイミドイルフェニル)グリシンアミド誘導体、その製造方法およびそれを含む医薬製剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平10-345875 出願人：エフ・ホフマン-ラロシユアーゲー