特許
J-GLOBAL ID:200903046309627631
細胞増殖阻害剤としてのピリド〔2,3-D〕ピリミジンおよび4-アミノピリミジン
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
高木 千嘉 (外1名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平10-532971
公開番号(公開出願番号):特表2001-509805
出願日: 1998年01月26日
公開日(公表日): 2001年07月24日
要約:
【要約】本発明によれば、例えばがんおよび再発狭窄症のような細胞増殖障害を治療するのに有用なピリドピリミジンおよび4-アミノピリミジンが提供される。本発明者等は、サイクリン依存性キナーゼ(cdks)および増殖因子仲介キナーゼの強力な阻害剤である一群の7,8-ジヒドロ-2-(アミノおよびチオ)ピリド〔2,3-d〕ピリミジンおよび2,4-ジアミノピリミジンを見い出した。これらの化合物は容易に合成され、経口を包含する様々なルートにより投与することができ、そして十分なバイオアベイラビリティーを有している。本発明によれば、式(I)および式(II)(式中、WはNH、S、SOまたはSO2であり、R1はフェニルおよび置換フェニルを包含し、R2はアルキルおよびシクロアルキルを包含し、R3はアルキルおよび水素を包含し、R8およびR9は水素およびアルキルを包含し、そしてZはカルボキシである)を有する化合物が提供される。本発明によれば、製薬上許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と一緒に式(IまたはII)の化合物を含む医薬処方物も提供される。
請求項(抜粋):
式(I) を有する化合物またはその製薬上許容し得る塩。 上記式中、 点線は場合によっては二重結合を表わし; WはNH、S、SOまたはSO2であり; XはOまたはNHであり; R1およびR2は独立してH、(CH2)nAr、(CH2)nヘテロアリール、(CH2)nヘテロシクリル、C1-C10アルキル、C3-C10シクロアルキル、C2-C10アルケニルおよびC2-C10アルキニルからなる群から選択され、ここでnは0、1、2または3であり、そして(CH2)nAr、(CH2)nヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は場合によっては5個までの基で置換され、そしてこの基はNR4R5、N(O)R4R5、NR4R5R6Y、アルキル、フェニル、置換フェニル、(CH2)nヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、フェノキシ、チオール、チオアルキル、ハロ、COR4、CO2R4、CONR4R5、SO2NR4R5、SO3R4、PO3R4、アルデヒド、ニトリC(O)T(CH2)mQR4、NHC(O)T(CH2)mQR4、T(CH2)mC(O)NR4NR5またはT(CH2)mCO2R4から選択され、ここでmは1〜6であり、TはO、S、NR4、N(O)R4、NR4R6YまたはCR4R5であり、そしてQはO、S、NR5、N(O)R5またはNR5R6Yであり; R3はHまたはアルキルであり; R4およびR5はそれぞれ独立して水素、C1-C6アルキル、置換アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、(CH2)nAr、C3-C10シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールからなる群から選択されるか、または R4およびR5はそれらが結合している窒素と一緒になって場合によっては3〜7個の炭素原子を有する環を形成し、そしてこの環は場合によっては窒素、置換窒素、酸素および硫黄からなる群から選択されるヘテロ原子1、2または3個を含有し; R6はアルキルであり; R8およびR9は独立してH、C1-C3アルキル、NR4R5、N(O)R4R5、NR4R5R6Y、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルキル、ハロ、COR4、CO2R4、CONR4R5、SO2NR4R5、SO3R4、PO3R4、CHO、CNまたはNO2であり;そして Yはハロ対イオンである。
IPC (14件):
C07D471/04 118
, A61K 31/505
, A61K 31/519
, A61K 31/5377
, A61P 9/10
, A61P 17/06
, A61P 35/00
, A61P 43/00
, A61P 43/00 111
, C07D239/48
, C07D401/12
, C07D403/12
, C07D405/12
, C07M 9:00
FI (14件):
C07D471/04 118 A
, A61K 31/505
, A61K 31/519
, A61K 31/5377
, A61P 9/10
, A61P 17/06
, A61P 35/00
, A61P 43/00
, A61P 43/00 111
, C07D239/48
, C07D401/12
, C07D403/12
, C07D405/12
, C07M 9:00
引用文献:
出願人引用 (10件)
-
Afinidad, 1989, Vol.46, p.107-113
-
Journal of Organic Chemistry, 1977, Vol.42, No.6, p.993-996
-
Journal of Heterocyclic Chemistry, 1964, Vol.1, p.263-270
-
Heterocycles, 1985, Vol.23, No.8, p.1947-1950
-
Heterocycles, 1985, Vol.23, No.5, p.1135-1141
-
Journal of Organic Chemistry, 1971, Vol.36, No.16, p.2385-2387
-
Journal of Medicinal Chemistry, 1968, Vol.11, p.703-707
-
Collect. Czech. Chem. Commun., 1996, Vol.61, p.901-909
-
Journal of Medicinal Chemistry, 1969, Vol.12, No.1, p.104-107
-
Journal of Pharmaceutical Sciences, 1967, Vol.56, No.1, p.92-97
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審査官引用 (10件)
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Afinidad, 1989, Vol.46, p.107-113
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Journal of Organic Chemistry, 1977, Vol.42, No.6, p.993-996
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Journal of Heterocyclic Chemistry, 1964, Vol.1, p.263-270
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Heterocycles, 1985, Vol.23, No.8, p.1947-1950
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Heterocycles, 1985, Vol.23, No.5, p.1135-1141
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Collect. Czech. Chem. Commun., 1996, Vol.61, p.901-909
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Journal of Medicinal Chemistry, 1969, Vol.12, No.1, p.104-107
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Journal of Pharmaceutical Sciences, 1967, Vol.56, No.1, p.92-97
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