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J-GLOBAL ID：201602017525183553   整理番号：69A0146036

不可逆的酵素阻害剤 CXLII 末端スルホニルフルオリドを持つ5-(p-アミノフェノキシプロピル)-2,4,6-トリアミノピリミジンから誘導されるジヒドロ葉酸レダクターゼの向活性部位不可逆的阻害剤

Irreversible enzyme inhibitors.CXLIIFurther studies on active-site-directed irreversible inhibitors of dihydrofolic reductase derived from 5-p-aminophenoxypropyl)-46-triaminopyrimidine bearing a terminal sulfonyl fluoride

著者 (2件)： BAKER B R ,  MEYER R B Jr
資料名： J Med Chem  (Journal of Medical and Pharmaceutical Chemistry)
巻： 12  号： 1  ページ： 104-107  発行年： 1969年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 5-〔p-(m-フルオルスルホニルベンズアミド)フェノキシプロピル〕-2,4,6-トリアミノピリミジンはK_i濃度でL1210のジヒドロ葉酸レダクターゼの不可逆的阻害剤であり,しかも40K_i濃度でマウス肝の酵素を阻害しない。上記化合物がin vivo活性を持たぬのはK_iが比較的高いことによる。クロル,メチル,イソプロピルなどの置換基を導入しても可逆的結合は2倍しか増大せずin vivoで活性であるためには不十分;表5参19

シソーラス用語： ジヒドロ葉酸レダクターゼ ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： ピリミジン誘導体 ,  ピリミジン誘導体(酵素阻害剤)

タイトルに関連する用語 (5件)： 酵素阻害剤 ,  誘導 ,  ジヒドロ葉酸レダクターゼ ,  活性部位 ,  阻害剤