細胞外マトリックス金属プロテアーゼ阻害剤

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：三枝英二 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-216890
公開番号（公開出願番号）：特開平8-081443
出願日： 1994年09月12日
公開日（公表日）： 1996年03月26日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】細胞外マトリックス金属プロテアーゼ阻害剤を提供する。【構成】一般式(1)で表わされるカルボスチリル誘導体又はその塩を有効成分とする細胞外マトリックス金属プロテアーゼ剤、および式(1)において、R1 ,R2 ならびにR5 が水素であり、R3 が低級アルキル基であり、R6 がC1 〜C12アルキル基であり、R4 が低級アルキレンジオキシ基(特にメチレンジオキシ基であり、nは1である化合物。〔式中、R1 は水素原子等を示す。R2 は水素原子等を示す。R3 は水素原子等を示す。R4 は水素原子等を示す。R5 は水素原子等を示す。R6 は低級アルキル基等を示す。nは1又は2を示す。〕【効果】一般式(1)の化合物はすぐれたストロメライミン阻害活性、コラゲナーゼ阻害活性を表わし、腫瘍細胞の転移浸潤を抑制することができる。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】〔式中、R1 は水素原子又は基-A-R1a(Aは低級アルキレン基を示し、R1aは水素原子、アミノ基、フタルイミド基、チエニルチオ基、低級アルカノイルチオ基、メルカプト基、置換基としてハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基及び低級アルキレンジオキシ基からなる群より選ばれた基を1〜3個有することのあるフェニル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、フェニルチオ基又は低級アルキルチオ基を示す)を示す。R2 は水素原子又低級アルキル基を示す。R3 は水素原子、水酸基、低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルコキシ基又は基-B-R3a(Bは低級アルキレン基、低級アルケニレン基又は低級アルキニレン基を示し、R3aは水素原子、水酸基、低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ基、置換基としてハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、カルボキシ基及び低級アルコキシカルボニル基から選ばれる基を1〜3個有することのあるフェニル基、置換基としてハロゲン原子を有することのあるチエニル基、フタルイミド基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基又は基-CO-N(R3b)-R3cを示す。ここでR3bは水素原子又は低級アルキル基を示し、R3cは水素原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を示す。また基-N(R3b)-R3cは窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選ばれたヘテロ原子を更に1個有することのある5員又は6員の飽和ヘテロ環を形成してもよい。)を示す。R4 は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基又は低級アルキレンジオキシ基を示す。R5 は水素原子、ベンゾイル基、低級アルカノイル基又はフェニル低級アルキル基を示す。R6 は炭素数1〜12のアルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基又はフェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低級アルキル基を示す。nは1又は2を示す。〕で表わされるカルボスチリル誘導体及びその塩から選ばれる少なくとも1種を有効成分として含有する細胞外マトリックス金属プロテアーゼ阻害剤。

IPC (15件)：

C07D215/38 , A61K 31/47 AED , A61K 31/535 ADU , C07D401/06 209 , C07D401/12 209 , C07D405/12 215 , C07D409/12 215 , C07D491/056 , C12N 9/99 , C07D405/12 , C07D215:38 , C07D317:48 , C07D409/12 , C07D333:10 , C07D333:28

引用特許：

審査官引用 (1件)

カルボスチリル誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平6-048224 出願人：大塚製薬株式会社

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