特許

J-GLOBAL ID：200903047871887774

グリコーゲン合成酵素キナーゼ3ベータ阻害剤としてのアミド誘導体

発明者： フレイヌ,エデイ・ジヤン・エドガール ,  ブイインステル,ペーター・ヤコブス・ヨハネス・アントニウス ,  ウイレム,マルク ,  エンブレヒツ,ベルナー・コンスタント・ヨハン ,  ラクランプ,ジヤン・フエルナン・アルマン ,  ヤンセン,ポール・アドリアーン・ヤン ,  レビ,パウルス・ヨアネス ,  ヘーレス,ヤン ,  ド・ヨング,マルク・ルネ ,  コイマンス,ルシエン・マリア・ヘンリクス ,  デヤルト,フレデリク・フラン・デジレ ,  ククラ,マイケル・ジヨセフ ,  ゲールツ,ヒユーゴ・アルフオンス・ガブリール ,  ヌイデン,ロニ・マリア ,  メルケン,マルク・フベール ,  ルドビチ,ドナルド・ウイリアム
出願人/特許権者： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-540151
公開番号（公開出願番号）：特表2005-507419
出願日： 2002年10月29日
公開日（公表日）： 2005年03月17日
要約：

本発明は、式(I’)【化1】[式中、環Aは6員の複素環を表し、R1は水素;アリール;ホルミル;C1-6アルキルカルボニル;場合により置換されていてもよいC1-6アルキル;C1-6アルキルオキシカルボニル;場合により置換されていてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキルカルボニルであり、Xは直接結合またはリンカー原子もしくは基であり、ZはOまたはSであり、R2は水素、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、炭素環または複素環であり、ここで、前記基は各々が場合により置換されていてもよく、R3は水素;ヒドロキシ;ハロ;場合により置換されていてもよいC1-6アルキルもしくはC2-6アルケニルもしくはC2-6アルキニル;C1-6アルキルオキシ;C1-6アルキルチオ;C1-6アルキルオキシカルボニル;C1-6アルキルカルボニルオキシ;カルボキシル;シアノ;ニトロ;アミノ;モノ-もしくはジ(C1-6アルキル)アミノ;ポリハロC1-6アルキル;ポリハロC1-6アルキルオキシ;ポリハロC1-6アルキルチオ;R21;R21-C1-6アルキル;R21-O-;R21-S-;R21-C(=O)-;R21-S(=O)p-;R7-S(=O)p-;R7-S(=O)p-NH-;R21-S(=O)p-NH-;R7-C(=O)-;-NHC(=O)H;-C(=O)NHNH2;R7-C(=O)-NH-;R21-C(=O)-NH-;-C(=NH)R7;-C(=NH)R21であり、R4aまたはR4bは、各々独立して、水素、R8、-Y1-NR9-Y2-NR10R11、-Y1-NR9-Y1-R8、-Y1-NR9R10を表すが、但し-X-R2および/またはR3が水素以外であることを条件とする]で表される化合物、これのN-オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態;これらの使用、これらを含有させた薬剤組成物、そしてこれらの製造方法に関する。

請求項（抜粋）：

下記の化合物: N-メトキシ-N-メチル-2-[(3,4,5-トリメトキシフェニル)アミノ]-4-ピリミジンカルボキサミドおよびN-フェニル-2-[(3,4,5-トリメトキシフェニル)アミノ]-4-ピリミジンカルボキサミドが含まれないことを条件として、式

IPC (26件)：

C07D213/82 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/81 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

FI (26件)：

C07D213/82 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 111 ,  C07D213/81 ,  C07D239/42 Z ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Fターム (66件)：

4C055AA01 ,  4C055BA02 ,  4C055BA52 ,  4C055BA58 ,  4C055BB11 ,  4C055CA01 ,  4C055CA02 ,  4C055CA58 ,  4C055DA01 ,  4C055DA34 ,  4C055FA01 ,  4C055FA32 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063BB07 ,  4C063CC29 ,  4C063CC52 ,  4C063CC58 ,  4C063CC62 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD25 ,  4C063DD29 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC17 ,  4C086BC19 ,  4C086BC42 ,  4C086BC67 ,  4C086BC70 ,  4C086BC71 ,  4C086BC73 ,  4C086BC84 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA17 ,  4C086MA22 ,  4C086MA23 ,  4C086MA35 ,  4C086MA37 ,  4C086MA43 ,  4C086MA52 ,  4C086MA59 ,  4C086MA60 ,  4C086MA63 ,  4C086MA66 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA51 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA94 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC35

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特許第1198551号
  
• 特開昭50-069096
  
• 特開昭49-117492
  
• グリコーゲン合成酵素キナーゼ3ベータ阻害剤(GSK3阻害剤)としてのヘテロアリールアミン
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2003-540172   出願人：ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ

引用文献：

審査官引用 (3件)

• Farm,Tijdschr.Belg, 1973, Vol.50, pages 338-344
• Boll.Chim.Farm, 1970, Vol.109, pages 485-489
• Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 20010312, Vol.11, No.5, pages 635-639