特許
J-GLOBAL ID:200903050178600420
経口及び局所投与用の医薬組成物
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (5件):
社本 一夫
, 増井 忠弐
, 小林 泰
, 千葉 昭男
, 富田 博行
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願2004-106963
公開番号(公開出願番号):特開2004-238399
出願日: 2004年03月31日
公開日(公表日): 2004年08月26日
要約:
【課題】 水にほとんど溶けない医薬物質を有効成分として含有する医薬製剤の提供。【解決手段】 経口又は局所投与用の医薬製剤で、a)有効量の1種又はそれ以上の疎水性有効成分;b)5〜50%の、脂肪酸の6〜15グリセロール単位とのポリグリセロールエステルから選択される1種又はそれ以上の化合物;c)5〜50%の、脂肪酸及び/又は不飽和脂肪酸の2〜12グリセロール単位とのポリグリセロールエステルから選択される1種又はそれ以上の化合物;d)5〜50%の、トリグリセリドマクロゴールグリセロールエステル、部分グリセリド又は脂肪酸、又は脂肪酸のマクロゴールエステルから選択される1種又はそれ以上の化合物(ここで、同時に成分b)とd)との比は0.1:1〜10:1である)、及びエタノールを含み、水を用いて希釈して得られる医薬製剤。【選択図】 なし
請求項(抜粋):
経口又は局所投与用の医薬製剤であって:
a)0.1〜30.0%の1種以上の疎水性有効成分;
b)0.1〜60.0%の、式(1):
CH2OR-CHOR-CH2O-[CH2CHOR-CH2O-]NCH2-CHOR-CH2OR (1)
(ここで、nは4〜13の整数であり、RはH又はCOR’であって、R’はC8-22飽和、不飽和又はヒドロキシル化アルキルであり、少なくとも1つのR基は水素ではなく、HLB値が10以上である)
の脂肪酸のポリグリセロールエステルから選択される1種以上のゲル化剤;
c)0.1〜60.0%の、式(2):
CH2OR-CHOR-CH2O-[CH2CHOR-CH2O]NCH2-CHOR-CH2OR (2)
(ここで、nは0〜10の整数であり、RはH又はCOR’’であって、R’’はC8-22飽和、不飽和又はヒドロキシル化アルキルであり、少なくとも1つのR基は水素ではなく、HLB値が9以下である)
の脂肪酸及び/又は不飽和脂肪酸のポリグリセロールエステルから選択される1種以上のゲル創出物質;
d)1.0〜60%の、トリグリセリドマクロゴールグリセロールエステル、部分グリセリド又は脂肪酸又は脂肪酸のマクロゴールエステルから選択される1種以上のゲル化補助物質(ここで、上記物質の合成において反応した酸化エチレンの平均量は50〜150モルであり、同時に成分b)とd)との比は0.1:1〜10:1である);
e)5.0〜30%のエタノール、
を包含し、
ここで、上記の比率は全体で100%になるように選択され;
そして、水を用いて希釈すると、製剤が0.2〜500μmの寸法を有する多型ゲル粒子の分散物を形成する、前記製剤。
IPC (6件):
A61K47/34
, A61K9/06
, A61K9/48
, A61K38/00
, A61K47/10
, A61K47/16
FI (6件):
A61K47/34
, A61K9/06
, A61K9/48
, A61K47/10
, A61K47/16
, A61K37/02
Fターム (38件):
4C076AA09
, 4C076AA58
, 4C076BB01
, 4C076BB11
, 4C076BB21
, 4C076CC07
, 4C076DD37E
, 4C076DD46P
, 4C076EE23P
, 4C076FF35
, 4C076FF36
, 4C076FF65
, 4C084AA03
, 4C084AA27
, 4C084BA01
, 4C084BA09
, 4C084BA18
, 4C084BA24
, 4C084DA11
, 4C084MA05
, 4C084MA28
, 4C084MA37
, 4C084MA52
, 4C084MA55
, 4C084NA02
, 4C084NA03
, 4C084ZB072
, 4C206AA01
, 4C206CB25
, 4C206MA03
, 4C206MA05
, 4C206MA48
, 4C206MA57
, 4C206MA72
, 4C206MA75
, 4C206NA02
, 4C206NA03
, 4C206ZB07
引用特許:
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