ガランタミンの新規誘導体および類似体 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は一般式(I)の新規の化合物に関する。【化1】

一般式Iで示される新規化合物。【化1】式中、置換基は以下に説明される意味を有する: R1およびR2は同一であるかまたは異なっており、かつ a)水素、F、Cl、Br、I、CN、NC、OH、SH、NO2、SO3H、PO3H、NH2、CF3、OSO2(CH2)nCF3(ここで、nは0、1もしくは2である)、-OSO2-アリール、-OSO2-ビニルまたは-OSO2-エチニル; b)所望により分枝していてもよく、所望により置換されていてもよい低級(C1-C6)(Ar)アルキル、(Ar)アルコキシ、シクロアルキルまたはシクロアルコキシ基; c)所望により、1個または2個の同一もしくは異なる、所望により分枝していてもよく、所望により置換されていてもよい低級(C1-C6)(Ar)アルキルもしくは(Ar)アルキルカルボニルもしくは(Ar)アルコキシカルボニル基で、または所望により置換されていてもよいピロリジン、ピペリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジンもしくはホモピペラジンラジカルから選択される基で置換されていてもよいアミノ基; d)-COOH、-COO(Ar)アルキル、所望によりc)で示されるように置換されていてもよい-CO-アミノ基、またはCOH(Ar)アルキル基; e)-(CH2)nX(ここで、X=Br、Cl、FもしくはIである)、-(CH2)nOH、-(CH2)nCHO、-(CH2)nCOOH、-(CH2)nCN、-(CH2)nNC、-(CH2)nCOアルキルまたは-(CH2)nCOアリール基(ここで、nは1-4である); f)-(CH2)nビニル、-(CH2) nエチニルまたは-(CH2)nシクロアルキル基(ここで、nは0、1または2であり、シクロアルキルは3個ないし7個のC原子を含む脂肪族環である); g)C3-C6置換アルケニル基(所望によりH、F、Br、Cl、CN、CO2アルキル、COアルキル、COアリールで置換されていてもよい); h)C3-C6置換アルキニル基(所望によりH、F、Br、Cl、CN、CO2アルキル、COアルキル、COアリールで置換されていてもよい)を意味するか;あるいは i)R1およびR2はともに-CH=CH-CH=CH-、-O(CH2)nC-(n=1ないし3)、-CH=CHA1-(A1はNH、OまたはSである)、または-CH2CH2-A1(A1はNH、OまたはSである)を意味し、 R3はR1と同義であり、特に、OHおよびOCH3であるか、あるいは R2およびR3はともに-A2(CH2)nA2-(ここで、nは1ないし3であり、置換基A2は同一であるかもしくは異なっており、かつ、NH、OもしくはSを意味する)を意味し; R4およびR5は a)双方とも水素あるいは b)R4およびR5の一方が水素、(Ar)アルキル、(Ar)アルケニルもしくは(Ar)アルキニル基であり、かつ、R4およびR5の他方が i)OR6(ここで、R6は水素、(所望により分枝もしくは置換していてもよい)低級(C1-C10)アルキル基またはシクロアルキル基、C3-C10置換シリル基(例えば、トリエチルシリル、トリメチルシリル、t-ブチルジメチルシリルもしくはジメチルフェニルシリル)、C2-C10-α-アルコキシアルキル基、例えば、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、メトキシメチル、エトキシメチル、2-メトキシプロピル、エトキシエチル、フェノキシメチルもしくは1-フェノキシエチルを意味する); ii)O-CS-NHR6(チオウレタン)(ここで、R6は上記i)で示される意味を有する); iii)以下の意味: 【化2】を有するO-CO-NHR7; iv)O-CO-HR6(ここで、R6は上記i)で示される意味を有し、特に、【化3】などのアミノ酸の置換パターンを有するエステル(両鏡像異性体)である); v)NR7R7(ここで、2個の置換基R7は同一であるかまたは異なっており、かつ、水素、所望により分枝していてもよい低級(C1-C4)アルキル基、シクロアルキル基を意味するか、または置換基R7はともに-(CH2)n-(ここで、nは3ないし5である)である); vi)NH-COR6(アミド)(ここで、R6は上記i)で示される意味を有する); vii)S-R6(ここで、R6は上記i)で示される意味を有する); viii)SOnR8(ここで、nは0、1もしくは2であり、R8は所望により分枝もしくは環状であってもよく、所望により置換されていてもよい(C1-C10)(Ar)アルキル基である);のいずれかであり; G1:-(CH2)x-(ここで、xは1または2である); G2:-(CH2)y-(ここで、yは0ないし2である); G3:-(CH2)z-(ここで、zは0ないし3である)、(ただし、x+y+zの合計は少なくとも2であり、かつ、多くとも4である)またはここでG3はカルボニルもしくはチオカルボニル、-CH(OH)-もしくは-C(OH)=であり; Wは a)CR13R14(ここで、R13は水素を意味し、かつ、R14は-(CH2)nNR7R7、-CONR7R7もしくは-COOR7(ここで、nは0ないし2であり、かつ、R7は上記の意味を有するか、またはR7とR7は-(CH2)n-(ここで、nは3ないし5である)を介して環を形成する)を意味し、ここで、置換基R13とR14は交換できる); b)N-フェニル(所望によりフッ素、臭素、塩素、(C1-C4)アルキル、CO2アルキル、CN、CONH2またはアルコキシで置換されていてもよい)(N-チエン-2もしくは3-イルまたはN-フル-2もしくは3-イルまたはN-1,3,5-トリアジニルを意味し、さらにここで、トリアジンラジカルはCl、OR6もしくはNR7R7で置換することができ、かつ、R6またはR7は上記に示される意味を有する); c)以下に示される置換基の1つ【化4】(ここで、Iは結合がないことまたは-(CH2)n-(ここで、n=0ないし3)、カルボニル、チオカルボニル、O、S、-SO-またはSO2を意味し、R6は上記に示される意味を有し、かつ、ここで、Qは-(CH2)n-M*-(CH2)m(ここで、n=0ないし4であり、かつm=0ないし4であり、かつ、M*はアルキニル、アルケニル、二置換フェニル、二置換チオフェン、二置換フラン、二置換ピラジン、二置換ピリダジン、以下に示される式の1つで示されるスペーサー、以下の式で示されるペプチドスペーサーLまたは複素環式スペーサーHS 【化5】(ここで、R15はD-、L-、D、L-アミノ酸または非天然アミノ酸の側鎖を意味し、n>1の場合については、各場合において個々のラジカル中のR15はD-、L-、D、L-アミノ酸または非天然アミノ酸の同一または異なる側鎖を意味する(ただし、各場合において、Qに加え原子Nは式Iの基G2およびG3に結合している))を意味する); d)所望により少なくとも1箇所で、環要素およびそのアネル化されたベンゼン環の炭素原子の結合部位として少なくとも1個の複素環で置換されていてもよく、各場合においてスペーサーQおよびQに隣接する窒素原子を介して式Iで示される化合物のG2およびG3と結合している(ここで、Qは上記c)で示される意味を有する)、三環系置換基(Tr) e)-NH-、-O-、-S-、-SO-または-SO2-である。

C07D487/04 137 , A61K 31/55 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 25/00 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 43/00 105 , C07D491/10 ZCC

4C050AA02 , 4C050BB09 , 4C050CC16 , 4C050EE01 , 4C050FF01 , 4C050GG03 , 4C050HH04 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086CB22 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086ZA01 , 4C086ZA06 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA36 , 4C086ZC35

審査官引用 (5件)

新規なガランタミン誘導体、その製造方法、その医薬としての用途及びそれを含有する医薬組成物
公報種別：公表公報出願番号：特願平9-506372 出願人：ソシエテドコンセイユドルシエルシエエダアツプリカーシヨンシヤンテイフイツク(エス.セー.エール.アー.エス.)
特表平6-507621
特表平2-503794

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審査官引用 (3件)

Journal of Heterocyclic Chemistry, 1973, Vol.10, No.1, p.35-37
Journal of the Chemical Society, Section C: Organic Chemistry, 1971, No.6, p.1043-1047
Journal of the Chemical Society, Section C: Organic Chemistry, 1971, No.6, p.1043-1047