カスパーゼインヒビターおよびその使用

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-610819
公開番号（公開出願番号）：特表2002-541237
出願日： 2000年04月07日
公開日（公表日）： 2002年12月03日
要約：

【要約】本発明は、医薬品化学の分野にあり、一般式(I)によって表される新規のジペプチドに関する:ここで、R1-R3、X、およびYは、本明細書中で規定される。本発明はまた、式(I)を有する化合物がカスパーゼおよびアポトーシス性細胞死の強力なインヒビターであるという発見に関する。従って、本発明のインヒビターは、細胞、組織、または器官全体の損失が生じる種々の臨床状態における細胞死を、遅延し得るか、あるいはブロックし得る。

請求項（抜粋）：

以下の式(I)を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグであって:【化1】ここで: R1は、必要に応じて置換されたアルキルまたは水素であり; R2は、水素または必要に応じて置換されたアルキルであり; R3は、アルキル基、飽和炭素環式基、部分的に飽和な炭素環式基、アリール基、飽和複素環式基、部分的に飽和な複素環式基、またはヘテロアリール基であって、ここで、該基は必要に応じて置換されており; Xは、O、S、NR4、または(CR4R5)nであり、ここで、R4およびR5は、各場合において、水素、アルキル、およびシクロアルキルからなる群より独立して選択され、そしてnは、0、1、2、または3であるか;あるいは Xは、NR4であり、そしてR3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和複素環式基、部分的に飽和な複素環式基、またはヘテロアリール基を形成し、ここで、該基は必要に応じて置換されているか;あるいは Xは、CR4R5であり、そしてR3およびR4は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和炭素環式基、部分的に飽和な炭素環式基、アリール基、飽和複素環式基、部分的に飽和な複素環式基、または酸素含有ヘテロアリール基を形成し、ここで、該基は必要に応じて置換されており;そして Yは、天然または非天然のアミノ酸の残基であり;ただし、XがOである場合、R3は無置換ベンジルでもt-ブチルでもなく;そして、XがCH2である場合、R3は水素ではないという条件である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグ。

IPC (43件)：

C07K 5/06 , A61K 38/00 , A61P 1/02 , A61P 1/04 , A61P 1/08 , A61P 1/16 , A61P 1/18 , A61P 3/10 , A61P 7/00 , A61P 7/06 , A61P 7/08 , A61P 9/04 , A61P 9/10 , A61P 13/10 , A61P 13/12 , A61P 15/08 , A61P 17/02 , A61P 17/06 , A61P 17/14 , A61P 25/00 , A61P 25/02 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 25/32 , A61P 27/02 , A61P 27/06 , A61P 29/00 101 , A61P 31/04 , A61P 31/12 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 37/00 , A61P 37/02 , A61P 39/02 , A61P 43/00 101 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 107 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 121 , A61P 43/00 123 , C12N 1/16 , C12N 9/99

FI (43件)：

C07K 5/06 , A61P 1/02 , A61P 1/04 , A61P 1/08 , A61P 1/16 , A61P 1/18 , A61P 3/10 , A61P 7/00 , A61P 7/06 , A61P 7/08 , A61P 9/04 , A61P 9/10 , A61P 13/10 , A61P 13/12 , A61P 15/08 , A61P 17/02 , A61P 17/06 , A61P 17/14 , A61P 25/00 , A61P 25/02 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 25/32 , A61P 27/02 , A61P 27/06 , A61P 29/00 101 , A61P 31/04 , A61P 31/12 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 37/00 , A61P 37/02 , A61P 39/02 , A61P 43/00 101 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 107 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 121 , A61P 43/00 123 , C12N 1/16 Z , C12N 9/99 , A61K 37/02

Fターム (76件)：

4B065AA72X , 4B065AA88X , 4B065AA90X , 4B065AA93X , 4B065BB19 , 4B065CA43 , 4B065CA44 , 4B065CA47 , 4C084AA02 , 4C084AA03 , 4C084AA07 , 4C084AA27 , 4C084BA01 , 4C084BA14 , 4C084BA23 , 4C084BA32 , 4C084CA59 , 4C084DC32 , 4C084MA28 , 4C084MA31 , 4C084MA52 , 4C084MA56 , 4C084MA57 , 4C084MA66 , 4C084NA14 , 4C084NA15 , 4C084ZA011 , 4C084ZA021 , 4C084ZA081 , 4C084ZA151 , 4C084ZA161 , 4C084ZA181 , 4C084ZA201 , 4C084ZA221 , 4C084ZA331 , 4C084ZA361 , 4C084ZA511 , 4C084ZA551 , 4C084ZA661 , 4C084ZA671 , 4C084ZA681 , 4C084ZA711 , 4C084ZA751 , 4C084ZA811 , 4C084ZA891 , 4C084ZA921 , 4C084ZB021 , 4C084ZB071 , 4C084ZB111 , 4C084ZB151 , 4C084ZB211 , 4C084ZB221 , 4C084ZB222 , 4C084ZB261 , 4C084ZB331 , 4C084ZB351 , 4C084ZC201 , 4C084ZC202 , 4C084ZC351 , 4C084ZC371 , 4C084ZC391 , 4C084ZC412 , 4C084ZC511 , 4C084ZC521 , 4C084ZC551 , 4C084ZC751 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA10 , 4H045BA51 , 4H045BA70 , 4H045DA56 , 4H045EA20 , 4H045EA21 , 4H045EA22 , 4H045EA28

引用特許：

審査官引用 (2件)

インターロイキン-1β転換酵素阻害剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平6-119873 出願人：スターリングウィンスロップインコーポレイティド
特許第4439111号

引用文献：

審査官引用 (2件)

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