特許

J-GLOBAL ID：200903055701642206

アミン誘導体の製造法

発明者： 山下 誠 ,  加藤 金芳 ,  多和田 紘之
出願人/特許権者： 武田薬品工業株式会社
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-103156
公開番号（公開出願番号）：特開2001-348366
出願日： 2001年04月02日
公開日（公表日）： 2001年12月18日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】 アミロイドβ蛋白分泌、蓄積阻害作用を有するアミン誘導体の簡便で工業的に有利な製造法を提供する。【解決手段】[Rは炭化水素基を示し、R1およひR2は水素またはC1-6アルキル基を示すか、または隣接する窒素と共に含窒素複素環を形成してもよく、A環はベンゼン環を、B環は4〜8員環を、Yは2価のC1-6脂肪族炭化水素基を示す。Xは炭化水素基または環状基を、Lは脱離基または水酸基を示す。]化合物Iの同一分子内に存在するアミド結合を切断せずエーテル結合のみを選択的に切断し、また3級アミンの4級塩化が起こらないため、アミロイドβ蛋白分泌、蓄積阻害作用を有するアミン誘導体Vを高収率、高品質で得る製造法。

請求項（抜粋）：

式【化1】[式中、Rは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、R1およびR2は水素原子または置換基を有していてもよいC1-6アルキル基を示すか、または隣接する窒素原子と共に、置換基を有していてもよい含窒素複素環を形成していてもよく、A環は置換基を有していてもよいベンゼン環を、B環は置換基を有していてもよい4ないし8員環を、Yは置換基を有していてもよい2価のC1-6脂肪族炭化水素基を示す。]で表される化合物またはその塩のエーテル結合を選択的に切断することを特徴とする、式【化2】[式中の記号は前記と同意義を示す。]で表される化合物またはその塩の製造法。

IPC (9件)：

C07C231/12 ,  A61K 31/135 ,  A61K 31/165 ,  A61P 25/28 ,  C07C213/02 ,  C07C217/74 ,  C07C235/34 ,  C07B 53/00 ,  C07M 7:00

FI (9件)：

C07C231/12 ,  A61K 31/135 ,  A61K 31/165 ,  A61P 25/28 ,  C07C213/02 ,  C07C217/74 ,  C07C235/34 ,  C07B 53/00 G ,  C07M 7:00

Fターム (27件)：

4C206AA01 ,  4C206AA03 ,  4C206AA04 ,  4C206FA07 ,  4C206GA09 ,  4C206GA22 ,  4C206KA16 ,  4C206KA17 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206NA03 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA16 ,  4H006AA01 ,  4H006AA02 ,  4H006AA03 ,  4H006AB21 ,  4H006AC43 ,  4H006AC52 ,  4H006AC81 ,  4H006BE22 ,  4H006BE23 ,  4H006BE90 ,  4H006BJ50 ,  4H006BN30 ,  4H006BP60 ,  4H006BV22

引用特許：

審査官引用 (2件)

• アミン誘導体、その製造法および剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平10-044769   出願人：武田薬品工業株式会社
• 光学異性体の製造法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平10-202583   出願人：武田薬品工業株式会社