光学異性体の製造法

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：朝日奈忠夫 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-202583
公開番号（公開出願番号）：特開平11-310561
出願日： 1998年07月17日
公開日（公表日）： 1999年11月09日
要約：

【要約】【課題】アミロイドβ蛋白産生・分泌阻害作用を有しアルツハイマー病予防・治療剤として有用な縮合芳香族誘導体の光学異性体を製造するための合成中間体の製造法の提供。【解決手段】式【化1】〔式中、環Aは置換基を有していてもよい芳香環、Xは -(CH2)2-、-(CH2)3-、-O-(CH2)2-、-O-CH2-、-NR1-CH2-または-NR1-(CH2)2- (R1はH、アルキル、アルキルカルボニルまたはアルコキシカルボニルを示す)、mは1〜3、Tはヒドロキシまたはアシルをそれぞれ示す〕で表される化合物またはその塩を遷移金属-光学活性ホスフィン錯体存在下に不斉水素化反応に付すことにより、式【化2】〔式中、*は不斉炭素原子の位置、他の各記号は前記と同意義を示す〕で表される化合物の光学異性体またはその塩を製造する。

請求項（抜粋）：

式【化1】〔式中、環Aは置換基を有していてもよい芳香環、Xは -(CH2)2-、-(CH2)3-、-O-(CH2)2-、-O-CH2-、-NR1-CH2- または-NR1-(CH2)2- (式中、R1は水素原子、アルキル、アルキルカルボニルまたはアルコキシカルボニルを示す)、mは1ないし3の整数、Tはヒドロキシまたはアシルをそれぞれ示す。ただし、式【化2】(式中の各記号は前記と同意義を示す)で表される環が式【化3】(式中、Ra は水素原子、アミノ、アセチルアミノ、t-ブトキシカルボニルアミノまたはp-シアノベンゾイルアミノ、Xa は O または CH2 を示す)で表される環、およびTがカルボキシの場合、mは2または3である。〕で表される化合物またはその塩を、遷移金属-光学活性ホスフィン錯体存在下に不斉水素化反応に付すことを特徴とする式【化4】〔式中、*は不斉炭素原子の位置、各記号は前記と同意義をそれぞれ示す〕で表される化合物の光学異性体またはその塩の製造法。

IPC (14件)：

C07C235/34 , A61K 31/335 , A61K 31/35 , A61K 31/47 , C07B 53/00 , C07C 43/23 , C07C 59/72 , C07C231/12 , C07D311/58 , C07D313/08 , A61K 31/135 AAM , C07C215/64 , C07C217/74 , C07M 7:00

FI (13件)：

C07C235/34 , A61K 31/335 , A61K 31/35 , A61K 31/47 , C07B 53/00 B , C07C 43/23 A , C07C 59/72 , C07C231/12 , C07D311/58 , C07D313/08 , A61K 31/135 AAM , C07C215/64 , C07C217/74

引用特許：

審査官引用 (2件)

光学活性カルボン酸およびその製造方法
公報種別：公開公報出願番号：特願平8-041349 出願人：三井東圧化学株式会社
光学活性化合物の製造法
公報種別：公開公報出願番号：特願平9-241520 出願人：武田薬品工業株式会社

引用文献：

審査官引用 (2件)

Berichte der Deutschen Chemischen Gesellschaft [Abteilung] B: Abhandlungen, 1927, 60B, p.2602-2609
Zhurnal Obshchei Khimii, 1950, 20, p.134-144

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