特許
J-GLOBAL ID：200903055703286229
HIV-アスパルチルプロテアーゼのスルホンアミド阻害因子
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-507525
公開番号（公開出願番号）：特表平8-501299
出願日： 1993年09月07日
公開日（公表日）： 1996年02月13日
要約：
【要約】本発明は、アスパルチルプロテアーゼ阻害因子である、式(I)の新規スルホンアミド類に関する。一実施態様では、本発明は、特定の構造的および物理化学的特性により特徴付けられるHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害因子の新規種に関する。本発明は、これらの化合物類を含んで成る医薬組成物にも関する。本発明の化合物類および医薬組成物類は、特に、HIV-1およびHIV-2プロテアーゼ活性を阻害するのに良く適しており、このことから、HIV-1およびHIV-2ウイルス類に対する抗ウイルス剤として有利に使用され得る。本発明は、本発明の化合物類を用いてHIVアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害する方法および抗HIV活性について化合物をスクリーニングする方法にも関する。
請求項（抜粋）：
式I:式中: Aは、H;Het;-R1-Het;所望によりヒドロキシ、C1-C4アルコキシ、Het、-O-Het、-NR2-CO-N(R2)(R2)および-CO-N(R2)(R2)からなる群から選択される1またはそれ以上の基で置換されていても良い-R1-C1-C6アルキル;および、所望によりヒドロキシ、C1-C4アルコキシ、Het、-O-Het、-NR2-CO-N(R2)(R2)および-CO-N(R2)(R2)からなる群から選択される1またはそれ以上の基で置換されていても良い-R1-C2-C6アルケニル、からなる群から選択され、 各R1は、独立して、-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)-C(O)-、-O-C(O)-、-O-S(O)2、-NR2-S(O)2-、-NR2-C(O)-および-NR2-C(O)-C(O)-からなる群から選択され、 各Hetは、独立して、C3-C7シクロアルキル;C5-C7シクロアルケニル;C6-C10アリール;およびN、N(R2)、O、SおよびS(O)nから選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含み、所望によりベンゼン環と縮合していても良い5-7員の飽和または不飽和複素環からなる群から選択され、かつ、ここで該Hetのメンバーはいずれも、所望により、オキソ、-OR2、-R2、-N(R2)(R2)、-R2-OH、-CN、-CO2R2、-C(O)-N(R2)(R2)、-S(O)2-N(R2)(R2)、-N(R2)-C(O)-R2、-C(O)-R2、-S(O)n-R2、-OCF3、-S(O)n-Ar、メチレンジオキシ、-N(R2)-S(O)2(R2)、ハロゲン、-CF3、-NO2、Arおよび-O-Arからなる群から選択される1またはそれ以上の置換基で置換されていても良く; 各R2は、独立して、Hおよび所望によりArで置換されているC1-C3アルキルからなる群から選択され; Bは、存在するときは、-N(R2)-C(R3)(R3)-C(O)-であり; xは、0または1であり; 各R3は、独立して、H、Het、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C6シクロアルキルおよびC5-C6シクロアルケニルからなる群から選択されるが、ここで、該R3のメンバーは、H以外はいずれも、所望により-OR2、-C(O)-NH-R2、-S(O)n-N(R2)(R2)、Het、-CN、-SR2、-CO2R2、NR2-C(O)-R2からなる群から選択される1またはそれ以上の置換基で置換されていても良く; 各nは、独立して1または2であり; DおよびD'は、独立して、Ar;所望により、C3-C6シクロアルキル、-OR2、-R3、-O-ArおよびArから選択される1またはそれ以上の基で置換されていても良いC1-C4アルキル;所望によりC3-C6シクロアルキル、-OR2、-R3、-O-ArおよびArからなる群から選択される1またはそれ以上の基で置換されていてもよいC2-C4アルケニル;所望によりArで置換されているか、またはArと縮合していても良いC3-C6シクロアルキル;および所望によりArで置換されているか、またはArと縮合していても良いC5-C6シクロアルケニルからなる群から選択され; 各Arは、独立して、フェニル;炭素環式3-6員環、およびO、N、S、S(O)nおよびN(R2)から選択される1またはそれ以上のヘテロ原子を含む複素環式5-6員環、ここで該炭素環式または複素環式環は、飽和または不飽和であり、所望により、オキソ、-OR2、-R2、-N(R2)(R2)、-N(R2)-C(O)-R2、-R2-OH、-CN、-CO2R2、-C(O)-N(R2)(R2)、ハロゲンおよび-CF3からなる群から選択される1またはそれ以上の基で置換されていても良い、からなる群から選択され; Eは、Het;O-Het;Het-Het;-O-R3;-NR2R3;所望によりR4およびHetからなる群から選択される1またはそれ以上の基で置換されていても良いC1-C6アルキル;所望によりR4およびHetからなる群から選択される1またはそれ以上の基で置換されていても良いC2-C6アルケニル;所望によりR4およびHetからなる群から選択される1またはそれ以上の基で置換されていても良いC3-C6飽和炭素環;および所望によりR4およびHetからなる群から選択される1またはそれ以上の基で置換されていても良いC5-C6不飽和炭素環からなる群から選択され:および 各R4は、独立して、-OR2、-C(O)-NHR2、-S(O)2-NHR2、ハロゲン、-NR2-C(O)-R2および-CNからなる群から選択される、で示される化合物。
IPC (49件)：
C07C311/13
, A61K 31/165
, A61K 31/17
, A61K 31/18
, A61K 31/27
, A61K 31/34
, A61K 31/40
, A61K 31/41
, A61K 31/415
, A61K 31/42
, A61K 31/425
, A61K 31/44
, A61K 31/44 ADY
, A61K 31/47
, A61K 31/505
, A61K 31/535
, A61K 31/63
, C07C307/02
, C07C307/06
, C07C311/18
, C07C311/29
, C07C311/41
, C07D207/12
, C07D207/27
, C07D207/28
, C07D209/10
, C07D213/30
, C07D215/48
, C07D231/14
, C07D239/22
, C07D263/24
, C07D271/08
, C07D277/36
, C07D295/12
, C07D307/14
, C07D307/20
, C07D307/52
, C07D307/64
, C07D307/79
, C07D409/12 215
, C07D409/14 213
, C07D413/12 213
, C07D413/12 215
, C07D413/12 307
, C07D413/14 215
, C07D417/12 215
, C07G 17/00
, G01N 33/53
, G01N 33/569
