特許

J-GLOBAL ID：200903063269445812

レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤として有用なα-およびβ-アミノ酸ヒドロキシエチルアミノスルホンアミド

発明者： バズケズ,マイクル エル. ,  ミューラー,リチャード エイ. ,  ターリィ,ジョン ジェイ. ,  ゲットマン,ダニエル ,  デクレセンツオ,ゲイリー エイ. ,  フレスコス,ジョン エヌ.
出願人/特許権者： ジー.ディー.サール アンド カンパニー ,  ザ モンサント カンパニー
代理人 (1件)： 浅村 皓 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-506530
公開番号（公開出願番号）：特表平8-501288
出願日： 1993年08月24日
公開日（公表日）： 1996年02月13日
要約：

【要約】式(I,II)のヒドロキシエチルアミノスルホンアミド化合物は、R、R’、R”、R1’、R1”、R2、R3、R4、R6x、t、Y、P1およびP2が請求の範囲第1項〜第171項に定義され、レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤として、特にHIVプロテアーゼ阻害剤として有効である。

請求項（抜粋）：

式:式中、Rは、水素、アルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルキルアルコキシカルボニル、シクロアルキルアルカノイル、アルカノイル、アラルカノイル、アロイル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アリールオキシアルカノイル、ヘテロシクロカルボニル、ロシクロオキシカルボニル、ヘテロシクロアルカノイル、ヘテロシクロアルコキシカルボニル、ヘテロアラルカノイル、ヘテロアラルコキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアロイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノカルボニル、アミノアルカノイル、ならびにモノ-およびジ-置換アミノカルボニルならひにモノ-およびジ-置換アミノアルカノイル基を表し、ここにおいて該置換基は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル基から選択され、あるいは前記アミノカルボニルおよびアミノアルカノイル基がジ-置換である場合に、前記置換基はそれらが結合する窒素原子と共にヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基を形成し:R’は、水素、R3に対して定義される基、またはR”がR3に対して定義される基であるR"SO2-を表すか:あるいはRおよびR’はそれらが結合する窒素原子と一緒になってヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基を表し;R1は、水素、-CH2SO2NH2、-CH2CO2CH3、-CO2CH3、-CONH2、-CH2C(0)NHCH3、-C(CH3)2(SH)、-C(CH3)2(SCH3)、-C(CH3),(S[0]CH3)、-C(CH3)2(S[0]2CH3)、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基、ならびにアスパラギン、S-メチルシステインおよびそのスルホキシド(SO)およびスルホン(SO2)誘導体、イソロイシン、アロ-イソロイシン、アラニン、ロイシン、tert-ロイシン、フェニルアラニン、オルニチン、ヒスチジン、ノルロイシン、グルタミン、スレオニン、グリシン、アロ-スレオニン、セリン、O-アルキルセリン、アスパラギン酸、ベータ-シアノアラニン、およびバリン側鎖から選択されるアミノ酸側鎖を表し;R1'およびR1"は、独立して、水素またはR1に対して定義される基を表すか、あるいは、R1'およびR1"の一方が、R1およびR1、R1'およびR1"が結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基を表し;R2は、アルキル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルおよびアラルキル基を表し、該基は、場合によりアルキルおよびハロゲン基、-NO2、-C≡N、-CF3、-OR3、-SR9から選択される基によって置換されていてもよく、ここにおいてR9は水素およびアルキル基およびハロゲン基を表し;R3は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アミノアルキルならびにモノ-およびジ-置換アミノアルキル基を表し、ここにおいて該置換基は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルアルキル基から選択され、あるいは前記アミノアルキル基がジ-置換である場合に、前記置換基はそれらが結合する窒素原子と共にヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール基を形成し;R4は、水素を除きR3によって定義される基を表し:R6は、水素およびアルキル基を表し:Xは、0、1または2を表し;tは、0または1のいずれかを表し;ならびにYは、O、SおよびNR15を表し、ここにおいてR15は水素およびR3に対して定義される基を表す:を有する化合物、またはそれらの医薬的に許容される塩、プロドラッグもしくはエステル。

IPC (19件)：

C07C313/06 ,  A61K 31/44 ADY ,  A61K 31/505 ,  A61K 31/535 ,  A61K 38/00 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C323/57 ,  C07C323/67 ,  C07C327/38 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D239/26 ,  C07D295/12 ,  C07D409/12 215 ,  C07K 5/06

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 特開昭63-112548
  
• 特開平3-128335
  
• HIV-アスパルチルプロテアーゼのスルホンアミド阻害因子
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-507525   出願人：バーテックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド