特許

J-GLOBAL ID：200903056250320516

エストロゲン関連治療用のノンステロイド系四環式化合物

発明者： フエーネマン,ヘリツト ,  デスワルト,エドウアルト ,  ローゼン,ヒユベルト ,  メストレス,ジヨルデイ
出願人/特許権者： アクゾ・ノベル・エヌ・ベー
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-570626
公開番号（公開出願番号）：特表2003-528858
出願日： 2001年03月21日
公開日（公表日）： 2003年09月30日
要約：

【要約】本発明は、エストロゲン欠損に関連した疾患を治療するためのエストロゲン化合物効果及び抗エストロゲン化合物効果をもつノンステロイド系エストロゲン化合物を提供する。化合物は式(I)を有しており、式中の、RaまたはRbの一方が 'Reであり;Re及び 'Reが独立にエーテル化またはエステル化されていてもよいOHであり;XはNまたは-C(R1)-を表し、ここにR1はH、ハロゲン、CN、置換または未置換のアリール、(1C-4C)アルキル、(2C-4C)アルケニル、(2C-4C)アルキニルまたは(3C-6C)シクロアルキルであり、これらのアルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル基は1個または複数のハロゲンで置換されていてもよく;YはNまたは-C(R2)-を表し、但し、X及びYの双方がNを表すことはなく、ここに、R2はR1に関する定義と同義であり;ZはC(R3, 'R3)-または-C(R4,'R4)-C(CR5, 'R5)を表し、ここにR3、 'R3、R4、 'R4、R5及び 'R5は独立に、H、(1C-4C)アルキル、(2C-4C)アルケニルまたは(3C-6C)シクロアルキルであり、これらのアルキル、アルケニル及びシクロアルキル基は1個または複数のハロゲンで置換されていてもよい。これらの化合物はエストロゲンα受容体及びエストロゲンβ受容体に対して望ましい活性プロフィルを有するのでエストロゲン受容体関連治療に有効である。【化1】

請求項（抜粋）：

式I 【化1】〔式中、 RaまたはRbの一方は 'Reであり、 Re及び 'Reは、独立にエーテル化またはエステル化されていてもよいOHであり、 XはNまたは-C(R1)-を表し、ここにR1は、H、ハロゲン、CN、置換または未置換のアリール、(1C-4C)アルキル、(2C-4C)アルケニル、(2C-4C)アルキニルまたは(3C-6C)シクロアルキルであり、これらのアルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル基は1個または複数のハロゲンで置換されていてもよく、 YはNまたは-C(R2)-を表し、但し、X及びYの双方がNを表すことはなく、ここに、R2はR1の定義と同義であり、 Zは-C(R3, 'R3)-または-C(R4, 'R4)-C(R5, 'R5)-を表し、ここにR3、 'R3、R4、 'R4、R5及び 'R5は独立に、H、(1C-4C)アルキル、(2C-4C)アルケニルまたは(3C-6C)シクロアルキルであり、これらのアルキル、アルケニル及びシクロアルキル基は1個または複数のハロゲンで置換されていてもよい。〕を有する化合物。

IPC (14件)：

C07C 39/17 ,  A61K 31/05 ,  A61K 31/473 ,  A61P 15/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 35/00 ,  C07C 39/23 ,  C07C 39/42 ,  C07C 43/21 ,  C07C 43/215 ,  C07C 43/225 ,  C07C 43/23 ,  C07C 69/28 ,  C07D221/18

FI (14件)：

C07C 39/17 ,  A61K 31/05 ,  A61K 31/473 ,  A61P 15/08 ,  A61P 19/10 ,  A61P 35/00 ,  C07C 39/23 ,  C07C 39/42 ,  C07C 43/21 ,  C07C 43/215 ,  C07C 43/225 C ,  C07C 43/23 C ,  C07C 69/28 ,  C07D221/18

Fターム (28件)：

4C034BC10 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC28 ,  4C086NA14 ,  4C086ZC11 ,  4C206CA18 ,  4C206CA19 ,  4H006AA01 ,  4H006AB20 ,  4H006BJ50 ,  4H006BM30 ,  4H006BM72 ,  4H006FC22 ,  4H006FC52 ,  4H006FC56 ,  4H006FC74 ,  4H006FE13 ,  4H006FE71 ,  4H006FE73 ,  4H006FE74 ,  4H006FE75 ,  4H006FE76 ,  4H006FE77 ,  4H006GP03 ,  4H006GP20 ,  4H006GP22

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 抗-腫瘍剤としての置換された複素環式化合物類
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平10-515004   出願人：ルトガーズ,ザステイトユニバーシティオブニュージャージー

引用文献：

審査官引用 (5件)

• 生化学辞典, 19891120, 第3版, p.186-187
• Journal of Biological Chemistry, 1998, Vol.273, No.27, p.17138-17146
• Journal of Medicinal Chemistry, 1971, Vol.14, No.11, p.1116-1118
• Tetrahedron, 1999, Vol.55, No.44, p.12843-12852
• Journal of Medicinal Chemistry, 1982, Vol.25, No.3, p.323-326