特許

J-GLOBAL ID：200903056672214620

トリペプチドプロドラッグ化合物

発明者： ベビントン,クリストファー アール. ,  デュボワ,バンサン ,  ギャングワー,サンジーブ ,  ロブル,トーマス ジェイ. ,  ニーダー,マシュー エイチ. ,  ピックフォード,レスリー ビー. ,  トロウエト,アンドレ ,  ヤーラントン,ジェフリー ティー.
出願人/特許権者： メダレックス,インコーポレイティド
代理人 (5件)： 石田 敬 ,  鶴田 準一 ,  福本 積 ,  西山 雅也 ,  樋口 外治
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-505044
公開番号（公開出願番号）：特表2004-501875
出願日： 2001年06月11日
公開日（公表日）： 2004年01月22日
要約：

本発明のプロドラッグは、治療剤の変性された形であり、そして治療剤、3個のアミノ酸のオリゴペプチド、安定化基及び任意には、リンカー基を含んで成る。プロドラッグは、トロウラーゼ、例えばチメットオリゴペプチダーゼにより分解できる。また、プロドラッグの製造方法、及び使用方法が開示される。

請求項（抜粋）：

(1)標的細胞に導入できる治療剤、 (2)式 AA3-AA2-AA1: [式中、個々のAAは独立して、アミノ酸を表し、 AA1は、ロイシン、フェニルアラニン、イソロイシン、アラニン、グリシン、チロシン、2-ナフチルアラニン、及びセリンから成る群から選択され、 AA2は、アラニン、ロイシン、チロシン、グリシン、セリン、3-ピリジルアラニン、2-チエニルアラニン、アミノイソ酪酸、トレオニン又はフェニルアラニンから成る群から選択され、そして AA3は、ロイシン、サルコシン、チロシン、フェニルアラニン、p-Cl-フェニルアラニン、p-ニトロフェニルアラニン、バリン、ノルロイシン、ノルバリン、フェニルグリシン、トリプトファン、テトラヒドロイソキノリン-3-カルボン酸、3-ピリジルアラニン、アラニン、グリシン、2-チエニルアラニン、メチオニン、又はプロリンから成る群から選択される]で表されるオリゴペプチド、 (3)安定化基、及び (4)任意には、TOPにより分解できないリンカー基、 を含んで成る化合物であって、 ここで前記オリゴペプチドは、このオリゴペプチドの第1の結合部位で前記安定化基に直接的に結合され、そして前記オリゴペプチドは、このオリゴペプチドの第2結合部位で前記治療剤に直接的に結合されるか、又は治療剤に前記リンカー基を通して間接的に結合され、 前記安定化基は全血(Whole blood)に存在する酵素により前記オリゴペプチドの分解を妨げ、そして 前記化合物がTOPにより分解できる、 ことを特徴とする化合物。

IPC (7件)：

C07K5/08 ,  A61K31/704 ,  A61K47/48 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

FI (7件)：

C07K5/08 ,  A61K31/704 ,  A61K47/48 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 123

Fターム (24件)：

4C076BB13 ,  4C076BB15 ,  4C076BB21 ,  4C076CC04 ,  4C076CC27 ,  4C076CC31 ,  4C076CC42 ,  4C076EE59Q ,  4C076FF37 ,  4C076FF63 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086EA10 ,  4C086NA06 ,  4C086NA15 ,  4C086ZB26 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045AA30 ,  4H045BA12 ,  4H045BA50 ,  4H045EA28 ,  4H045EA50 ,  4H045FA33

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 化合物、製剤用組成物及びこれらを含む診断装置とこれらの利用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-507662   出願人：ラレフィオンバロンネ, ウニフェルシテカトリークデルーファイン
• 特開昭57-018624
  
• 特開昭57-018624