特許
J-GLOBAL ID：200903057632580123

メチルトリチオ抗腫瘍剤の複合体およびそれらの合成用中間体

発明者：
フイリツプ・ロス・ハマン

フイリツプ・ロス・ハマン について

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ロイス・ヒンマン

ロイス・ヒンマン について

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アーウイン・ホランダー

アーウイン・ホランダー について

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ライアン・ホルコーム

ライアン・ホルコーム について

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ウイリアム・ハレツト

ウイリアム・ハレツト について

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ウエイール・ツオウ

ウエイール・ツオウ について

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マーテイン・ジエイ・ウエイス

マーテイン・ジエイ・ウエイス について


出願人/特許権者：
ワイス・ホールディングズ・コーポレイション

ワイス・ホールディングズ・コーポレイション について


代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2005-004986
公開番号（公開出願番号）：特開2005-139200
出願日： 2005年01月12日
公開日（公表日）： 2005年06月02日
要約：
【課題】 新規なターゲッティング抗腫瘍性物質を提供して、腫瘍に対する抗腫瘍剤の選択的ターゲッティングを達成すること。【解決手段】 有効な抗腫瘍抗生物質であるカリケアマイシン一族およびそれらの誘導体のジスルフィドアナログ、ならびにエスペラマイシンのような関連抗腫瘍構成物質からの類似アナログから製造される担体-薬剤複合体。この担体は、腫瘍細胞のような所望されない細胞集団を標的とする抗体、成長因子、もしくはステロイドであることができる。完全な蛋白質担体、ならびにそれらの抗原認識性断片、および化学的もしくは遺伝子的に操作してあるそれらの等価物はこれらの複合体のターゲッティング用部分に役立つ。本発明は、これらの複合体の合成に必要な化合物、担体-薬剤複合体の適切な薬剤学的組成物、およびそれらの利用法を含む。【選択図】 なし
請求項（抜粋）：
式 Z3[CO-Alk1-Sp1-Ar-Sp2-Alk2-C(Z1)=Z2]m の細胞障害性薬剤複合体であって、 式中、 Z3は、モノ-およびポリクローナル抗体、それらの抗原認識性断片、および化学的もしくは遺伝子的に操作してあるそれらの等価物、ならびに成長因子、および化学的もしくは遺伝子的に操作してあるそれらの等価物から選択される蛋白質[この場合、この蛋白質への共有結合は「m」のリシン側鎖との反応から形成されるアミドである]であるか、あるいはステロイド[この場合、このステロイドへの共有結合はアミドもしくはエステルである]であり、 Alk1およびAlk2は独立に、結合、あるいは分岐状もしくは非分岐状の(C1-C10)アルキレン鎖であり、 Sp1は、結合、-S-、-O-、-CONH-、-NHCO-、-NR′-、-N(CH2CH2)2N-、もしくは-X-Ar′-Y-(CH2)n-Zであり、ここで、X、Y、およびZは独立に、結合、-NR′-、-S-、もしくは-O-であり、ただしn=0であるときはYおよびZの内の少なくとも一つが結合である必要があり、そしてAr′は、(C1-C5)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)チオアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、COOR′、CONHR′、O(CH2)nCOOR′、S(CH2)nCOOR′、O(CH2)nCONHR′、もしくはS(CH2)nCONHR′の内の一つ、二つ、もしくは三つの基で場合によっては置換されていてもよい1,2-、1,3-、もしくは1,4-フェニレンであり、ただしAlk1が結合であるときはSp1も結合になり、 nは、0から5までの整数であり、 R′は、-OH、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)チオアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、(C1-C3)ジアルキルアミノもしくは(C1-C3)トリアルキルアンモニウム-A-[ここで、A-は塩を完成させる薬剤学的に許容されるアニオンである]の内の一つもしくは二つの基により場合によっては置換されていてもよい分岐状もしくは非分岐状の(C1-C5)鎖であり、 Arは、(C1-C6)アルキル、(C1-C5)アルコキシ、(C1-C4)チオアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、またはCOOR′、CONHR′、O(CH2)nCOOR′、S(CH2)nCOOR′、O(CH2)nCONHR′、もしくはS(CH2)nCONHR′[ここで、nおよびR′は上記に定義したとおりである]の内の一つ、二つ、もしくは三つの基で場合によっては置換されていてもよい1,2-、1,3-、もしくは1,4-フェニレンであるか、あるいは1,2-、1,3-、1,4-,1,5-、1,6-、1,7-、1,8-、2,3-、2,6-もしくは、2,7-ナフチリデンであるか、あるいは
IPC (4件)：
A61K39/395 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  C07H15/203
FI (5件)：
A61K39/395 C ,  A61K39/395 L ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  C07H15/203
Fターム (13件)：
4C057AA17 ,  4C057BB03 ,  4C057DD01 ,  4C057JJ22 ,  4C085AA23 ,  4C085AA26 ,  4C085EE01 ,  4C085GG01 ,  4C086AA02 ,  4C086EA08 ,  4C086NA13 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB26
引用特許：
出願人引用 (23件)
  • 米国特許第4,970,198号明細書
  • 国際公開第91/09967号パンフレット
  • 国際公開第92/01059号パンフレット
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審査官引用 (5件)
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