特許

J-GLOBAL ID：200903058162983559

炎症処置用の置換チアゾール化合物

発明者： ターレイ,ジョン ジェイ. ,  カーター,ジェフリー エス. ,  コリンズ,ポール ダブリュ. ,  クラマー,スチーブン ダブリュ. ,  ペニング,トマス ディー. ,  ロジャー,ドナルド ジェイ.ジュニア ,  ロジャーズ,ローランド エス.
出願人/特許権者： ジー.ディー.サール アンド カンパニー
代理人 (1件)： 浅村 皓 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-505961
公開番号（公開出願番号）：特表平10-504542
出願日： 1995年07月26日
公開日（公表日）： 1998年05月06日
要約：

【要約】本発明は、炎症および炎症関連障害を処置するための一群の置換チアゾール化合物に関する。特に重要な化合物は下記式IIで規定される化合物またはその医薬として許容される塩である:式中、R4は、アルキルおよびアミノから選択され;R5は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロ環から選択され;このR5は置換可能な位置に置換基として、ハロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アシル、N-アルキルアミノカルボニル、N-アリールアミノカルボニル、N,N-ジアルキルアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、N-アルキルアミノ、N,N-ジアルキルアミノ、ヘテロ環およびニトロから選択される1個または2個以上の基を有していてもよく;そしてR6は、ハロ、アミノ、アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、アシル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルケニル、アルキニル、ハロアルコキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルアミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、シアノアルキル、N-アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルハロアルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルオキシアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択され、このアリールおよびヘテロ環基は置換可能な位置に置換基として、ハロ、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アシルおよびアルキルアミノから選択される1個または2個以上の基を有していてもよい。

請求項（抜粋）：

下記式Iで表わされる化合物またはその医薬として許容される塩: 式中、R1は、ヒドリド、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、アミノカルボニル、アシル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルアミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、N-アルキルスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルハロアルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルオキシアルキル、アリールおよびヘテロ環から選択され、このアリールおよびヘテロ環基は置換可能な位置に置換基として、ハロ、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アシルおよびアルキルアミノから選択される1個または2個以上の基を有していてもよく;そして R2およびR3は独立して、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロ環から選択され;このR2およびR3は置換可能な位置に置換基として、ハロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、カルボキシル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アシル、N-アルキルアミノカルボニル、N-アリールアミノカルボニル、N,N-ジアルキルアミノカルボニル、N-アルキル-N-アリールアミノカルボニル、ハロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、N-アルキルアミノ、N,N-ジアルキルアミノ、ヘテロ環およびニトロから選択される1個または2個以上の基を有していてもよい; ただし、R2およびR3の一方は、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニルまたはアミノスルホニルにより置換されているアリールであり;さらにまたただしR1がメチルであり、そしてR3が4-アミノスルホニルフェニルである場合には、R2は4-フルオロフェニルではなく;さらにまたただしR1がメチルであり、そしてR2が4-アミノスルホニルフェニルである場合には、R3は4-フルオロフェニルではなく;さらにまたただしR2およびR3は、α,α-ビス(メチル)メタノールで置換されているフェニルではなく;そしてさらにまたただしR1がα,α-ビス(トリフルオロメチル)メタノールである場合には、R2は4-(メチルスルホニル)フェニルではない。

IPC (16件)：

C07D277/24 ,  A61K 31/425 ABE ,  A61K 31/425 AFC ,  A61K 31/44 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D277/52 ,  C07D417/04 213 ,  C07D417/04 333 ,  C07D417/12 333

FI (16件)：

C07D277/24 ,  A61K 31/425 ABE ,  A61K 31/425 AFC ,  A61K 31/44 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/50 ,  C07D277/52 ,  C07D417/04 213 ,  C07D417/04 333 ,  C07D417/12 333

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特開平4-244073
  
• 活性酸素抑制剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平3-342495   出願人：大塚製薬株式会社
• 特許第1145884号
  
• シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤としてのフェニルヘテロ環
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平7-502268   出願人：メルクフロストカナダインコーポレーテツド

引用文献：

審査官引用 (2件)

• Chem.Abstr., Vol.55, No.24, 抄録番号第24721b
• Chem.Abstr., Vol.55, No.24, 抄録番号第24721b, 1961, ZHUR. OBSHCHEI KHIM., Vol.31,(1961) pp.1