特許

J-GLOBAL ID：200903060066485968

1-メチルカルバペネム誘導体

発明者： 小林 慶行 ,  篠塚 剛 ,  菅野 修
出願人/特許権者： 三共株式会社
代理人 (1件)： 大野 彰夫 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-349590
公開番号（公開出願番号）：特開2002-212182
出願日： 2001年11月15日
公開日（公表日）： 2002年07月31日
要約：

【要約】【課題】 優れた抗菌活性を示す1-メチルカルバペネム化合物を提供する。【解決手段】一般式【化1】[式中、R1は式COOR3で表される基(R3は水素原子、C1-C6アルキル基等)、式CONR4R5で表される基(R4及びR5は水素原子、置換されていてもよいC1-C6アルキル基等)、シアノ基、式CH2OR6で表される基(R6は水素原子、C1-C6アルキル基等)または式CH2NR7R8で表される基(R7は水素原子、C1-C6アルキル基等、R8は水素原子、C1-C6アルキル基、C1-C6アルカノイル基、C1-C6アルコキシカルボニル基等);R2は水素原子またはC1-C6アルキル基;nは1、2または3;Xは硫黄原子または酸素原子を示す。]で表される1-メチルカルバペネム化合物またはその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】[式中、R1は、(1)式COOR3で表される基[式中、R3は水素原子、C1-C6アルキル基またはC3-C6シクロアルキル基を示す]、(2)式CONR4R5で表される基[式中、R4及びR5は同一又は異なって、水素原子、C1-C6アルキル基(下記の置換基群Aから選択される同一又は異なる1または2個の基で置換されていてもよい)、C3-C6シクロアルキル基、3乃至6員複素環基またはC6-C10アリール基(下記の置換基群Bから選択される同一又は異なる1または2個の基で置換されていてもよい)を示すか、或いは、それらが結合する窒素原子と一緒になって3乃至6員含窒素複素環を形成する基(下記の置換基群Bから選択される同一又は異なる1または2個の基で置換されていてもよい)を示す]、(3)シアノ基、(4)式CH2OR6で表される基[式中、R6は水素原子、C1-C6アルキル基またはC3-C6シクロアルキル基]または、(5)式CH2NR7R8で表される基[式中、R7は水素原子、C1-C6アルキル基、C3-C6シクロアルキル基を示し、R8は水素原子、C1-C6アルキル基、C3-C6シクロアルキル基、C1-C6アルカノイル基、C6-C10アリールカルボニル基(下記の置換基群Bから選択される同一又は異なる1または2個の基で置換されていてもよい)、C1-C6アルコキシカルボニル基、5又は6員芳香族複素環カルボニル基、C1-C6アルキルスルホニル基又はC6-C10アリールスルホニル基を示すか、或いは、R7及びR8はそれらが結合する窒素原子と一緒になってサクシイミド基(フェニル基と縮環していてもよい)を示す]を示し、R2は、水素原子またはC1-C6アルキル基を示し、nは、1、2または3を示し、Xは、硫黄原子または酸素原子を示す。置換基群Aは、水酸基、アミノ基(1または2個のC1-C6アルキル基で置換されていてもよい)、カルバモイル基(アミノ部分は1または2個のC1-C6アルキル基で置換されていてもよい)、カルボキシル基、シアノ基、C1-C6アルコキシ基からなる群であり、置換基群Bは、ヒドロキシC1-C4アルキル基、アミノC1-C4アルキル基(アミノ部分は1または2個のC1-C6アルキル基で置換されていてもよい)、カルバモイル基(アミノ部分は1または2個のC1-C6アルキル基で置換されていてもよい)、カルボキシル基、水酸基、アミノ基(1または2個のC1-C6アルキル基で置換されていてもよい)、C1-C6アルコキシ基、C1-C6アルキル基からなる群である。]で表される1-メチルカルバペネム化合物またはその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体。

IPC (9件)：

C07D477/00 ,  A61K 31/422 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/541 ,  A61P 11/00 ,  A61P 31/04

FI (9件)：

A61K 31/422 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/497 ,  A61K 31/5377 ,  A61K 31/541 ,  A61P 11/00 ,  A61P 31/04 ,  C07D487/04 134

Fターム (17件)：

4C050KA17 ,  4C050KA18 ,  4C050KB05 ,  4C050KB13 ,  4C050KB16 ,  4C050KC04 ,  4C050KC05 ,  4C050KC07 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086CC08 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZB35

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特表平7-500354
  
• 2-[1-(1,3-チアゾリン-2-イル)アゼチジン-3-イル]チオ-カルバペネム化合物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-170496   出願人：日本レダリー株式会社
• カルバペネム誘導体およびこれを含有する抗菌剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平8-233676   出願人：サントリー株式会社
• 特表平7-500354