β2アドレナリン作動性レセプターアゴニスト

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山本秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-553103
公開番号（公開出願番号）：特表2002-517460
出願日： 1999年06月07日
公開日（公表日）： 2002年06月18日
要約：

【要約】β2アドレナリン作動性レセプターアゴニストであり、喘息、慢性気管支炎のような呼吸器疾患の処置および予防に有用である多結合化合物が開示される。これらはまた、神経系障害および早期分娩の処置に有用である。

請求項（抜粋）：

以下の式(I)の多結合化合物: (L)p(X)q (I)(ここで: pは2〜10の整数であり; qは1〜20の整数であり; Lはリガンドであり、ここで: 該リガンドLの1つは、式(a)の化合物から選択され:【化1】ここで: Ar1およびAr2は独立して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、該Ar1およびAr2置換基の各々は、必要に応じて該リガンドをリンカーに連結し; R1は、水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群から選択されるか、またはR1は、該リガンドをリンカーへ連結する共有結合であり; R2は、水素、アルキル、アラルキル、アシル、置換アルキル、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはR2は、該リガンドをリンカーへ連結する共有結合であり; Wは、-NR2基をAr2へ連結する共有結合、アルキレンまたは置換アルキレンであり、ここで、該アルキレンまたは置換アルキレン基における1つ以上の炭素原子は、必要に応じて-NRa-(ここで、Raは、水素、アルキル、アシル、または該リガンドをリンカーへ連結する共有結合である)、-O-、-S(O)n-(ここで、nは0〜2の整数である)、-CO-、-PRb-(ここで、Rbはアルキルである)、-P(O)2-および-O-P(O)O-から選択される置換基によって置換され、そしてさらに該アルキレンおよび置換アルキレン基は必要に応じて該リガンドをリンカーへ連結し、但し、Ar1、Ar2、R1、R2またはWの少なくとも1つは、該リガンドをリンカーへ連結する;そして該他のリガンドは独立して、以下の式(b)の化合物から選択され; -Q-Ar3 (b)ここで: Ar3は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され; 該他のリガンドを該リンカーへ連結するQは、共有結合、アルキレン、あるいは置換アルキレンからなる群から選択され、ここで、該アルキレンまたは置換アルキレン基における1つ以上の炭素原子は、必要に応じて、-NRa-(ここで、Raは、水素、アルキル、アシル、もしくは該リガンドをリンカーへ連結する共有結合である)、-O-、-S(O)n-(ここで、nは0〜2の整数である)、-CO-、-PRb-(ここで、Rbはアルキルである)、-P(O)2-および-O-P(O)O-から選択される置換基によって置換され;そしてXはリンカーであり、ここで、各Xは独立して、以下の式を有し: -Xa-Z-(Ya-Z)m-Xa-ここで、 mは、0〜20の整数であり; 各々別個に出現するXaは、-O-、-S-、-NR-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)NR-、-NRC(O)-、-C(S)、-C(S)O-、-C(S)NR-、-NRC(S)-または共有結合からなる群から選択され、ここでRは以下に定義される通りであり; 各々別個に出現するZは、以下からなる群から選択される:アルキレン、置換アルキレン、シクロアルキレン、置換シクロアルキレン、アルケニレン、置換アルケニレン、アルキニレン、置換アルキニレン、シクロアルケニレン、置換シクロアルケニレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、ヘテロシクレン、または共有結合; 各々別個に出現する各Yaは、以下からなる群から選択される:-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NR-、-S(O)n-、-C(O)NR’-、-NR’C(O)-、-NR’C(O)NR’-、-NR’C(S)NR’-、-C(=NR’)-NR’-、-NR’-C(=NR’)-、-OC(O)-NR’-、-NR’-C(O)-O-、-N=C(Xa)-NR’-、-NR’-C(Xa)=N-、-P(O)(OR’)-O-、-O-P(O)(OR’)-、-S(O)nCR’R”-、-S(O)n-NR’-、-NR’-S(O)n-、-S-S-、および共有結合;ここでnは、0、1または2であり;各々別個に出現するR、R’、およびR”は、以下からなる群から選択される:水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環式;そしてXaは上記定義の通りである);ならびにその薬学的に受容可能な塩但し: (i)該式(I)の多結合化合物が、以下の式の化合物:【化2】(ここで、Ar1およびAr3はアリールである)である場合、WおよびXの両方が、アルキレンまたはアルキレン-O-であることはなく; (ii)該式(I)の多結合化合物が、以下の式の化合物:【化3】(ここで、Ar1は4-ヒドロキシ-2-メチルフェニルであり、Ar2はアリールであり、Ar3はアリールまたはヘテロシクリルであり、Wはエチレンであり、Qは共有結合であり、R1はアルキルである)である場合、該リンカーXは、酸素原子によって該Ar3基に連結されず;そして (iii)該式(I)の多結合化合物が、以下の式の化合物:【化4】(ここで、Ar1、Ar2、Ar3、R1、R2は上記定義の通りであり、Wはアルキレンであり、そしてQは共有結合である)である場合、Xは、-アルキレン-O-ではない。

IPC (12件)：

C07C215/34 ZCC , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 25/00 , A61P 43/00 111 , C07C215/60 , C07C217/10 , C07C217/90 , G01N 33/15 , G01N 33/50 , G01N 33/53 , G01N 33/566

FI (12件)：

C07C215/34 ZCC , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 25/00 , A61P 43/00 111 , C07C215/60 , C07C217/10 , C07C217/90 , G01N 33/15 Z , G01N 33/50 Z , G01N 33/53 D , G01N 33/566

Fターム (21件)：

2G045AA40 , 2G045BB20 , 2G045CB01 , 2G045FA27 , 2G045FB03 , 2G045FB06 , 2G045FB08 , 2G045JA20 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB25 , 4H006BJ20 , 4H006BJ50 , 4H006BN10 , 4H006BN30 , 4H006BP10 , 4H006BP30 , 4H006BP60 , 4H006BU36 , 4H006BU42 , 4H006BU46

引用特許：

審査官引用 (2件)

特開昭58-219150
共有結合された剤を放出するための重合体性担体
公報種別：公開公報出願番号：特願平4-324565 出願人：ネオークスコーポレーション

引用文献：

審査官引用 (2件)

前のページに戻る