選択的β▲下3▼アドレナリン作動性アゴニスト | 特許情報

【要約】本発明は医薬品、特にII型糖尿病および肥満症の処置の分野に属する。殊に本発明はII型糖尿病および肥満症の処置に有用なβ3アドルナリン作動性受容体の選択的アゴニストに関する。本発明は必要とする哺乳類に下記の式Iに記載する化合物を投与することを含むII型糖尿病および肥満症を処置する方法を提供する。

必要とする患者に、式I:[式中、 X1は-OCH2-、-SCH2-、または結合である。 X2は結合であるか、または炭素原子1個から5個の直線状または分枝状アルキレンである。 X3はO、S、または結合である。 R1は式:[A1基は独立して炭素または窒素であるが、但し、どちらの縮合6員環にも2個を超える窒素は含まず、またこの窒素2個は隣接していないものとする]で示される縮合ヘテロ環である。 R2は独立して水素、C1〜C4-アルキル、またはアリールである。 R3は水素またはC1〜C4-アルキルである。 R4は所望ならば置換されていてもよいヘテロ環であるか、または式:で示される基から構成される群から選択される基である。 R5は水素またはC1〜C4-アルキルであって、 R6は水素、C1〜C4-アルキル、またはCO2(C1〜C4-アルキル)であるか、または R5およびR6はそれらが結合している炭素と連合してC3〜C6-シクロアルキルを形成するか、または R6はX2およびおのおのが結合している炭素と連合してC3〜C8-シクロアルキルを形成するか、または R6はX2、R4、およびおのおのが結合している炭素と連合して基:[但し、R5は水素である]を形成する。 R7は独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、OR2、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、アリール、COOR2、CONR2R2、NHCOR2、C1〜C4-アルコキシ、NHR2、SR2、CN、SO2R2、SO2NHR2またはSOR2である。 R8は独立して水素、ハロ、またはC1〜C4-アルキルである。 R9は水素、ハロ、ヒドロキシ、CN、OR10、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、CO2R2、CONR11R12、CONH(C1〜C4-アルキルまたはC1〜C4-アルコキシ)、SR2、CSNR2、CSNR11R12、NR2SO2R2、SO2R2、SO2NR11R12、SOR2、NR11R12、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロ環であるか、または、CN、CO2R2またはCONR11R12で置換されたC2〜C4-アルケニルである。 R10はC1〜C4-アルキル、C1〜C4-ハロアルキル、(CH2)n-C3〜C8-シクロアルキル、(CH2)n-アリール、(CH2)n-ヘテロ環、(CH2)n-置換されていてもよいC3〜C8-シクロアルキル、(CH2)n-置換されていてもよいアリール、(CH2)n-置換されていてもよいヘテロ環、または(CH2)n-CO2R2である。 R11およびR12は独立して水素、C1〜C4-アルキル、アリール、(CH2)n-アリールであるか、または各々が結合している窒素と連合してモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、またはピペラジニルを形成する。 mは0または1である。および nはおのおの独立して0、1、2、または3である]で示される化合物またはその医薬的に許容される塩を投与することを含む、β3-受容体を刺激する方法。

C07D209/88 , A61K 31/403 , A61K 31/41 , A61K 31/422 , A61K 31/437 , A61K 31/4439 , A61K 31/444 , A61K 31/454 , A61K 31/53 , A61K 31/5377 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 1/12 , A61P 3/10 , A61P 11/06 , A61P 13/08 , A61P 25/24 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 171 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04 103

C07D209/88 , A61K 31/403 , A61K 31/41 , A61K 31/422 , A61K 31/437 , A61K 31/4439 , A61K 31/444 , A61K 31/454 , A61K 31/53 , A61K 31/5377 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 1/12 , A61P 3/10 , A61P 11/06 , A61P 13/08 , A61P 25/24 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 171 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04 103 A

審査官引用 (2件)

カルシリチック化合物
公報種別：公表公報出願番号：特願平9-536327 出願人：エヌピーエス・ファーマシウティカルズ・インコーポレイテッド, スミスクライン・ビーチャム・ピーエルシー, スミスクライン・ビーチャム
特開昭54-157558

審査官引用 (3件)