特許
J-GLOBAL ID：200903061623300565
アルファ-アリールまたはヘテロアリール-置換されたアミドエステルACAT阻害剤
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-515071
公開番号（公開出願番号）：特表平9-505584
出願日： 1994年10月26日
公開日（公表日）： 1997年06月03日
要約：
【要約】一般式(I)(式中、Arは二-または三置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;R14およびR15はそれぞれ独立して、アリール、ヘテロアリール、水素、フッ素、またはアルキルであり、但しR14およびR15は、両方が水素、フッ素、または直鎖もしくは分枝鎖アルキルまたはそれらの組み合わせではなく;そしてR16は1〜20個の炭素原子を有する直鎖又は分枝炭化水素鎖であって、飽和または不飽和であり、そして1〜3個の二重結合を有し、二重結合は隣接しているかまたは隣接していない)を有する、アシルコエンチームA;コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害活性を有する、医薬上有用な化合物。
請求項（抜粋）：
式、 〔式中、Arは、 (a) フェニル、1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキル、1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、ニトロ、トリフルオロメチル、-COOH、-COOアルキル(ここで、アルキル部分は、1〜4個の炭素原子を有し、直鎖または分枝である)、または-(CH2)yNR17R18(ここで、yは0または1であり、R17およびR18は独立して水素または1〜4個の炭素原子を有するアルキル基から選ばれる)から選ばれる2〜3個の置換基で置換されたフェニル、 (b) フェニル、1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキル、1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、ニトロ、トリフルオロメチル、-COOH、-COOアルキル(ここで、アルキル部分は、1〜4個の炭素原子を有し、直鎖または分枝である)、または-(CH2)yNR17R18(y、R17およびR18は、前記定義された通りである)から選ばれる2〜3個の置換基で置換された1-または2-ナフチル;または (c) (式中、R11、R12およびR13は、それぞれ独立して (a) 水素、 (b) 1〜4個の炭素原子の直鎖または分枝アルキル、 (c) 1〜3個の炭素原子の直鎖または分枝アルコキシ、 (d) 1〜3個の炭素原子の直鎖または分枝アルキルチオ、 (e) フッ素、 (f) 塩素、 (g) 臭素である)であり、 式中、R14およびR15は、それぞれ独立して、 (a) フェニル;1〜4個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキル、1〜4個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルコキシ、1〜4個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキルチオ、F、Cl、Br、CF3、CN、NO2、フェニル、3〜8個の炭素原子のシクロアルキルから選ばれる1〜3個の置換基で置換されたフェニル、 (b) 未置換であるか、または1〜4個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキル、1〜3個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルコキシから選ばれる1〜3個の置換基で置換された1-または2-ナフチル、 (c) 水素、 (d) フッ素、 (e) 1〜4個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキル、 (f) 少なくとも一つの環員に少なくとも1〜4個の窒素、酸素または硫黄原子を含む5-または6-員の単環式または縮合した二環式複素環、 (g) ヒドロキシ、および (h) -(CH2)yNR′R′′(ここで、yは上記と同じ意味を有し、R′およびR′′は、それぞれ独立して、水素、1〜6個の炭素原子を有し、場合によりヒドロキシルで置換されている直鎖または分枝アルキル、5〜8個の炭素原子のシクロアルキルから選ばれるか、またはR′およびR′′は一緒になって (式中、mおよびnはそれぞれ2〜3の整数であり、そしてBは直接結合、または酸素、硫黄である)を表す)であり、 但し、R14およびR15は、両方が水素、フッ素、直鎖もしくは分枝アルキルまたはそれらの組み合わせであることはない、 R16は、 (a) 水素、 (b) 未置換であるか、またはフェニル、1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキル、1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、ニトロ、トリフルオロメチル、-COOH、-COOアルキル(ここで、アルキルは、1〜4個の炭素原子を有し、直鎖または分枝である)、-(CH2)yNR17R18(ここで、y、R17およびR18は上記定義された意味を有する)から選ばれる1〜3個の置換基で置換されたフェニル、 (c) 未置換であるか、またはフェニル、1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキル、1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルコキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、ニトロ、トリフルオロメチル、-COOH、-COOアルキル(ここで、アルキル部分は、1〜4個の炭素原子を有し、直鎖または分枝である)、-(CH2)yNR17R18(ここで、y、R17およびR18は上記定義された意味を有する)から選ばれる1〜3個の置換基で置換された1-または2-ナフチル、 (d) 基 (式中、tは0または1〜4であり、wは0または1〜4であり、但しtとwの合計は5を超えない;R28およびR29は、独立して水素、または1〜6個の炭素原子を有するアルキルから選ばれるか、またはR28が水素の時は、R29はR30と同じであることができ;そしてR30はフェニルであるか、または1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキル、1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルコキシ、フェノキシ、ヒドロキシ、フッ素、塩素、臭素、ニトロ、トリフルオロメチル、-COOH、COOアルキル(ここで、アルキルは、1〜4個の炭素原子を有し、直鎖または分枝である)、または-(CH2)yNR17R18(ここで、y、R17およびR18は上記定義された意味を有する)から選ばれる1〜3個の置換基で置換されたフェニルである)、 (e) 基 (ここで、qは0または1〜3であり、rは0、1または2であり、Sは2〜6であり、そしてAr1はフェニル;1-または2-ナフチル;1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルキル、1〜6個の炭素原子を有する直鎖または分枝アルコキシ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、フッ素、塩素、臭素、ニトロ、トリフルオロメチル、-NH-COCH3、-CONH2、-COOH、COOアルキル(ここで、アルキルは、1〜4個の炭素原子を有し、直鎖または分枝である)、-CH2COOH、-CH2CONH2、-(CH2)yNR17R18(ここで、y、R17およびR18は上記定義された意味を有する)で置換されたフェニルまたは1-または2-ナフチルである)、 (f) 1〜20個の炭素原子を有し、そして飽和であるかまたは1〜3個の二重結合を含む、直鎖または分枝炭化水素鎖、または (g) 少なくとも一つの環員に、少なくとも1〜4個の窒素、酸素または硫黄原子を含む、5-または6-員の単環式または縮合した二環式複素環である〕 を有する化合物、そのN-オキシド、またはその医薬上許容しうる塩。
IPC (7件)：
C07C233/11
, A61K 31/215 ABX
, A61K 31/44 ADN
, A61K 31/505 AED
, C07C233/22
, C07D213/56
, C07D239/42
C07C233/11
, A61K 31/215 ABX
, A61K 31/44 ADN
, A61K 31/505 AED
, C07C233/22
, C07D213/56
, C07D239/42 Z
