特許
J-GLOBAL ID：200903062414353666

酸性基を有するフエニル誘導体、その製造方法及びそれをクロライドチャンネル遮断剤として使用する方法

発明者：
クリストフエルゼン・パレ

クリストフエルゼン・パレ について

, 
ペデルゼン・オーヴェ

ペデルゼン・オーヴェ について


出願人/特許権者：
ニューロサーチ・アクティーゼルスカブ

ニューロサーチ・アクティーゼルスカブ について


代理人 (1件)： 江崎 光史 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-541595
公開番号（公開出願番号）：特表2000-511167
出願日： 1997年05月26日
公開日（公表日）： 2000年08月29日
要約：
【要約】本発明の化合物は式(I)〔式中、R1,R2及びR3のうちの1つは、8以下のpKa値を有する非環状酸性基又はこの様な基に生体内で変換できる基であり、R4,R5並びに置換基R1,R2及びR3のうちの他の2つは、相互に独立して水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、アミノ及びアリール、アラルキル、アリールアミノ、アリールオキシ、アリール-CO-又はヘテロアリール-このアリール及びヘテロアリール基はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ及びアミノより成る群から選ばれた置換基によって1回又はそれ以上置換されていてよい-より成る群から選ばれるか又はR3及びR4又はR4及びR5は一緒になって、飽和されていないか又は部分的にもしくは完全に飽和されていてよい融合された4ないし7員成炭素環式環を形成し、一方他の置換基R1,R2,R3,R4及びR5は上述の意味を有し、Yは-CO-、-CS-、-SO2-、又は-C(=N-R8)-(式中、R8は水素、アルキル又はシアノである。)であり、Xは-NH-、-CH2-NH-、又は-SO2-NH-であり、ZはNR6、O、-CH=CH-、-C=C-、-N=CH-又は-CH=N-(式中、R6は水素又はアルキルである。)であり、R11,R12,R13,R14及びR15は相互に独立して水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、-NHSO2-R7、-COOR7、-SO2N(R7)2、-SO2OR7及び-CO-R7(式中、R7は水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキルである。)及びアリール、アラルキル、アリールアミノ、アリールオキシ、アリール-CO-又はヘテロアリール-このアリール及びヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ及びアミノより成る群から選ばれた置換基によって1回又はそれ以上置換されていてよい-より成る群から選ばれるか又はR11及びR12,R12及びR13,R13及びR14又はR14及びR15のうちの1つは一緒になって飽和されていないか又は部分的にもしくは完全に飽和されている、融合された4ないし7員成炭素環式環を形成し、一方他の置換基R11,R12,R13,R14及びR15は上述の意味を有する。〕の化合物又はその薬学的に容認された塩に関する。この化合物はクロライドチャンネルの遮断に応答する疾病及び障害の治療に有用である。
請求項（抜粋）：
式 〔式中、 R1,R2及びR3のうちの1つは、8以下のpKa値を有する非環状酸性基又 はこの様な基に生体内で変換できる基であり、 R4,R5並びに置換基R1,R2及びR3のうちの他の2つは、相互に独立して 水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、 アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ト リフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、アミノ及びアリール、アラルキル、 アリールアミノ、アリールオキシ、アリール-CO-又はヘテロアリール ロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキ シ、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、 シアノ、ニトロ及びアミノより成る群から選ばれた置換基によって1回又は それ以上置換され R5は一緒になって、飽和されていないか又は部分的にもしくは完全に飽和 されていてよい融合された4又ないし7員成炭素環式環を形成し、一方他の 置換基R1,R2,R3,R4及びR5は上述の意味を有し、 Yは-CO-、-CS-、-SO2-、又は-C(=N-R8)-(式中、R8は水素 、アルキル又はシアノである。)であり、 Xは-NH-、-CH2-NH-、又は-SO2-NH-であり、 ZはNR6、O、-CH=CH-、-C≡C-、-N=CH-又は-CH= N-(式中、R6は水素又はアルキルである。)であり、 R11,R12,R13,R14及びR15は相互に独立して水素、アルキル、シクロ アルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ 、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シ アノ、ニトロ、アミノ、-NHSO2-R7、-COOR7、-SO2N(R7)2、- SO2OR2及び-CO-R7(式中、R7は水素、アルキル、シクロアルキル、 シクロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はアラルキ ルである。)及びアリール、アラルキル、アリールアミノ、 びヘテロアリール基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキ ル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、トリフ ルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ及びアミノより成る り成る群から選ばれるか又はR11及びR12,R12及びR13,R13及びR14又 はR14及びR15のうちの1つは一緒になって飽和されていないか又は部分的 にもしくは完全に飽和されている、融合された4ないし7員成炭素環式環を 形成し、一方他の置換基R11,R12,R13,R14及びR15は上述の意味を有 する。〕 の化合物又はその薬学的に容認された塩。
IPC (17件)：
C07C275/40 ,  A61P 1/12 ,  A61P 7/06 ,  A61P 27/06 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 ,  A61K 31/245 ,  C07C229/56 ,  C07C233/55 ,  C07C273/18 ,  C07C275/42 ,  C07C309/51 ,  C07C311/08 ,  C07C311/47 ,  C07C311/51 ,  C07C335/16
FI (17件)：
C07C275/40 ,  A61K 31/00 601 G ,  A61K 31/00 607 C ,  A61K 31/00 627 C ,  A61K 31/00 629 ,  A61K 31/00 637 E ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/245 ,  C07C229/56 ,  C07C233/55 ,  C07C273/18 ,  C07C275/42 ,  C07C309/51 ,  C07C311/08 ,  C07C311/47 ,  C07C311/51 ,  C07C335/16
引用特許：
出願人引用 (12件)
全件表示
審査官引用 (21件)
全件表示
引用文献：
出願人引用 (4件)
全件表示
審査官引用 (4件)
全件表示

前のページに戻る

TOP

BOTTOM