新規なステロイド活性化核受容体とその利用法

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (4件)：浅村皓 , 浅村肇 , 長沼暉夫 , 池田幸弘
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-527632
公開番号（公開出願番号）：特表2004-504801
出願日： 1999年01月08日
公開日（公表日）： 2004年02月19日
要約：

ステロイド生体異物受容体(SXR)と名付けた新しい核受容体、すなわち核受容体大グループの新しい枝グループである特異性の広いセンシング受容体が発見された。SXRはRXRと共にヘテロダイマーを形成し、治療用のステロイドや食事中のステロイドおよび脂質を含めた生物学的活性を有する何百種類もの天然型および合成型の物質に反応して、ステロイドにより誘導されるチトクロームP450遺伝子中に存在する反応因子と結合しその転写を誘導する。発明のSXR受容体は、何百種類もの受容体ではなく誘導する物質それぞれについて、誘導物質の全体的な量を監視し、調節された代謝経路における代謝酵素の産生の引き金を引く。SXRの作動薬および拮抗薬を患者に投与することにより、1種類以上の内因性ステロイドあるいは生体異物の代謝調節に応じてホメオスタシスを確立し、治療上の各種の目的を達成することが可能である。患者に対して治療用量を投与した場合に薬物相互作用を起こす可能性のあるステロイド剤を特定するためのアッセイを提供する。

請求項（抜粋）：

受容体のポリペプチド、または機能を有するその断片であって、レチノイドX受容体(RXR)と共にヘテロダイマーを形成すること、半分の部位のAGTTCAに基づく直接の、あるいは反転した反復反応因子モチーフに結合すること、各種の天然型および合成型ステロイドホルモンに反応してステロイド誘導性P450遺伝子中に見られる反応因子を通じて転写を活性化すること、および主に肝臓および腸において発現されること、を特徴とする上記ポリペプチド。

IPC (16件)：

C12N5/10 , A61K31/56 , A61K45/00 , A61P5/00 , A61P19/10 , A61P31/06 , A61P35/00 , A61P39/00 , C07K14/72 , C07K16/28 , C12N15/09 , C12P21/08 , C12Q1/68 , G01N33/15 , G01N33/50 , G01N33/566

FI (16件)：

C12N5/00 B , A61K31/56 , A61K45/00 , A61P5/00 , A61P19/10 , A61P31/06 , A61P35/00 , A61P39/00 , C07K14/72 , C07K16/28 , C12P21/08 , C12Q1/68 A , G01N33/15 Z , G01N33/50 Z , G01N33/566 , C12N15/00 A

Fターム (77件)：

2G045AA40 , 2G045BB20 , 2G045CB01 , 2G045CB02 , 2G045CB26 , 2G045DA12 , 2G045DA13 , 2G045DA14 , 2G045DA20 , 2G045DA24 , 2G045DA36 , 2G045DA54 , 2G045DA57 , 2G045DA80 , 2G045FB02 , 2G045FB03 , 2G045FB05 , 2G045FB06 , 2G045FB15 , 4B024AA01 , 4B024AA15 , 4B024BA43 , 4B024BA63 , 4B024CA04 , 4B024DA02 , 4B024DA06 , 4B024GA13 , 4B024GA14 , 4B024HA01 , 4B024HA15 , 4B063QA01 , 4B063QQ08 , 4B063QQ42 , 4B063QR32 , 4B063QR55 , 4B063QS32 , 4B063QS33 , 4B064AG20 , 4B064AG27 , 4B064CA10 , 4B064CA19 , 4B064CC24 , 4B064DA01 , 4B064DA13 , 4B065AA26X , 4B065AA90X , 4B065AA93Y , 4B065AB01 , 4B065BA02 , 4B065BA05 , 4B065CA24 , 4B065CA25 , 4B065CA44 , 4B065CA46 , 4C084AA17 , 4C084AA19 , 4C084ZB261 , 4C084ZB262 , 4C084ZC422 , 4C084ZC752 , 4C086AA01 , 4C086DA08 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086NA05 , 4C086ZB26 , 4C086ZC75 , 4H045AA10 , 4H045AA11 , 4H045BA10 , 4H045BA41 , 4H045CA40 , 4H045DA50 , 4H045DA76 , 4H045EA20 , 4H045EA50 , 4H045FA74

引用特許：

審査官引用 (3件)

新規ビタミンD受容体関連ポリペプチド、かかるポリペプチドをコードする核酸配列及びその使用
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-515925 出願人：ファルマシア・アクチエボラーグ
ヒト核内受容体タンパク質nNR7およびnNR7-1をコードするDNA分子
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-539052 出願人：メルクエンドカムパニーインコーポレーテッド
新規核内レセプター蛋白質、遺伝子及びその用途
公報種別：公開公報出願番号：特願平10-224172 出願人：日本たばこ産業株式会社

引用文献：

審査官引用 (6件)

Genes Dev.(1998 May),Vol.12,No.9,p.1269-1277
Proc. Natl. Acad. Sci. USA(1998 Oct),Vol.95,No.21,p.12208-12213
J. Clin. Invest(1998 Sep),Vol.102,No.5,p.1016-1023

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