サブミクロン粒子の懸濁物を調製する方法

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：山本秀策 , 安村高明 , 森下夏樹
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-555793
公開番号（公開出願番号）：特表2004-538249
出願日： 2001年12月20日
公開日（公表日）： 2004年12月24日
要約：

本発明は、薬学的に活性な化合物の懸濁物であって、この溶解度が、水性である第2の溶媒においてよりも、水混和性の第1の有機溶媒においてより高い、懸濁物を調製するための方法を提供する。このプロセスは、以下の工程を包含する:(i)第1の量の薬学的に活性な化合物を水混和性の第1の有機溶媒中に溶解して、第1の溶液を形成する工程;(ii)第1の溶液と第2の溶媒とを混合して、薬学的に活性な化合物を沈殿させる工程;および(iii)第1の溶媒または第2の溶媒または予備懸濁物をシード添加する工程。

請求項（抜粋）：

有機化合物のサブミクロンサイズの粒子を調製するための方法であって、該化合物の溶解度は、水性である第2の溶媒においてよりも、水混和性の第1の溶媒においてより高く、該方法は、以下の工程: (i)該有機化合物を該水混和性の第1の有機溶媒中に溶解して、溶液を形成する工程であって、該第1の溶媒は、N-メチル-2-ピロリジノン、2-ピロリドン、ジメチルスルホキシド、ジメチルアセトアミド、乳酸、メタノール、エタノール、イソプロパノール、3-ペンタノール、n-プロパノール、グリセロール、ブチレングリコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、モノアシル化モノグリセリド、ジアシル化モノグリセリド、ジメチルイソソルビド、アセトン、ジメチルホルムアミド、1,4-ジオキサン、ポリエチレングリコール、ポリエチレングリコールエステル、ポリエチレングリコールソルビタン、ポリエチレングリコールモノアルキルエーテル、ポリプロピレングリコール、ポリプロピレンアルギネート、PPG-10ブタンジオール、PPG-10メチルグルコースエーテル、PPG-20メチルグルコースエーテル、PPG-15ステアリルエーテル、プロピレングリコールジカプリレート、プロピレングリコールジカプレート、プロピレングリコールラウレートからなる群から選択される、工程; (ii)該溶液と該第2の溶媒とを混合して、予備懸濁物を規定する工程;および (iii)該予備懸濁物にエネルギーを加えて、約2μm未満の平均有効粒度を有する粒子を形成する、工程、を包含する、方法。

IPC (14件)：

A61K9/14 , A61K9/10 , A61K31/496 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/42 , A61P31/10

FI (14件)：

A61K9/14 , A61K9/10 , A61K31/496 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/42 , A61P31/10

Fターム (27件)：

4C063AA03 , 4C063BB09 , 4C063CC81 , 4C063DD41 , 4C063EE01 , 4C076AA16 , 4C076AA30 , 4C076CC31 , 4C076DD04E , 4C076DD05E , 4C076DD08E , 4C076DD09E , 4C076DD14E , 4C076DD70E , 4C076EE30E , 4C076EE32E , 4C076EE41E , 4C086BC50 , 4C086GA02 , 4C086GA07 , 4C086GA12 , 4C086MA03 , 4C086MA05 , 4C086MA23 , 4C086MA43 , 4C086NA10 , 4C086ZB35

引用特許：

出願人引用 (4件)

特開昭62-027032
特表昭62-501198
微細粒子の形成
公報種別：公表公報出願番号：特願平8-515970 出願人：ジ・オハイオ・ステイト・ユニバーシテイ・リサーチ・フアウンデイシヨン

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審査官引用 (4件)

特開昭62-027032
特表昭62-501198
微細粒子の形成
公報種別：公表公報出願番号：特願平8-515970 出願人：ジ・オハイオ・ステイト・ユニバーシテイ・リサーチ・フアウンデイシヨン

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